Аторвакор

Аторвакор - фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Аторвакор – інгібітор ферменту, що контролює утворення холестерину з попередника – мевалонату. Зменшує рівень холестерину в організмі, впливає на його транспортування та обробку в печінці. Знижує ризик серцево-судинних захворювань. Дослідження показують його зв'язок із зниженням холестерину та ліпопротеїнів у крові, особливо у пацієнтів, які не реагують на інші ліки. Доведено його ефективність у зниженні ризику серцево-судинних захворювань. Важливим є індивідуальний підбір дози для досягнення бажаного ефекту.

Фармакокінетика.

Аторвастатин швидко всмоктується при прийомі внутрішньо, досягаючи максимальної концентрації у крові через 1–2 години. Збільшення дози збільшує рівень всмоктування, але близько 14% препарату потрапляє в кров, а його активність становить приблизно 30%. Низька доступність пов'язана з очищенням в шлунково-кишковому тракті та/або печінковим метаболізмом.

Їжа уповільнює всмоктування, але не впливає на рівень зниження холестерину, незалежно від часу прийому. При прийомі ввечері концентрація препарату аторвакор у крові нижча, але зниження холестерину однаково.

Аторвастатин метаболізується у печінці, а його активність пов'язана з метаболітами. У літніх людей спостерігається підвищена концентрація аторвастатину в крові, що може призвести до значного зниження рівня шкідливого ЛПНЩ порівняно з молодими.

Відзначається різниця в концентрації аторвастатину у жінок та чоловіків (у жінок Cmax вище на 20%, а AUC нижче на 10%), але клінічно значимих відмінностей у зниженні рівня шкідливого ЛПНЩ не виявлено.

Зниження дози при порушеннях ниркової функції не потрібне, але у пацієнтів із захворюваннями печінки концентрація аторвастатину значно вища.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату: аторвастатин (аторвастатин кальцію тригідрат).

Лікарська форма аторвакор: таблетки з плівковою оболонкою, які упаковані в блістери по 10 мг № 30,60 в пачці, по 20 мг № 30,40, по 40 мг № 30 та 80 мг № 30 у картонній пачці.

Дозування в 1 таблетці: 10,82 мг, 21,64 мг, 43,28 мг, або 86,56 мг, що відповідає вмісту аторвастатину 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг на 100% речовини.

Допоміжні речовини аторвакор:

• кальцію карбонат;
• лактоза, моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію кроскармелозу;
• полісорбат 80;
• гідроксипропілцелюлоза;
• магнію стеарат;
• opadry II 85F18422 white (склад: спирт полівініловий, поліетиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171)).

Показання до застосування

Для дорослих пацієнтів з явними проявами ішемічної хвороби серця (ІХС) та без явних клінічних проявів, але з кількома факторами ризику, такими як вік, куріння, підвищений артеріальний тиск, низький рівень холестерину високої щільності (ЛПЗЩ) або наявність ІХС у сімейній історії, препарат аторвакор рекомендується для:

• зниження ризику виникнення нелетального інфаркту міокарда;
• зниження ризику виникнення летального та нелетального інсульту;
• зниження ризику проведення процедур реваскуляризації та стенокардії;
• зменшення ймовірності госпіталізації через застійну серцеву недостатність.

Для пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які не мають явних клінічних проявів ІХС, але з кількома факторами ризику, такими як ретинопатія, альбумінурія, куріння або підвищений артеріальний тиск, аторвакор рекомендується для:

• зниження ризику виникнення інфаркту міокарда;
• зниження ризику виникнення інсульту.

Для зниження підвищених рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну B та тригліцеридів, а також для підвищення рівня холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною та несемейною) та дисліпідемією змішаного типу (IIa та IIb).

Для лікування пацієнтів із підвищеними рівнями тригліцеридів у крові (тип IV за класифікацією Фредріксона), додатково до дієти.

Для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредріксона) у випадках, коли дієта неефективна.

Для зниження рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, на додаток до інших методів лікування гіперліпідемії (наприклад, аферез ЛПНЩ), або якщо такі методи недоступні.

Для зниження рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та аполіпопротеїну B у юнаків та дівчат віком від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після дієтотерапії результати аналізів:

рівень холестерину ЛПНГ залишається рівним і більше 190 мг/дл, або

рівень холестерину ЛПНГ дорівнює або більше 160 мг/дл;

є історія ранніх серцево-судинних захворювань у сім'ї або

два або більше інших факторів ризику серцево-судинних захворювань є у пацієнта дитячого віку.

Аторвакор купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Активні захворювання печінки, що супроводжуються стійким підвищенням рівня печінкових трансаміназ неясної природи;
• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату аторвакор;
• вагітність, період годування груддю;
• жінки віком репродуктивної здатності без використання контрацепції.

Особливості застосування

Діти.

Препарат аторвакор був досліджений у підлітків (10-17 років) протягом шести місяців. Побічні ефекти та вплив на ріст або статеве дозрівання не відрізнялися між групами, які приймали препарат аторвакор та плацебо.

Не проводилися дослідження у дітей до пубертату чи молодше 10 років.

Не рекомендується для вагітних через потенційну шкоду плоду. При вагітності використання потребує обережності та переоцінки. Переривання прийому під час вагітності має сильно впливати на довгострокові результати лікування.

Немає даних про проникнення в грудне молоко, але рекомендується уникати застосування препарату аторвакор у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

Найчастіші зазначені реакції у пацієнтів, які приймали аторвакор та призвели до припинення прийому препарату, включали міалгію, діарею, нудоту, підвищення рівня алАТ та інших печінкових ферментів.

Крім того, також були помічені побічні ефекти, такі як:

• назофарингіт;
• артралгія;
• діарея;
• біль у кінцівках;
• інфекція сечовивідних шляхів;
• диспепсія;
• спазми м'язів;
• безсоння;
• фаринголарингеальний біль та багато інших.

Деякі з реакцій, пов'язаних з різними системами організму, включають:

• кошмарні сновидіння;
• шум у вухах;
• лейкоцитурію;
• гінекомастію;
• головний біль;
• запаморочення та інші.

Ці ефекти включають різноманітні прояви: від реакцій з боку психіки та нервової системи до змін у роботі органів травлення, м'язової системи, метаболізму, шкіри, дихальної системи та багатьох інших.

Цікаво, що підвищення активності трансаміназ сироватки крові мало тимчасовий, оборотний та дозозалежний характер у більшості пацієнтів, а підвищення активності КФК сироватки також відзначалося.

Під час клінічних досліджень також були зареєстровані інші небажані реакції, такі як інфекція сечовивідних шляхів, цукровий діабет та інсульт.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Збільшує ризик міопатії при використанні з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, азольними протигрибковими засобами та ніацином.

При сумісному використанні з дигоксином потрібен моніторинг та можлива корекція дози дигоксину.

Еритроміцин та кларитроміцин збільшують концентрацію аторвастатину в крові.

Поєднання з пероральними контрацептивами, що містять певні речовини, також підвищує їх рівень, слід враховувати щодо дози контрацептивів.

Колестипол знижує концентрацію препарату аторвакор і може збільшити частоту серцевих проявів при їх сумісному застосуванні.

Взаємодія з магнієм та алюмінієвими гідроксидами в суспензії не має клінічного впливу.

Немає виявленої взаємодії з варфарином, циметидином, амлодипіном, азитроміцином, антигіпертензивними засобами.

З інгібіторами протеаз збільшується концентрація аторвастатину.

Надзвичайна обережність при застосуванні з фузидовою кислотою через можливий вплив на м'язову систему.

Блок FAQ

Від чого приймають препарат аторвакор?

Аторвакор рекомендується для зниження рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших методів лікування гіперліпідемії (наприклад, аферезу ЛПНЩ) або у разі недоступності зазначених методів.

Як довго можна приймати препарат аторвакор?

Препарат аторвакор приймають тривало під наглядом лікаря до досягнення бажаного ефекту.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua