Эмлодин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин уменьшает поток кальциевых ионов через клеточные мембраны кардиомиоцитов и гладких мышц.

Его антигипертензивный эффект связан с прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

При стенокардии амлодипин снижает ишемию, расширяя периферические артериолы и уменьшая постнагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде, при этом частота сердечных сокращений не изменяется.

Он также расширяет коронарные артерии и артериолы в ишемизированных областях миокарда, улучшая кислородоснабжение.

Влияния на обмен веществ не выявлено, препарат не изменяет уровень липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Фармакокинетика

Амлодипин быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и прием пищи не оказывает влияния на этот процесс.

Пиковая концентрация в плазме крови наблюдается через 6–12 часов после приема.

Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, связывание с белками плазмы крови — 93–98%.

Средний период полураспада составляет 30–35 часов.

Препарат активно метаболизируется в печени, около 60% метаболитов выводится с мочой и 20–25% с калом.

Около 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг для пациентов массой тела 60 кг и 19 л/ч для пожилых людей.

Фармакокинетика амлодипина остается неизменной при почечной недостаточности и у пожилых пациентов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество эмлодин: амлодипин.

Лекарственная форма эмлодин: таблетки.

1 таблетка эмлодин содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (что соответствует 3,475 мг, 6,95 мг или 13,9 мг амлодипина бесилата соответственно).

Другие компоненты эмлодин:

микрокристаллическая целлюлоза;
натрия крахмалгликолят (тип А);
коллоидный безводный кремния диоксид;
магния стеарат.

Основные физико-химические свойства эмлодин:

Таблетки эмлодин 2,5 мг – белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 251 с другой; практически без запаха или с незначительным запахом.

Таблетки эмлодин 5 мг – белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 252 с другой; практически без запаха или с незначительным запахом.

Таблетки эмлодин 10 мг – белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е с одной стороны и цифрой 253 с другой; практически без запаха или с незначительным запахом.

Эмлодин упакован по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Эмлодин рекомендуется для использования при следующих состояниях:

артериальная гипертензия;
хроническая стабильная стенокардия;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Эмлодин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любому другому составляющему препарата;
тяжелая артериальная гипотензия;
шок, включая кардиогенный шок;
обструкция выходного тракта левого желудочка, такая как выраженный аортальный стеноз;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность как последствие острого инфаркта миокарда.

Особенности применения

Дети

Эмлодин следует применять только для детей старше 6 лет. Эффект амлодипина на артериальное давление у пациентов младше 6 лет не установлен.

Амлодипин следует применять во время беременности только в тех случаях, когда нет более безопасных альтернатив, и когда риск от заболевания превышает потенциальный вред для матери и плода от лечения.

При принятии решения о продолжении грудного вскармливания или использовании препарата эмлодин необходимо учитывать как преимущества грудного вскармливания для ребенка, так и пользу от применения препарата для матери.

Побочные эффекты

При использовании амлодипина чаще всего отмечались следующие побочные эффекты: сонливость, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение, приливы, боли в животе, тошнота, отеки голеней, общая отечность и повышенная утомляемость.

Со стороны крови и лимфатической системы: возможны лейкоцитопения, тромбоцитопения;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции;
со стороны метаболизма и алиментарных расстройств: гипергликемия;
психические нарушения: проявляются депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания;
со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения), тремор, нарушение вкуса, обмороки, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия;
со стороны органов зрения: нарушения зрения (включая диплопию);
со стороны органов слуха и лабиринта: возможен звон в ушах;
со стороны сердца: могут проявляться учащенное сердцебиение, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда;
со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит;
респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: наблюдаются диспное, кашель, ринит;
со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая диарею и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего связано с холестазом);
со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность;
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: отеки голеней, мышечные судороги, артралгия, миалгия, боли в спине;
со стороны почек и мочевыделительного тракта: нарушения мочеотделения, никтурия, повышенная частота мочеиспускания;
со стороны репродуктивной системы и молочных желез: проявляются импотенция, гинекомастия;
общие нарушения и состояния в месте введения: отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, общая боль, недомогание;
исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

Исключительные случаи экстрапирамидного синдрома также сообщались.

Амлодипин хорошо переносится детьми, и его побочные эффекты схожи с теми, что у взрослых.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Амлодипин безопасен с большинством препаратов, но ингибиторы CYP3A4 могут повысить его уровень в крови, а грейпфрут усиливает гипотензивный эффект. Индукторы CYP3A4 могут снижать концентрацию амлодипина. Следует контролировать дозу симвастатина и такролимуса при их совместном применении с амлодипином.

Блок FAQ

Для чего применяют эмлодин?

Показания для использования препарата эмлодин:

артериальная гипертензия;
хроническая стабильная стенокардия;
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Как правильно принимать эмлодин?

При артериальной гипертензии или стенокардии обычно начинают с дозы 5 мг в сутки и рекомендуется принимать препарат в одно и то же время каждый день.

В зависимости от реакции на лечение, начальную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Дозировка препарата не изменяется при одновременном применении диуретиков группы тиазидов, β-блокаторов и ингибиторов АПФ.

Для пожилых пациентов и при нарушениях функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Однако дозу препарата эмлодин следует уменьшить до 2,5 мг в сутки у пациентов с нарушениями функции печени, так как у них увеличивается период полувыведения препарата.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua