Дуглимакс

Дуглимакс – фармакологічні властивості

Препарат Дуглимакс відноситься до антидіабетичних препаратів, комбінації пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Глімепірид - речовина, що виявляє гіпоглікемічну активність при пероральному застосуванні, - відноситься до групи похідних сульфонілсечовини. Його можна застосовувати при інсуліннезалежному цукровому діабеті.

Вплив глімепіриду реалізується шляхом стимуляції вивільнення інсуліну з β-клітин підшлункової залози. Як і інші похідні сульфонілсечовини, він підвищує чутливість β-клітин підшлункової залози до фізіологічної стимуляції глюкозою. Крім того, глімепірид, як і інші похідні сульфонілсечовини, ймовірно, має виражену позапанкреатичну дію.

Вивільнення інсуліну. Сульфонілсечовина регулює секрецію інсуліну, закриваючи АТФ-чутливі калієві канали на β-клітинній мембрані. Таке закриття призводить до деполяризації клітинної мембрани, внаслідок чого відкриваються кальцієві канали та в клітину входить велика кількість кальцію. Це стимулює вивільнення інсуліну екзоцитозом.

Глімепірид з високою спорідненістю приєднується до білка на мембрані β-клітин, пов'язаному з АТФ-чутливим калієвим каналом, але не в тому місці, до якого зазвичай приєднується сульфонілсечовина.

Позапанкреатична дія полягає, зокрема, у підвищенні чутливості периферичних тканин до інсуліну та зменшенні захоплення інсуліну печінкою.

Перенесення глюкози з крові до периферичних м'язової та жирової тканин відбувається через спеціальні транспортні протеїни, локалізовані на клітинній мембрані. Саме транспортування глюкози до цих тканин є етапом, що лімітує швидкість засвоєння глюкози. Глімепірид дуже швидко збільшує кількість активних переносників глюкози на плазматичній мембрані м'язових та жирових клітин, стимулюючи тим самим захоплення глюкози.

Глімепірид підвищує активність фосфоліпази С, специфічної до глікозил-фосфатидилінозитолу, і з цим може бути пов'язане посилення ліпогенезу та глікогенезу, що спостерігається в ізольованих жирових та м'язових клітинах під дією цього засобу.

Глімепірид перешкоджає утворенню глюкози в печінці, підвищуючи внутрішньоклітинну концентрацію фруктозо-2,6-дифосфату, який у свою чергу інгібує глюконеогенез.

Метформін є бігуанідом з гіпоглікемічною дією, що проявляється у зниженні як базального рівня глюкози в плазмі, так і її рівня в плазмі після прийому їжі. Він стимулює секрецію інсуліну, отже, не призводить до розвитку гіпоглікемії.

Метформін може діяти за допомогою трьох механізмів:

• зменшуючи вироблення глюкози в печінці шляхом інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
• у м'язах – шляхом підвищення чутливості до інсуліну, поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
• затримуючи абсорбцію глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу.

Метформін підвищує транспортну здатність специфічних мембранних переносників глюкози (GLUT-1 та GLUT-4).

У людей, незалежно від рівня глюкози у крові, метформін впливає на метаболізм ліпідів. Це показано при застосуванні препарату в терапевтичних дозах під час контрольованих середньо- або довготривалих клінічних досліджень: метформін знижує рівень ХС, ЛПНЩ та ТГ.

Щоб Дуглимакс купити в онлайн аптеці, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Дуглимакс таблетки по 500 мг/1 мг і 500 мг/2 мг випускаються в блістерах і картонних упаковках № 30 і 60.

Діючі речовини: гідрохлорид метформіну (metformin hydrochloride), глімепірид (glimepiride). 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду (пролонгованої дії) 500 мг та глімепіриду 1 мг або метформіну гідрохлориду (пролонгованої дії) 500 мг та глімепіриду 2 мг;

Інші складові (таблетки Дуглимакс 500 мг/1 мг):

• Натрію карбоксиметилцелюлоза.
• Гіпромелоза.
• Целюлоза мікрокристалічна.
• Магнію стеарат.
• Лактози моногідрат.
• Натрію кроскармелозу.
• Гідроксипропілцелюлоза.
• Заліза оксид червоний (Е172).

Інші складові (таблетки Дуглимакс 500 мг/2 мг):

• Натрію карбоксиметилцелюлоза.
• Гіпромелоза.
• Целюлоза мікрокристалічна.
• Магнію стеарат.
• Лактози моногідрат.
• Натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза.
• Pigment Blend РВ-51323 зелений.

Дуглимакс (500 мг/1 мг): двошарові, капсулоподібної форми двоопуклі таблетки з одного боку рожевого кольору, з іншого – білого, гладкі з обох боків; допускається мармуровість;

Дуглимакс (500 мг/2 мг): двошарові, капсулоподібної форми двоопуклі таблетки з одного боку зеленого кольору, з іншого – білого, гладкі з обох боків; допускається мармуровість.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Дуглимакс призначається як доповнення до дієти та фізичних вправ для хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет II типу:

• якщо монотерапія препаратами сульфонілсечовини чи метформіном не забезпечує належного рівня глікемічного контролю;
• при заміні комбінованої терапії препаратами сульфонілсечовини та метформіном.

Дозу протидіабетичних препаратів необхідно підбирати індивідуально з урахуванням рівня глюкози у крові пацієнта.

Стартову дозу Дуглимакс рекомендується призначати у вигляді мінімальної ефективної дози у наведених нижче клінічних ситуаціях.

Для пацієнтів, у яких діабет не контролюється при монотерапії сульфаніламідами або метформіном, звичайна стартова доза Дуглимакс становить 500 мг/1 мг, яку призначають 1 раз на добу і яку можна відкоригувати залежно від супутньої терапії іншим засобом або відповідно до рівня глікемії пацієнта. При переведенні з препаратів сульфонілсечовини, які мають тривалий T½ (наприклад з хлорпропамідом), пацієнт потребує ретельного спостереження, оскільки можливий розвиток гіпоглікемії внаслідок посилення ефекту препаратів.

При переведенні з комбінованої терапії окремими таблетованими препаратами: звичайна початкова доза – це доза глімепіриду та метформіну, яку вже приймають.

При необхідності дозу Дуглимакс можна підвищити до 3 таблеток на добу – максимальної добової дози з розрахунку 6 мг глімепіриду на добу – з урахуванням терапії, ефективності або переносимості препарату. У зв'язку з цим необхідно ретельно контролювати рівень глюкози у крові.

Добова доза глімепіриду, що перевищує 6 мг, ефективніша лише для невеликої кількості пацієнтів.

Дуглимакс слід приймати 1 раз на добу перед або під час сніданку або першого основного прийому їжі.

Помилки застосування Дуглимакс, наприклад пропускання прийому чергової дози, ніколи не можна коригувати шляхом наступного прийому в вищій дозі.

Пацієнтів слід попередити про те, що Дуглимакс слід ковтати повністю, не розламуючи і не розжовуючи таблетку, оскільки вона має властивість речовини з пролонгованим вивільненням.

Протипоказання

Засіб Дуглимакс протипоказано приймати у таких випадках:

• Інсулінзалежний цукровий діабет І типу, діабетична кетонемія, діабетична кома та прекома;
• Підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин;
• Печінкова недостатність, тяжкі порушення функції печінки або пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.
• Ниркова недостатність, захворювання нирок чи порушення функції нирок.
• Застійна серцева недостатність, яка потребує медикаментозного лікування; нещодавно перенесений інфаркт міокарда, серцево-судинний колапс або респіраторний розлад;
• Обстеження із застосуванням радіологічних методів.
• Тяжкі інфекції, стани до і після хірургічних втручань.
• Недоїдання, голодування чи виснаження, також гіпофункція гіпофіза чи надниркових залоз;
• Порушення функції печінки, інфаркт легень, тяжке порушення легеневої функції та інші стани, які можуть супроводжуватися виникненням гіпоксемії.

Протипоказаннями для Дуглимакс є надмірне вживання алкоголю, дегідратація, шлунково-кишкові порушення, у тому числі діарея та блювання.

Особливості застосування

Дуглимакс не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і годуючим грудьми.

Побічні ефекти

Ліки Дуглимакс може викликати такі побічні реакції:

• Симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, у тому числі діарея, нудота, блювання, здуття шлунка, метеоризм та анорексія.
• Неприємний або металевий присмак у роті на початковому етапі лікування, але він зазвичай проходить самостійно.
• Тимчасові порушення зору.
• Енцефалопатія.
• Алергічні чи псевдоалергічні реакції.
• Тромбоцитопенія.
• Безсимптомне зниження рівня вітаміну В12 у плазмі крові.
• Підвищення активності печінкових ферментів та порушення функції печінки (холестаз та жовтяниця), гепатит, який може прогресувати до печінкової недостатності.

В окремих випадках при прийомі Дуглимаксу можуть спостерігатися алергічний васкуліт, гіперчутливість шкіри до дії світла та зниження рівня натрію в плазмі крові, зниження рівня тиреотропного гормону у пацієнтів з гіпотиреозом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дуглимакс, ціна якого залежить від дозування, може вступати у взаємодію з препаратами, що регулюють рівень гіпоглікемічної активності.

Блок FAQ

Дуглимакс від чого?

Дуглимакс призначається як доповнення до дієти та фізичних вправ для хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет 2 типу: якщо монотерапія препаратами сульфонілсечовини або метформіном не забезпечує належного рівня глікемічного контролю при заміні комбінованої терапії препаратами сульфонілсечовини та метформіном.

Дуглимакс як приймати?

Препарат Дуглимакс слід приймати 1 раз на добу перед або під час сніданку або першого основного прийому їжі. Помилки застосування препарату, наприклад пропуск прийому чергової дози, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому вищої дози. Таблетку слід ковтати повністю, не розламуючи і не розжовуючи її.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua