Бетагістин

Бетагістин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існують кілька обґрунтованих гіпотез, підтриманих дослідженнями на тваринах та за участю людей.

Бетагістин частково проявляє агоністичну активність до Н1-рецепторів та антагоністичну до Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині, а також має незначний вплив на Н2-рецептори.

Він активізує обмін та вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні Н3-рецептори та сприяючи зменшенню їх кількості.

Бетагістин може збільшувати кровотік як у кохлеарній ділянці, так і в головному мозку загалом. Є дані про його вплив на покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, ймовірно, завдяки розслабленню прекапілярних сфінктерів у мікроциркуляції. Також бетагістин показав збільшення мозкового кровотоку у людей.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейректомії у тварин, підтримуючи центральну вестибулярну компенсацію. Це пов’язано з підвищенням регуляції обміну та вивільнення гістаміну, яке викликане антагонізмом H3-рецепторів. Лікування бетагістином у пацієнтів також прискорює відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин має інгібуючу дію на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер, причому цей вплив залежить від дози.

Фармакодинамічні характеристики препарату бетагістин можуть повністю забезпечити позитивний терапевтичний ефект на вестибулярну систему. Його ефективність була доведена в дослідженнях пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося у зменшенні тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Бетагістин швидко і майже повністю всмоктується у всіх частинах шлунково-кишкового тракту при пероральному прийомі. Після всмоктування він швидко і майже повністю перетворюється на 2-піридилоцтову кислоту. Рівень бетагістину в плазмі залишається на дуже низькому рівні.

Отже, всі фармакокінетичні дослідження здійснюються з аналізом рівня метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі та сечі.

Прийом бетагістину з їжею призводить до нижчої максимальної концентрації (Cmax) порівняно з прийомом натщесерце, хоча загальне всмоктування залишається незмінним, що говорить про те, що їжа лише уповільнює процес абсорбції.

Менше 5% бетагістину зв'язується з білками у плазмі крові.

Бетагістин швидко і майже повністю метаболізується до 2-піридилоцтової кислоти після всмоктування, яка не володіє фармакологічною активністю.

Після прийому бетагістину максимальний рівень 2-піридилоцтової кислоти в плазмі (та сечі) спостерігається через 1 годину, після чого він знижується з періодом напіввиведення приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення препарату бетагістин з фекаліями або нирками відбувається в незначних кількостях.

Швидкість відновлення залишається стабільною при пероральному прийомі 8-48 мг бетагістину, що вказує на лінійну фармакокінетику і передбачає, що метаболічний шлях, що використовується, є ненасиченим.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид.

Форма випуску: таблетки.

1 таблетка містить 8, 16 або 24 мг бетагістину дигідрохлориду (у перерахуванні на 100% речовини).

Допоміжні компоненти: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• маніт (Е 421);
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• тальк;
• моногідрат лимонної кислоти;
• стеаринова кислота.

Основні фізико-хімічні характеристики:

Таблетки 8 мг: плоскоциліндричні, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні можлива мармуровість.

Таблетки 16 мг і 24 мг: плоскоциліндричні, з фаскою та лінією, білого або майже білого кольору. На поверхні можлива мармуровість.

Бетагістин-КВ поміщений по 10 таблеток у блістер і вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Захворювання та синдром Меньєра, що проявляються трьома основними симптомами:

• запаморочення, іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниження слуху (глухість);
• шум у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різних причин.

Бетагістин-КВ купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат бетагістин – КВ при гіперчутливості до будь-якого компонента препарату; при феохромоцитомі.

Особливості застосування

Діти

Через брак даних про безпеку та ефективність цього препарату його не слід призначати дітям віком до 18 років.

Немає даних про застосування препарату бетагістин у жінок під час вагітності.

Результати досліджень на тваринах недостатні для оцінки його впливу протягом вагітності, розвиток ембріона і плода, пологи та післяпологовий розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не рекомендується застосовувати під час вагітності, крім випадків нагальної потреби.

Що стосується грудного вигодовування, невідомо, чи проникає бетагістин у молоко матері. Дослідження на тваринах про його проникність у молоко не проводилися. Необхідно зважити користь від застосування ліків для матері та переваги грудного вигодовування з потенційними ризиками для дитини.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату бетагістин можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

• з боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота та диспепсія, легкі розлади, такі як блювання, біль у животі, здуття та метеоризм. Ці побічні ефекти зазвичай зменшуються, якщо приймати препарат з їжею або зменшити дозування;
• з боку нервової системи: може виникати біль голови;
• з боку імунної системи: можливі прояви алергічних реакцій, включаючи анафілаксію;
• з боку шкіри та підшкірної клітковини: зареєстровані алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Кожен організм має свої особливості, тому реакції на медикаменти можуть бути різними.

Важливо обговорювати всі побоювання чи незвичайні симптоми із медичним працівником.

Якщо з'являться небажані реакції, слід припинити застосування препарату бетагістин-КВ та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не проводили дослідження in vivo, присвячені взаємодії з іншими лікарськими засобами. Виходячи з результатів in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 в умовах in vivo.

Дані, отримані в експериментах in vitro, показують, що препарати, які пригнічують активність моноаміноксидази (МАО), включаючи її підтип В (наприклад, селегілін), можуть пригнічувати метаболізм бетагістину. Тому варто проявляти обережність при одночасному прийомі бетагістину та інгібіторів МАО, зокрема селективних інгібіторів типу В.

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, його взаємодія з антигістамінними засобами теоретично може впливати на їхню дію.

Завжди важливо консультуватися з лікарем та дотримуватись його рекомендацій при спільному застосуванні різних медикаментів, щоб уникнути небажаних взаємодій та потенційних побічних ефектів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують бетагістин?

Показання для застосування препарату бетагістин:

хвороба та синдром Меньєра, що проявляються трьома основними симптомами:

• запаморочення, іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниження слуху (глухість);
• шум у вухах.

Симптоматична терапія вестибулярного запаморочення з різних причин.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua