Бупівакаїн

Бупівакаїн - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бупівакаїну гідрохлорид – це місцевий анестетик тривалої дії, що належить до амідного типу. Він має анестетичний та аналгетичний ефект. При високих дозах досягається хірургічна анестезія, а при нижчих – сенсорна блокада, що супроводжується менш вираженою моторною блокадою. Початок та тривалість його дії залежать від дози та місця введення.

Механізм дії бупівакаїну, як і інших місцевих анестетиків, полягає у блокуванні проведення імпульсів у нервових волокнах шляхом пригнічення транспорту іонів натрію через клітинні мембрани. Це призводить до блокування натрієвих каналів та зменшення збудливості нервових волокон.

Цей механізм може впливати на інші мембрани, включаючи мозкові та серцеві, що може викликати токсичні ефекти при попаданні надлишкової кількості препарату в кровотік. Ознаки токсичного впливу на центральну нервову систему зазвичай з'являються раніше, ніж серцево-судинні симптоми. Серцеві ефекти місцевих анестетиків включають уповільнення проведення, негативний ефект на скоротливість і навіть зупинку серця.

Фармакокінетика.

Бупівакаїн має високий коефіцієнт розподілу і має абсорбцію з епідурального простору. Його загальний плазмовий кліренс та обсяг розподілу в організмі, а також період напіввиведення та коефіцієнт печінкової екстракції після внутрішньовенного введення також характеризують його фармакокінетику.

У дітей фармакокінетика препарату бупівакаїн подібна до тієї як у дорослих. Важливо відзначити, що препарат легко проникає через плаценту і має здатність швидко досягати рівноваги по концентрації у крові плода.

Бупівакаїн переважно метаболізується у печінці, що пояснює його виведення з організму. Концентрація бупівакаїну може збільшуватися після операцій через зміни рівнів певних білків у крові, але фармакологічно активна частка препарату залишається стабільною.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид.

Лікарська форма випуску: розчин для ін'єкцій.

У кожному мілілітрі розчину міститься 5 міліграм бупівакаїну гідрохлориду.

Як допоміжні компоненти в цьому розчині використовуються натрію хлорид, розведена хлористоводнева кислота або гідроксид натрію, а також вода для ін'єкцій.

Препарат бупівакаїн має кілька варіантів випуску:

• бупівакаїн розчин для ін'єкцій з концентрацією 5 мг/мл по 10 мл у ампулах №10.
• бупівакаїн-ЗН розчин для ін'єкцій з концентрацією 5 мг/мл по 5 мл в ампулах №10.
• бупівакаїн-М розчин 0,5% по 5 мл в ампулах №10.
• бупівакаїн спінал розчин для ін'єкцій з концентрацією 5мг/мл по 4мл в ампулах № 5.

Склад препарату бупівакаїн спінал.

Основна речовина: бупівакаїну гідрохлорид.

Кожен мілілітр розчину містить 5 міліграм бупівакаїну гідрохлориду.

Допоміжні компоненти: 

• глюкози моногідрат;
• розведена кислота хлористоводнева або гідроксид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Показання до застосування

Бупівакаїн використовується для здійснення місцевої анестезії через різні методи, включаючи інфільтрацію через шкіру, блокаду периферичних та центральних нервів (наприклад, каудальну чи епідуральну).

Цей препарат часто застосовується медиками у випадках, коли потрібна довгострокова анестезія. Завдяки сильнішому придушенню чутливості порівняно з придушенням рухової функції, бупівакаїн особливо ефективний для зменшення болю, наприклад, під час пологів.

Бупівакаїн належить до амідного ряду локальних анестетиків і є лікарським препаратом з повільним початком дії та тривалою активністю. Його аналгетична дія вважається більш інтенсивною (приблизно в 16 разів) порівняно з новокаїном. Цей препарат також включений до основного переліку лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.

Бупівакаїн спінал в інтратекальній (субарахноїдальній) спинномозковій анестезії застосовується як у дорослих, так і у дітей різного віку, особливо у разі урологічних операцій, операцій на нижніх кінцівках, які тривалістю становлять 2-3 години, а також в абдомінальній хірургії, яка зазвичай займає 45 -60 хвилин.

Бупівакаїн спінал швидко починає свій вплив і зберігає його тривалий час. В області сегментів Т10-Т12 знеболювання триває 2-3 години. Використання препарату призводить до помірного розслаблення м'язів нижніх кінцівок, тривалість якого становить 2-2,5 години.

Бупівакаїн купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Не рекомендовано використання препарату бупівакаїн при гіперчутливості до місцевих анестетиків амідного типу або до інших компонентів препарату;
• Крім того, бупівакаїн не слід використовувати для внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокади Бієра) або для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою гіпотензією, такою як при кардіогенному або гіповолемічному шоку;

Також є протипоказання для епідуральної анестезії загалом, незалежно від обраного місцевого анестетика:

• активні захворювання нервової системи, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку через перніціозну анемію або пухлини головного та спинного мозку;
• туберкульоз хребта;
• гнійні інфекції шкіри на місці чи поруч із ділянкою проведення люмбальної пункції;
• порушення зсідання крові або поточне лікування антикоагулянтами.

Особливості застосування

Діти.

Бупікаваїн не застосовується у дітей.

Препарат бупівакаїн спінал можна використовувати для анестезії у дітей у педіатричній практиці.

Доказів про негативний вплив на вагітність у людини немає, проте застосування препарату бупівакаїн на ранніх стадіях вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Небажані ефекти у плода, пов'язані з місцевою анестезією, такі як брадикардія, були найпомітнішими при використанні парацервікальної блоканестезії. Ці ефекти можуть бути пов'язані з високими концентраціями анестетика, що досягають плода.

Бупівакаїн у терапевтичних дозах проникає у грудне молоко, однак у такій мінімальній кількості, що ризику впливу на дитину відсутня.

Побічні ефекти

Небажані ефекти при застосуванні препарату бупівакаїн включають наступне:

• негативний вплив на серцево-судинну систему, таке як зниження серцевого викиду, блокади серця, артеріальний тиск, уповільнення серцевого ритму, неправильні серцеві ритми, і в окремих випадках - припинення роботи серця;
• також можуть бути проблеми з диханням, включаючи апное;
• алергічні реакції можуть виявлятися на шкірі або, у критичних випадках, спричиняти анафілактичний шок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Бупівакаїн слід використовувати обережно у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або аналогічні за структурою препарати, такі як лідокаїн та мексилетин через можливі системні токсичні ефекти. Ці ефекти можуть торкнутися центральної нервової системи та серцево-судинної системи, проявляючись поетапно від легкого запаморочення до судом та втрати свідомості.

Лікування токсичності включає негайне припинення застосування анестетика, забезпечення адекватної вентиляції та, при необхідності, введення рідини, щоб стабілізувати серцево-судинну функцію.

У разі зупинки серця необхідна безперервна серцево-легенева реанімація.

Блок FAQ

Від чого застосовують бупівакаїн?

Бупівакаїн використовується для здійснення місцевої анестезії через черезшкірну інфільтрацію, периферичні нервові блокади та центральні невральні блокади (такі як каудальна або епідуральна). Цей препарат застосовується фахівцями у випадках, коли потрібна тривала анестезія.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua