Ропілонг - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ропівакаїн – місцевий анестетик амідного типу, що діє шляхом зменшення проникності нервових волокон для іонів натрію, викликаючи блокаду нервових імпульсів. Він має як анестезуючий, так і знеболюючий ефект: високі дози забезпечують хірургічну анестезію, а низькі - сенсорну блокаду з обмеженою моторною блокадою.

На відміну від левобупівакаїну та бупівакаїну, ропівакаїн у in vitro умовах має менший негативний інотропний ефект. Дослідження на тваринах також показали, що він менш токсичний для серцевої діяльності, викликаючи менші зміни QRS комплексу.

При внутрішньовенному введенні у собак ропівакаїн демонстрував більш легку та успішну реваскуляризацію порівняно з іншими анестетиками, що вказує на його велику безпеку при випадковій ін'єкції чи передозуванні.

Вагітні та здорові добровольці добре переносили ропівакаїн при максимальних допустимих дозах, виявляючи менший токсичний потенціал у порівнянні з бупівакаїном, особливо по відношенню до ЦНС та серцево-судинної системи.

Непрямі серцево-судинні ефекти, такі як гіпотензія і брадикардія, можуть виникнути після епідуральної блокади, особливо у дітей, і при великому введенні можуть проявитися симптоми токсичності для ЦНС і серцево-судинної системи.

Однак загалом клінічний досвід підтверджує широкий терапевтичний діапазон ропівакаїну при правильному використанні.

Фармакокінетика

Ропівакаїн, хоч і має хіральний центр і доступний у чистому S-(–)-енантіомері, також має високорозчинність у ліпідах. Його рКа становить 8,1, а коефіцієнт розподілу - 141. Ропівакаїн та його метаболіти мають місцеву анестезуючу дію, але з різною силою та тривалістю дії.

Ропівакаїн показує дві фази поглинання з напіввиведенням приблизно 14 хвилин і 4 години. Його загальний плазмовий кліренс становить близько 440 мл/хв, а обсяг розподілу при рівноважному стані – 47 літрів. Він зв'язується переважно з α1-кислим глікопротеїном у плазмі крові.

Ропівакаїн метаболізується у печінці, утворюючи активний метаболіт РРХ. Його виведення в основному відбувається через сечу, з лише близько 1% у незміненому стані. Порушення функції нирок не сильно впливає на фармакокінетику. РРХ має нижчий токсичний вплив на ЦНС порівняно з ропівакаїном.

У педіатрії, фармакокінетика ропівакаїну заснована на даних шести досліджень зі 192 дітьми від 0 до 12 років. У перші роки життя його очищення та обсяг розподілу залежать від маси тіла та віку, досягаючи піку приблизно до 1–3 років.

Період напіввиведення також відрізняється за віковими групами. Недорозвинення функції печінки у немовлят впливає на системну експозицію, що враховується під час дозування для епідуральної інфузії.

Склад та форма випуску

Діюча речовина ропілонг – ропівакаїн.

Лікарська форма ропілонг: розчин для ін'єкцій та розчин для інфузій.

Кожен мілілітр розчину ропілонг для ін'єкцій містить 7,93 міліграма моногідрату гідрохлориду ропівакаїну, що відповідає 7,5 міліграм ропівакаїну гідрохлориду або 10,58 міліграм ропівакаїну гідрохлориду моногідрату, що дорівнює 10 міліграм ропівакаїну.

Основні фізико-хімічні властивості ропілонг: прозора безбарвна рідина.

Ропілонг у формі розчину для ін'єкцій доступний у скляних ампулах по 10 мл і вкладений у картонну коробку №5 у контурній комірковій упаковці.

1 мл розчину для інфузій містить 2,12 мг ропівакаїну гідрохлориду моногідрату, що дорівнює 2 мг гідрохлориду ропівакаїну.

До складу розчинів ропілонг для ін'єкцій та інфузій входять:

натрію хлорид;
концентрована хлористоводнева кислота;
гідроксид натрію;
вода для ін'єкцій.

Розчин ропілонг є прозорою безбарвною рідиною, призначеною для інфузій, яка упакована в скляні флакони об'ємом 100 мл і вкладена в картонну коробку №1.

Показання до застосування

Дорослим та дітям старше 12 років рекомендується використання препарату ропілонг в концентраціях 7,5 мг/мл та 10 мг/мл для анестезії під час хірургічних втручань, таких як епідуральна анестезія (включаючи кесарів розтин), блокада великих нервів та периферичних нервів.

Ропілонг у формі розчину для інфузій використовується у дорослих та дітей віком від 12 років для пом'якшення гострого болю:

Тривале введення епідуральної інфузії або періодичні ін'єкції для полегшення післяопераційного болю або для знеболювання під час пологів;

Блокада периферичних нервів;

Довгострокова блокада периферичних нервів із використанням постійної інфузії або періодичних ін'єкцій для полегшення післяопераційного болю.

Для дітей від 1 до 12 років для пом'якшення гострого болю (під час та після хірургічного втручання):

Одноразова периферична блокада препаратом.

Для дітей від народження до 12 років для каудальної епідуральної блокади (під час та після хірургічного втручання):

Тривале запровадження епідуральної інфузії.

Ропілонг купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Чутливість до ропівакаїну або його компонентів;
чутливість до інших амідних місцевих анестетиків;
загальні протипоказання, пов'язані з епідуральною або регіонарною анестезією, незалежно від анестетика, що використовується;
не рекомендується використовувати для внутрішньовенної регіональної анестезії;
не рекомендується використовувати для парацервікальної анестезії в акушерстві;
не рекомендується використовувати для епідуральної анестезії у пацієнтів із гіповолемією.

Особливості застосування

Діти

Ропілонг широко використовується у педіатрії.

Крім інформації про те, як ропілонг застосовується при епідуральному введенні в акушерській практиці, немає достатніх даних про його використання у вагітних жінок.

В даний час залишається незрозумілим, чи проникає ропівакаїн у грудне молоко.

Побічні ефекти

Профіль побічних ефектів від препарату ропілонг схожий з профілем інших тривалодіючих місцевих анестетиків амідного типу.

У ході клінічних досліджень виявлено безліч симптомів, що виникають незалежно від застосовуваного анестетика, що в основному є фізіологічними ефектами блокади нервів і клінічної ситуації.

Відрізнити побічні ефекти від фізіологічних ефектів, викликаних блокадою нервів, а також ускладнень від пункції, буває складно.

Вплив ліків ропілонг на різні системи організму:

імунна система: рідко викликає алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк та кропив'янка;
психічні розлади: не часто викликає тривожність;
нервова система: часто викликає парестезії, запаморочення та головний біль. не часто спостерігаються симптоми токсичної дії на центральну нервову систему, такі як судоми, інсульт та оніміння, а також гіпестезія;
кардіологічні порушення: часто викликає брадикардію та тахікардію, рідше аритмії та зупинку серця;
судинні розлади: дуже часто викликає артеріальну гіпотензію, часто – артеріальну гіпертензію та рідше – непритомність;
дихальна система: нечасто викликає задишку;
шлунково-кишкові розлади: дуже часто викликає нудоту і часто блювоту;
опорно-рухова система: часто викликає біль у спині;
сечовидільна система: часто викликає затримку сечі;
системні порушення: часто викликає підвищення температури та озноб, а рідше – гіпотермію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ропілонг слід обережно використовувати з ліками, подібними до місцевих анестетиків, на зразок лідокаїну та мексилетину, оскільки їх токсичні ефекти можуть накопичуватися.

Одночасне застосування із загальними анестетиками або опіоїдами може посилити побічні ефекти обох препаратів.

Хоча специфічні дослідження взаємодії ропівакаїну з антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводились, рекомендується бути обережними при їх одночасному застосуванні.

Флувоксамін, селективний інгібітор CYP1А2, знижує плазмовий кліренс ропівакаїну до 77%, що призводить до його збільшення у крові. Тривале використання ропівакаїну з такими інгібіторами слід уникати.

Клінічно значуще пригнічення CYP3A4 кетоконазолом при одночасному застосуванні з ропивакаїном не підтверджено.

Хоча ропівакаїн є конкурентним інгібітором CYP2D6 in vitro, його клінічне значення в придушенні цього ферменту при звичайних концентраціях у крові малоймовірне.

Блок FAQ

Від чого приймають ропілонг?

Ропілонг у концентрації 7,5 мг/мл та 10 мг/мл рекомендується як засіб для анестезії у дорослих та дітей старше 12 років у різних хірургічних ситуаціях, таких як епідуральна анестезія при операціях, включаючи кесарів розтин, блокада великих нервів та периферичних нервів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Ропілонг в Одесі

Шукати в інших регіонах