Бетагістин-Тева таблетки 16 мг блістер №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. бетагістину дигідрохлориду є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин і за участю людей.

Вплив бетагістину на гистаминергическая систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо H 1 -рецепторів, а також антагоністичну активність відносно H 3 -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо H 2 рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних H 3 -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних H 3 -рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зоні, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також обумовлює збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярної компенсації. Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектоміі у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням обміну і вивільненням гістаміну і реалізується в результаті антагонізму H 3 -рецепторів. У людей при лікуванні Бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейроектоміі.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах. Встановлено, що бетагистин надає дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних і латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, забезпечують позитивний терапевтичний вплив препарату на вестибулярну систему.

Ефективність бетагістину показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагистин швидко і майже повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

При прийомі препарату з їжею C max препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Частка бетагистина, який зв'язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не проявляє фармакологічної активності). Після прийому бетагістину всередину C max 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягається через 1 год після прийому препарату і зменшується з T ½, що становить близько 3,5 год.

Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози визначається в сечі. Виділення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой.

Показання

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосування

Застосовувати всередину. приймати під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми.

Бетагістину-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістину-Тева 16 мг: по ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістину-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Дозу підбирають індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів захворювання іноді спостерігається тільки через 2-3 тижнів лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку. Хоча на даний момент результати клінічних досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційному період дозволяє припустити, що корекції дози для цієї популяції не потрібно.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. феохромоцитома.

Побічні ефекти

Наведені нижче побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

З боку травної системи: часто - нудота та диспепсія.

З боку нервової системи: часто - головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, про нижчевикладених побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту встановити неможливо, тому вона класифікована як невідома.

Побічні реакції, частота яких невідома.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту: скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальна біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Особливі вказівки

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Відсутні дані про застосування бетагістину у вагітних. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток у людини, бетагистин слід застосовувати тільки при наявності безперечної необхідності.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування і потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або надавав неістотний вплив на цю здатність.

Взаємодії

Дослідження in vivo з вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. дані дослідження in vitro дозволяють припустити відсутність інгібування активності цитохромних ферментів p450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтип B МАО (наприклад селегілін). Слід з обережністю застосовувати бетагистин і інгібітори МАО (включаючи вибірково підтип B МАО).

Бетагістину дигідрохлориду є аналогом гістаміну, одночасне застосування антагоністів H 1 -рецепторів гістаміну може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Передозування

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. у деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі бетагистина в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.