Бетагистин

Бетагистин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существуют несколько обоснованных гипотез, поддержанных исследованиями на животных и с участием людей.

Бетагистин частично проявляет агонистическую активность к Н1-рецепторам и антагонистическую к Н3-рецепторам гистамина в нервной ткани, а также имеет незначительное воздействие на Н2-рецепторы.

Он активизирует обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы и способствуя уменьшению их количества.

Бетагистин может увеличивать кровоток как в кохлеарной области, так и в головном мозге в целом. Есть данные о его влиянии на улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в микроциркуляции. Также бетагистин показал увеличение мозгового кровотока у людей.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, способствуя центральной вестибулярной компенсации. Это связано с усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина, что происходит благодаря антагонизму H3-рецепторов. Лечение бетагистином у пациентов также ускоряет восстановление вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин оказывает ингибирующее воздействие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер, причём это влияние зависит от дозы.

Фармакодинамические характеристики препарата бетагистин полностью могут обеспечивать положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе. Его эффективность была подтверждена в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось в снижении тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью абсорбируется во всех участках желудочно-кишечного тракта. После всасывания он быстро и почти полностью преобразуется в 2-пиридилуксусную кислоту. Уровень бетагистина в плазме крови остается на очень низком уровне.

Поэтому все фармакокинетические исследования проводятся с использованием уровня метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

Прием бетагистина с пищей приводит к более низкой максимальной концентрации (Cmax) по сравнению с приемом натощак, хотя общее всасывание остается неизменным, что говорит о том, что еда лишь замедляет процесс абсорбции.

Менее 5 % бетагистина связывается с белками в плазме крови.

После всасывания бетагистин быстро и практически полностью превращается в 2-пиридилуксусную кислоту, которая не обладает фармакологической активностью.

После приема бетагистина максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и моче) достигается через 1 час и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение препарата бетагистин с калом или почками происходит в незначительных количествах.

Скорость восстановления остается стабильной при пероральном приеме 8-48 мг бетагистина, что указывает на линейную фармакокинетику и предполагает, что используемый метаболический путь является ненасыщаемым.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид.

Форма выпуска: таблетки.

1 таблетка содержит 8, 16 или 24 мг бетагистина дигидрохлорида (в пересчете на 100 % вещества).

Вспомогательные компоненты: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• маннит (Е 421);
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• тальк;
• моногидрат лимонной кислоты;
• стеариновая кислота.

Основные физико-химические характеристики:

Таблетки 8 мг: плоскоцилиндрические, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности возможна мраморность.

Таблетки 16 мг и 24 мг: плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности возможна мраморность.

Бетагистин-КВ помещен по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Заболевание и синдром Меньера, проявляющиеся тремя основными симптомами:

• головокружение, иногда сопровождаемое тошнотой и рвотой;
• снижение слуха (тугоухость);
• шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различных причин.

Бетагистин-КВ купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат бетагистин – КВ при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата; при феохромоцитоме.

Особенности применения

Дети

Из-за нехватки данных о безопасности и эффективности данного препарата его не следует назначать детям младше 18 лет.

Нет данных о применении препарата бетагистин у женщин во время беременности.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки его влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Что касается грудного вскармливания, неизвестно, проникает ли бетагистин в молоко матери. Исследования на животных о его проникаемости в молоко не проводились. Необходимо взвесить пользу от применения лекарства для матери и преимущества грудного вскармливания с потенциальными рисками для ребенка.

Побочные эффекты

При применении препарата бетагистин возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• с стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота и диспепсия, легкие расстройства, такие как рвота, боль в животе, вздутие и метеоризм. Эти побочные эффекты обычно уменьшаются, если принимать препарат с пищей или снизить дозировку;
• с стороны нервной системы: может возникать головная боль;
• с стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции, включая анафилаксию;
• с стороны кожи и подкожной клетчатки: зарегистрированы аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Каждый организм имеет свои особенности, поэтому и реакции на медикаменты могут быть разными.

Важно обговаривать все опасения или необычные симптомы с медицинским работником.

Если появятся нежелательные реакции, следует прекратить использование препарата бетагистин-КВ и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не проводились исследования in vivo, посвящённые взаимодействию с другими лекарственными средствами. Исходя из результатов in vitro, не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 в условиях in vivo.

Данные, полученные в экспериментах in vitro, показывают, что препараты, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), включая её подтип В (например, селегилин), могут угнетать метаболизм бетагистина. Поэтому рекомендуется быть осторожным при одновременном использовании бетагистина и ингибиторов МАО, включая селективные ингибиторы типа В.

Так как бетагистин является аналогом гистамина, его взаимодействие с антигистаминными средствами теоретически может сказаться на эффективности одного из этих препаратов.

Всегда важно консультироваться с врачом и придерживаться его рекомендаций при совместном применении различных медикаментов, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и потенциальных побочных эффектов.

Блок FAQ

Для чего применяют бетагистин?

Показания к применению препарата бетагистин:

болезнь и синдром Меньера, проявляющиеся тремя основными симптомами:

• головокружение, иногда сопровождающееся тошнотой и рвотой;
• снижение слуха (тугоухость);
• шум в ушах.

Симптоматическая терапия вестибулярного головокружения различных причин.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua