Аторвакор

Аторвакор - фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Аторвакор - ингибитор фермента, контролирующего образование холестерина из предшественника - мевалоната. Уменьшает уровень холестерина в организме, влияет на его транспортировку и обработку в печени. Снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Исследования показывают его связь с снижением холестерина и липопротеинов в крови, особенно у пациентов, не реагирующих на другие лекарства. Доказана его эффективность в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний. Важен индивидуальный подбор дозы для достижения желаемого эффекта.

Фармакокинетика.

Аторвастатин быстро всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1–2 часа. Увеличение дозы увеличивает уровень всасывания, но лишь около 14% препарата попадает в кровь, а его активность составляет приблизительно 30%. Низкая доступность связана с очищением в ЖКТ и/или печеночным метаболизмом.

Пища замедляет всасывание, но не влияет на уровень снижения холестерина, независимо от времени приема. При приёме вечером концентрация препарата аторвакор в крови ниже, но снижение холестерина одинаково.

Аторвастатин метаболизируется в печени, а его активность связана с метаболитами. У пожилых наблюдается повышенная концентрация аторвастатина в крови, что может привести к более значительному снижению уровня вредного ЛПНП по сравнению с молодыми.

Отмечается разница в концентрации аторвастатина у женщин и мужчин (у женщин Cmax выше на 20%, а AUC ниже на 10%), но клинически значимых различий в снижении уровня вредного ЛПНП не обнаружено.

Снижение дозы при нарушениях почечной функции не требуется, но у пациентов с заболеваниями печени концентрация аторвастатина значительно выше.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата аторвакор: аторвастатин (аторвастатин кальция тригидрат).

Лекарственная форма аторвакор: таблетки с пленочной оболочкой,которые упакованы в блистеры по 10 мг № 30,60 в упаковке, по 20 мг № 30,40 , по 40 мг № 30 и 80 мг №30 в картонной пачке.

Дозировка в 1 таблетке: 10,82 мг, 21,64 мг, 43,28 мг, или 86,56 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг в 100% вещества.

Вспомогательные вещества аторвакор:

• кальция карбонат;
• лактоза, моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармеллоза;
• полисорбат 80;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• магния стеарат;
• opadry II 85F18422 white (состав: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Показания к применению

Для взрослых пациентов с явными проявлениями ишемической болезни сердца (ИБС) и без явных клинических проявлений, но с несколькими факторами риска, такими как возраст, курение, повышенное артериальное давление, низкий уровень холестерина высокой плотности (ЛПВП) или наличие ИБС в семейной истории, препарат аторвакор рекомендуется для:

• снижения риска возникновения нелетального инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения летального и нелетального инсульта;
• снижения риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии;
• уменьшение вероятности госпитализации из-за застойной сердечной недостаточности.

Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа, не имеющих явных клинических проявлений ИБС, но с несколькими факторами риска, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или повышенное артериальное давление, аторвакор рекомендуется для:

• снижения риска возникновения инфаркта миокарда;
• снижения риска возникновения инсульта.

Для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина B и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и дислипидемией смешанного типа (IIa и IIb согласно классификации Фредриксона).

Для лечения пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в крови (тип IV по классификации Фредриксона), дополнительно к диете.

Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона), в случаях, когда диета неэффективна.

Для снижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в дополнение к другим методам лечения гиперлипидемии (например, аферез ЛПНП), или если такие методы недоступны.

Для снижения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина B у юношей и девушек в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после диетотерапии результаты анализов:

уровень холестерина ЛПНП остается равен и больше 190 мг/дл, или

уровень холестерина ЛПНП равен или больше 160 мг/дл и:

есть история ранних сердечно-сосудистых заболеваний в семье или

два или более других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний присутствуют у пациента детского возраста.

Аторвакор купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Активные заболевания печени, сопровождающиеся стойким повышением уровня печеночных трансаминаз неясной природы;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата аторвакор;
• беременность, период кормления грудью;
• женщины в возрасте репродуктивной способности без использования контрацепции.

Особенности применения

Дети.

Препарат аторвакор был исследован у подростков (10–17 лет) в течение 6 месяцев. Побочные эффекты и воздействие на рост или половое созревание не отличались между группами, принимавшими препарат аторвакор и плацебо.

Не проводились исследования у детей до пубертата или младше 10 лет.

Не рекомендуется для беременных из-за потенциального вреда для плода. При беременности использование нуждается в осторожности и переоценке. Прерывание приема во время беременности не должно сильно влиять на долгосрочные результаты лечения.

Нет данных о проникновении в грудное молоко, но рекомендуется избегать применения препарата аторвакор в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Самые частые отмеченные реакции у пациентов, принимавших аторвакор и приведшие к прекращению приема препарата, включали миалгию, диарею, тошноту, повышение уровня АлАТ и других печеночных ферментов.

Кроме того, также были замечены побочные эффекты, такие как:

• назофарингит;
• артралгия;
• диарея;
• боль в конечностях;
• инфекция мочевыводящих путей;
• диспепсия;
• мышечные спазмы;
• бессонница;
• фаринголарингеальная боль и многие другие.

Некоторые из реакций, связанных с различными системами организма, включают:

• кошмарные сновидения;
• шум в ушах;
• лейкоцитурию;
• гинекомастию;
• головную боль;
• головокружение, и другие.

Эти эффекты включают разнообразные проявления: от реакций со стороны психики и нервной системы до изменений в работе органов пищеварения, мышечной системы, метаболизма, кожи, дыхательной системы и многих других.

Интересно, что повышение активности трансаминаз сыворотки крови носило временный, обратимый и дозозависимый характер у большинства пациентов, а повышение активности КФК сыворотки также отмечалось.

Во время клинических исследований также были зарегистрированы другие нежелательные реакции, такие как инфекция мочевыводящих путей, сахарный диабет и инсульт.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Увеличивает риск миопатии при использовании с циклоспорином, фибратами, эритромицином, азольными противогрибковыми средствами и ниацином.

При совместном использовании с дигоксином требуется мониторинг и возможная коррекция дозы дигоксина.

Эритромицин и кларитромицин увеличивают концентрацию аторвастатина в крови.

Сочетание с пероральными контрацептивами, содержащими определенные вещества, также повышает их уровень, нужно учитывать при определении дозы контрацептивов.

Колестипол снижает концентрацию препарата аторвакор и может увеличить частоту сердечных проявлений при их совместном применении.

Взаимодействие с магнием и алюминиевыми гидроксидами в суспензии не оказывает клинического влияния.

Нет обнаруженного взаимодействия с варфарином, циметидином, амлодипином, азитромицином, антигипертензивными средствами.

С ингибиторами протеаз увеличивается концентрация аторвастатина.

Чрезвычайная осторожность при применении с фузидовой кислотой из-за возможного воздействия на мышечную систему.

Блок FAQ

От чего принимают препарат аторвакор?

Аторвакор рекомендуется для снижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим методам лечения гиперлипидемии (например, аферезу ЛПНП) или в случае недоступности указанных методов.

Как долго можно принимать препарат аторвакор?

Препарат аторвакор принимают длительно под наблюдением врача до достижения желаемого эффекта.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua