Ропилонг - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ропивакаин - местный анестетик амидного типа, действует путем уменьшения проницаемости нервных волокон для ионов натрия, вызывая блокаду нервных импульсов. Он обладает как анестезирующим, так и обезболивающим эффектом: высокие дозы обеспечивают хирургическую анестезию, а низкие - сенсорную блокаду с ограниченной моторной блокадой.

В отличие от левобупивакаина и бупивакаина, ропивакаин в in vitro условиях имеет меньший отрицательный инотропный эффект. Исследования на животных также показали, что он менее токсичен для сердечной деятельности, вызывая меньшие изменения QRS комплекса.

При внутривенном введении у собак ропивакаин демонстрировал более легкую и успешную реваскуляризацию по сравнению с другими анестетиками, что указывает на его большую безопасность при случайной инъекции или передозировке.

Беременные овцы и здоровые добровольцы хорошо переносили ропивакаин при максимальных допустимых дозах, обнаруживая меньший токсичный потенциал по сравнению с бупивакаином, особенно по отношению к ЦНС и сердечно-сосудистой системе.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты, такие как артериальная гипотензия и брадикардия, могут возникнуть после эпидуральной блокады, особенно у детей, и при большом введении могут проявиться симптомы токсичности для ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Однако в целом, клинический опыт подтверждает широкий терапевтический диапазон ропивакаина при правильном использовании.

Фармакокинетика

Ропивакаин, хотя и имеет хиральный центр и доступен в чистом S-(–)-энантиомере, также обладает высокорастворимостью в липидах. Его рКа составляет 8,1, а коэффициент распределения - 141. Ропивакаин и его метаболиты имеют местное анестезирующее действие, но с разной силой и продолжительностью действия.

Ропивакаин демонстрирует двухфазную абсорбцию с периодом полувыведения около 14 минут и 4 часа. Его общий плазменный клиренс составляет около 440 мл/мин, а объем распределения при равновесном состоянии - 47 литров. Он связывается преимущественно с α1-кислым гликопротеином в плазме крови.

Ропивакаин метаболизируется в печени, образуя активный метаболит РРХ. Его вывод в основном происходит через мочу, с лишь около 1% в неизмененном состоянии. Нарушение функции почек не сильно влияет на фармакокинетику. РРХ имеет более низкое токсическое воздействие на ЦНС по сравнению с ропивакаином.

В педиатрии, фармакокинетика ропивакаина основана на данных шести исследований с 192 детьми от 0 до 12 лет. В первые годы жизни его очищение и объем распределения зависят от массы тела и возраста, достигая пика примерно к 1–3 годам.

Период полувыведения также различается по возрастным группам. Недоразвитие функции печени у младенцев влияет на системную экспозицию, что учитывается при дозировании для эпидуральной инфузии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество ропилонг – ропивакаин.

Лекарственная форма ропилонг: раствор для инъекций и раствор для инфузий.

Каждый миллилитр раствора ропилонг для иньекций содержит 7,93 миллиграмма моногидрата гидрохлорида ропивакаина, что соответствует 7,5 миллиграммам ропивакаина гидрохлорида либо 10,58 миллиграмм ропивакаина гидрохлорида моногидрата, что равносильно 10 миллиграммам ропивакаина гидрохлорида.

Основные физико-химические свойства ропилонг: прозрачная бесцветная жидкость.

Ропилонг в форме раствора для иньекций доступен в стеклянных ампулах по 10 мл и вложен в картонную коробку №5 в контурной ячейковой упаковке.

1 мл раствора ропилонг для инфузий содержит 2,12 мг моногидрата ропивакаина гидрохлорида, что равно 2 мг гидрохлорида ропивакаина.

В состав растворов ропилонг для иньекций и инфузий входят:

натрия хлорид;
концентрированная хлористоводородная кислота;
натрия гидроксид;
вода для инъекций.

Раствор ропилонг представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, предназначенную для инфузий, которая упакована в стеклянные флаконы объемом 100 мл и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется использование препарата ропилонг в концентрациях 7,5 мг/мл и 10 мг/мл для анестезии во время хирургических вмешательств, таких как эпидуральная анестезия (включая кесарево сечение), блокада больших нервов и периферических нервов.

Ропилонг в форме раствора для инфузий используется у взрослых и детей старше 12 лет для смягчения острой боли:

Длительное введение эпидуральной инфузии или периодические инъекции для облегчения послеоперационной боли или для обезболивания при родах;

Блокада периферических нервов;

Долгосрочная блокада периферических нервов с использованием постоянной инфузии или периодических инъекций для облегчения послеоперационной боли.

Для детей от 1 до 12 лет для смягчения острой боли (во время и после хирургического вмешательства):

Однократная периферическая блокада препаратом.

Для детей с рождения до 12 лет для каудальной эпидуральной блокады (во время и после хирургического вмешательства):

Длительное введение эпидуральной инфузии.

Ропилонг купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Чувствительность к ропивакаину или его компонентам;
чувствительность к другим амидным местным анестетикам;
общие противопоказания, связанные с эпидуральной или регионарной анестезией, независимо от используемого анестетика;
не рекомендуется использовать для внутривенной регионарной анестезии;
не рекомендуется использовать для парацервикальной анестезии в акушерстве;
не рекомендуется использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией.

Особенности применения

Дети

Ропилонг широко используется в педиатрии.

Помимо информации о том, как ропилонг применяется при эпидуральном введении в акушерской практике, не существует достаточных данных о его использовании у беременных женщин.

В настоящее время остается неясным, проникает ли ропивакаин в грудное молоко.

Побочные эффекты

Профиль побочных эффектов лекарства ропилонг схож с профилем других длительно действующих местных анестетиков амидного типа.

В ходе клинических исследований выявлено множество симптомов, возникающих независимо от применяемого анестетика, в основном представляющих собой физиологические эффекты блокады нервов и развившейся клинической ситуации.

Отличить побочные эффекты лекарства от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервов, а также осложнений от пункции, бывает сложно.

Воздействие лекарства ропилонг на различные системы организма:

иммунная система: редко вызывает аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и крапивница;
психические расстройства: нечасто вызывает тревожность;
нервная система: часто вызывает парестезии, головокружение и головную боль. Не часто наблюдаются симптомы токсического воздействия на центральную нервную систему, такие как судороги, инсульт и онемение, а также гипестезия;
кардиологические нарушения: часто вызывает брадикардию и тахикардию, реже аритмии и остановку сердца;
сосудистые расстройства: очень часто вызывает артериальную гипотензию, часто - артериальную гипертензию и реже - обморок;
дыхательная система: нечасто вызывает одышку;
желудочно-кишечные расстройства: очень часто вызывает тошноту и часто - рвоту;
опорно-двигательная система: часто вызывает боль в спине;
мочевыделительная система: часто вызывает задержку мочи;
системные нарушения: часто вызывает повышение температуры и озноб, а реже - гипотермию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Ропилонг следует осторожно использовать с лекарствами, подобными местным анестетикам, вроде лидокаина и мексилетина, так как их токсические эффекты могут накапливаться.

Одновременное использование с общими анестетиками или опиоидами может усугубить побочные эффекты обоих препаратов.

Хотя специфические исследования взаимодействия ропивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, рекомендуется быть осторожными при их одновременном применении.

Флувоксамин, селективный ингибитор CYP1А2, снижает плазменный клиренс ропивакаина до 77%, что приводит к его увеличению в крови. Длительное использование ропивакаина с такими ингибиторами следует избегать.

Клинически значимое угнетение CYP3A4 кетоконазолом при одновременном применении с ропивакаином не подтверждено.

Хотя ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6 in vitro, его клиническое значение в подавлении этого фермента при обычных концентрациях в крови маловероятно.

Блок FAQ

От чего принимают ропилонг?

Ропилонг в концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл рекомендуется как средство для анестезии у взрослых и детей старше 12 лет в различных хирургических ситуациях, таких как эпидуральная анестезия при операциях, включая кесарево сечение, блокада крупных нервов и периферических нервов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Ропилонг в Одессе

Искать в других регионах