Дуглимакс

Дуглимакс – фармакологические свойства

Препарат Дуглимакс относится к антидиабетическим препаратам, комбинации пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Глимепирид — вещество, проявляющее гипогликемическую активность при пероральном применении, — относится к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Влияние глимепирида реализуется путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и другие производные сульфонилмочевины, он повышает чувствительность β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме того, глимепирид, как и другие производные сульфонилмочевины, вероятно, оказывает выраженное внепанкреатическое действие.

Высвобождение инсулина. Сульфонилмочевина регулирует секрецию инсулина, закрывая АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембране β-клетки. Такое закрытие приводит к деполяризации клеточной мембраны, вследствие чего открываются кальциевые каналы и в клетку входит большое количество кальция. Это стимулирует высвобождение инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высоким сродством присоединяется к белку на мембране β-клеток, связанному с АТФ-чувствительным калиевым каналом, но не в том месте, к которому обычно присоединяется сульфонилмочевина.

Внепанкреатическое действие заключается, в частности, в повышении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшении захвата инсулина печенью.

Перенос глюкозы из крови к периферическим мышечной и жировой тканям происходит через специальные транспортные протеины, локализованные на клеточной мембране. Именно транспортировка глюкозы к этим тканям является этапом, который лимитирует скорость усвоения глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных переносчиков глюкозы на плазматической мембране мышечных и жировых клеток, стимулируя тем самым захват глюкозы.

Глимепирид повышает активность фосфолипазы С, специфической к гликозил-фосфатидилинозитолу, и с этим может быть связано усиление липогенеза и гликогенеза, наблюдаемое в изолированных жировых и мышечных клетках под действием этого средства.

Глимепирид препятствует образованию глюкозы в печени, повышая внутриклеточную концентрацию фруктозо-2,6-дифосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.

Метформин является бигуанидом с гипогликемическим действием, что проявляется в снижении как базального уровня глюкозы в плазме крови, так и ее уровня в плазме крови после приема пищи. Он не стимулирует секрецию инсулина, следовательно, не приводит к развитию гипогликемии.

Метформин может действовать посредством трех механизмов:

• уменьшая выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• в мышцах — путем повышения чувствительности к инсулину, улучшения периферического захвата и утилизации глюкозы;
• задерживая абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтазы.

Метформин повышает транспортную способность специфических мембранных переносчиков глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

У людей, независимо от уровня глюкозы в крови, метформин влияет на метаболизм липидов. Это показано при применении препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средне- или долговременных клинических исследований: метформин снижает уровень ХС, ЛПНП и ТГ. 

Чтобы Дуглимакс купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Дуглимакс таблетки по 500 мг/1 мг и по 500 мг/2 мг выпускаются в блистерах и картонных упаковках № 30 и 60.

Действующие вещества: гидрохлорид метформина (metformin hydrochloride), глимепирид (glimepiride). 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида (пролонгированного действия) 500 мг и глимепирида 1 мг или метформина гидрохлорида (пролонгированного действия) 500 мг и глимепирида 2 мг;

Другие составляющие (таблетки Дуглимакс 500 мг/1 мг): 

• Натрия карбоксиметилцеллюлоза.
• Гипромелоза.
• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Магния стеарат.
• Лактозы моногидрат.
• Натрия кроскармелоза.
• Гидроксипропилцеллюлоза.
• Железа оксид красный (Е 172).

Другие составляющие (таблетки Дуглимакс 500 мг/2 мг): 

• Натрия карбоксиметилцеллюлоза.
• Гипромелоза.
• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Магния стеарат.
• Лактозы моногидрат.
• Натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза.
• Pigment Blend РВ-51323 зеленый.

Дуглимакс (500 мг/1 мг): двухслойные, капсуловидной формы двояковыпуклые таблетки с одной стороны розового цвета, с другой – белого, гладкие с обеих сторон; допускается мраморность;

Дуглимакс (500 мг/2 мг): двухслойные, капсулообразной формы двояковыпуклые таблетки с одной стороны зеленого цвета, с другой – белого, гладкие с обеих сторон; допускается мраморность.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дуглимакс назначается как дополнение к диете и физическим упражнениям для больных инсулиннезависимым сахарным диабетом II типа:

• если монотерапия препаратами сульфонилмочевины или метформином не обеспечивает надлежащего уровня гликемического контроля;
• при замене комбинированной терапии препаратами сульфонилмочевины и метформином.

Дозу противодиабетических препаратов необходимо подбирать индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови пациента.

Стартовую дозу Дуглимакс рекомендуется назначать в виде минимальной эффективной дозы в указанных ниже клинических ситуациях.

Для пациентов, у которых диабет не контролируется при монотерапии сульфаниламидами или метформином, обычная стартовая доза Дуглимакс составляет 500 мг/1 мг, которую назначают 1 раз в сутки и которую можно откорректировать в зависимости от сопутствующей терапии другим средством или в соответствии с уровнем гликемии пациента. При переводе с препаратов сульфонилмочевины, имеющих длительный T½ (например с хлорпропамида), пациент требует тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие гипогликемии в результате усиления эффекта препаратов.

При переводе с комбинированной терапии отдельными таблетированными препаратами: обычная начальная доза — это доза глимепирида и метформина, которую уже принимают.

При необходимости дозу Дуглимакс можно повысить до 3 таблеток в сутки — максимальной суточной дозы из расчета 6 мг глимепирида в сутки — с учетом применяемой терапии, эффективности или переносимости препарата. В связи с этим необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Суточная доза глимепирида, превышающая 6 мг, более эффективна лишь для небольшого количества пациентов.

Дуглимакс следует принимать 1 раз в сутки перед или во время завтрака или первого основного приема пищи.

Ошибки в применении Дуглимакс, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя корректировать путем последующего приема в более высокой дозе.

Пациентов следует предупредить о том, что Дуглимакс следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая таблетку, поскольку она обладает свойством вещества с пролонгированным высвобождением. 

Противопоказания

Средство Дуглимакс противопоказано принимать в следующих случаях:

• Инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетическая кетонемия, диабетическая кома и прекома;
• Повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ;
• Печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или пациенты, находящиеся на гемодиализе. 
• Почечная недостаточность, заболевания почек или нарушение функции почек.
• Застойная сердечная недостаточность, которая требует медикаментозного лечения; недавно перенесенный инфаркт миокарда, сердечно-сосудистый коллапс или респираторное расстройство;
• Обследование с использованием радиологических методов.
• Тяжелые инфекции, состояния до и после хирургических вмешательств. 
• Недоедание, голодание или истощение, также гипофункция гипофиза или надпочечников;
• Нарушение функции печени, инфаркт легких, тяжелое нарушение легочной функции и другие состояния, которые, вероятно, могут сопровождаться возникновением гипоксемии.

Противопоказаниями для Дуглимакс является чрезмерное употребление алкоголя, дегидратация, желудочно-кишечные нарушения, в том числе диарея и рвота.

Особенности применения

Дуглимакс не назначают детям в любом возрасте, беременным и кормящим грудью.

Побочные эффекты

Лекарство Дуглимакс может вызывать следующие побочные реакции:

• Симптомы со стороны ЖКТ, в том числе диарея, тошнота, рвота, вздутие желудка, метеоризм и анорексия.
• Неприятный или металлический привкус во рту на начальном этапе лечения, но обычно он проходит самостоятельно. 
• Временные нарушения зрения. 
• Энцефалопатия.
• Аллергические или псевдоаллергические реакции.
• Тромбоцитопения.
• Бессимптомное снижение уровня витамина В12 в плазме крови.
• Повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

В отдельных случаях при приеме Дуглимакс могут наблюдаться аллергический васкулит, гиперчувствительность кожи к действию света и снижение уровня натрия в плазме крови, снижение уровня тиреотропного гормона у пациентов с гипотиреозом. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дуглимакс, цена которого зависит от дозировки, может вступать во взаимодействие с препаратами, регулирующими уровень гипогликемической активности.

Блок FAQ

Дуглимакс от чего?

Дуглимакс назначается как дополнение к диете и физическим упражнениям для больных инсулиннезависимым сахарным диабетом 2 типа: если монотерапия препаратами сульфонилмочевины или метформином не обеспечивает должного уровня гликемического контроля при замене комбинированной терапии препаратами сульфонилмочевины и метформином.

Дуглимакс как принимать?

Препарат Дуглимакс следует принимать 1 раз в сутки перед или во время завтрака или первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая ее.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua