Екземестан

Екземестан – фармакологічні властивості

Препарат Екземестан відноситься до антагоністів гормонів та аналогічних засобів, інгібіторів ферментів.

Екземестан є незворотним стероїдним інгібітором ароматази, подібним за своєю структурою до природної речовини андростендіону. У жінок під час постменопаузи естрогени продукуються переважно шляхом перетворення андрогенів на естрогени під впливом ферменту ароматази в периферичних тканинах. Блокування утворення естрогенів шляхом інгібування ароматази є ефективним та селективним методом лікування гормонозалежного раку молочної залози у жінок у період постменопаузи. У жінок у період постменопаузи екземестан суттєво знижує концентрацію естрогенів у сироватці крові, починаючи з дози 5 мг. Максимальне зниження (>90%) досягається при застосуванні дози 10-25 мг. У пацієнток під час постменопаузи з діагнозом раку молочної залози, які отримували 25 мг щодня, загальний рівень ароматази знижувався на 98%.

Екземестан не має прогестогенної та естрогенної активності.

Щоб Екземестан купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Екземестан таблетки, покриті плівковою оболонкою по 25 мг, випускаються в блістерах і картонній упаковці № 30 (10х3).

Діюча речовина: екземестан. 1 таблетка містить 25 мг активної речовини.

Допоміжні речовини:

• повідон К30;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• тальк;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• магнію стеарат;
• полісорбат 80;
• крохмаль кукурудзяний;
• крохмаль прежелатинізований;
• Opadry II 85F18422 білий (спирт полівініловий, діоксид титану (Е 171), макрогол 3350, тальк).

Препарат - це білі круглі пігулки, покриті плівковою оболонкою з рівномірною поверхнею та неушкодженими краями.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Екземестан призначається у таких випадках:

• Ад'ювантна терапія у жінок з інвазивним раком молочної залози ранніх стадій з позитивною пробою на естрогенові рецептори під час постменопаузи після 2–3 років початкової ад'ювантної терапії тамоксифеном.
• Лікування поширеного раку молочної залози у жінок із природним або індукованим постменопаузальним статусом, у яких виявлено прогресування хвороби після терапії антиестрогенами. Не була продемонстрована ефективність у пацієнток із негативною пробою на естрогенові рецептори.

Рекомендована доза препарату становить 1 таблетку 25 мг щоденно після їди.

Протипоказання

Засіб протипоказаний приймати при підвищеній чутливості до екземестану або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу.

Препарат також протипоказаний жінкам у передменопаузальному періоді.

Особливості застосування

Екземестан не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і годуючим грудьми.

Побічні ефекти

Ліки Екземестан може викликати такі побічні реакції

• лейкопенія;
• тромбоцитопенія;
• анорексія.
• депресія, безсоння.
• головний біль, запаморочення;
• синдром карпального каналу; парестезія; сомноленція.
• припливи.
• біль у животі, нудота;
• блювання, діарея, запор, диспепсія.
• підвищені рівні печінкових ферментів, підвищені рівні білірубіну в крові; підвищені рівні лужної фосфатази в крові;
• підвищена пітливість;
• алопеція, висипання, кропив'янка, свербіж; рідко – гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
• біль у суглобах та м'язово-скелетний біль*;
• перелом, остеопороз.
• біль, підвищена стомлюваність;

Можливий периферичний набряк, астенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування таких лікарських засобів як рифампіцин, протисудомні засоби (наприклад фенітоїн та карбамазепін) та фітопрепаратів, що містять звичайний звіробій, які, як відомо, індукують CYРЗА4, можуть знижувати ефективність Екземестану.

Екземестан, ціна якого залежить від виробника, слід застосовувати з обережністю з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP3A4 та мають вузький діапазон терапевтичної дії. Досвід одночасного клінічного застосування лікарського засобу з іншими протипухлинними лікарськими засобами відсутній.

Екземестан не слід застосовувати з лікарськими засобами, що містять естроген, оскільки при одночасному застосуванні їхня фармакологічна дія нівелюється.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua