Піритан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Праміпексол - це селективний та специфічний допаміновий агоніст, що діє на рецептори D2, з особливою афінністю до D3-рецепторів та повною внутрішньою активністю.

Він покращує рухові функції у пацієнтів із паркінсонізмом, активуючи допамінові рецептори стріатуму. Експерименти на тваринах вказують на пригнічення синтезу, вивільнення та обміну допаміну цим препаратом.

Механізм дії праміпексолу при синдромі неспокійних ніг не до кінця зрозумілий, але нейрофармакологічні дослідження свідчать про роль допамінергічної системи.

У здорових добровольців під час прийому препарату спостерігалося зниження рівня пролактину залежно від дози.

Фармакокінетика

Праміпексол швидко і повністю всмоктується при пероральному прийомі з більш ніж 90% біодоступністю. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години, дослідження показують лінійну кінетику та стабільні рівні препарату у різних пацієнтів. Об'єм розподілу великий (400 л), а зв'язування із білками крові низьке.

Метаболізм праміпексолу у людей мінімальний, а основним маршрутом його виведення є ниркове виділення, що становить близько 90% маркованої дози.

Нирковий кліренс приблизно 400 мл/хв, час напіввиведення - від 8 до 12 годин.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в препараті піритан - праміпексолу дигідрохлориду моногідрат.

Лікарська форма препарату піритан - таблетки.

Кожна таблетка піритан може містити 0,25 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, що відповідає 0,18 мг праміпексолу, або 1,0 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату, що відповідає 0,7 мг праміпексолу.

Крім того, склад таблеток піритан включає:

маніт (Е 421);
кукурудзяний крохмаль;
повідон (PVPK30);
повідон К90 (PVPK90);
магнію стеарат;
колоїдний діоксид кремнію.

Фізико-хімічні властивості таблеток такі:

Таблетки по 0,25 мг: овальні двоопуклі, білого або майже білого кольору зі скошеними краями і глибокою лінією розлому з одного боку, а з іншого боку - звичайна лінія розлому.

Таблетки по 1,0 мг: круглі опуклі, білого або майже білого кольору зі скошеними краями та глибокою лінією розлому з одного боку, а з іншого боку – гладкі.

Піритан упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Піритан використовується для лікування наступних станів у дорослих:

Ідіопатична хвороба Паркінсона:

Як монотерапія для зняття симптомів та ознак без використання леводопи.

У комбінації з леводопою протягом усього прогресування хвороби до пізніх стадій, коли ефект леводопи стає менш ефективним або нестабільним, виникає феномен "вмикання-вимикання".

Ідіопатичний синдром неспокійних ніг:

Від помірного до тяжкого ступеню у дорослих, з дозою, що не перевищує 0,75 мг (у формі праміпексолу дигідрохлориду) на добу.

Піритан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Піритан не рекомендується застосовувати у разі алергічної реакції на активну речовину або на будь-який інший компонент препарату.

Особливості застосування

Діти

Хвороба Паркінсона.

Безпека та ефективність застосування препарату піритан у дітей віком до 18 років не встановлені. Немає достатніх даних, щоб обґрунтувати застосування препарату піритан у дітей із хворобою Паркінсона.

Синдром неспокійних ніг.

Використання препарату піритан не рекомендується для дітей віком до 18 років через відсутність достатніх даних щодо його безпеки та ефективності для цього стану.

Синдром Туретта.

Застосування препарату піритан не рекомендується для дітей віком до 18 років із синдромом Туретта через несприятливе співвідношення користі та ризику в цьому випадку.

Дослідження щодо впливу препарату піритан на вагітність та період годування груддю у людини не проводились. Застосування лікарського засобу піритан під час вагітності не рекомендується, крім випадків, коли очікувана вигода для матері перевищує можливі ризики для дитини.

Що стосується годування груддю, застосування лікарського засобу піритан може знизити вироблення молока через його вплив на секрецію пролактину. Оскільки даних про виділення праміпексолу з грудним молоком у жінок немає, рекомендується утриматися від його використання під час грудного вигодовування. Якщо потрібно використовувати препарат, рекомендується призупинити годування груддю.

Побічні ефекти

Більшість побічних ефектів спостерігається на початку лікування та зазвичай зменшується з часом, навіть при продовженні терапії.

Ці ефекти класифікуються за системами органів та їх частотою виникнення, від дуже частих до рідкісних та невідомих.

Найбільш поширені небажані явища при застосуванні праміпексолу у хворих на хворобу Паркінсона включають нудоту, дискінезію, зниження артеріального тиску, вестибулярні розлади, сонливість, порушення сну, порушення кишкової перистальтики, галюцинації, головний біль та втому. Дози вище 1,5 мг на добу збільшують ризик сонливості.

При лікуванні праміпексолом у пацієнтів із синдромом неспокійних ніг часто зустрічаються нудота, головний біль, запаморочення та підвищена стомлюваність, особливо у жінок.

ендокринна система: рідко порушення секреції антидіуретичного гормону;
психічні розлади: часто безсоння та порушення сну, рідше занепокоєння, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади лібідо, марення та ін;
нервова система: часто головний біль та запаморочення, рідше раптовий напад сну, дискінезія, амнезія та ін;
серцево-судинна система: часто артеріальна гіпотензія, рідше серцева недостатність;
травна система: часто нудота, запор, блювання, рідше задишка, гикавка;
шкіра та підшкірна клітковина: рідко гіперчутливість, свербіж, висипання;
загальні порушення: часто підвищена втома, рідше периферичні набряки;
інші побічні ефекти: при використанні препарату піритан при інших станах також можуть виникати сонливість, розлади лібідо, симптоми розладу контролю над спонуканням, синдром відміни агоністів допаміну та серцева недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Зв'язування праміпексолу з білками плазми мінімальне (<20%), і його біотрансформація низька. Отже, можливість взаємодії з іншими препаратами, що впливають на зв'язування білків плазми або метаболізм, невелика.

Оскільки антихолінергічні засоби в основному метаболізуються у печінці, можлива взаємодія також малоймовірна, хоча й не була досліджена. Немає фармакокінетичної взаємодії між селегіліном та леводопою.

Циметидин, що інгібує активну ниркову елімінацію, може знизити кліренс праміпексолу на 34%, імовірно блокуючи катіонну секреторну транспортну систему ниркових канальців.

Застосування циметидину, амантадину, мексилетину, зидовудину, цисплатину, хініну або прокаїнаміду може зменшити кліренс праміпексолу. При сумісному застосуванні цих препаратів слід зважити на можливість зниження дози праміпексолу.

При підвищенні дози праміпексолу у пацієнтів із хворобою Паркінсона рекомендується зменшити дозу леводопи, при цьому залишаючи дози інших протипаркінсонічних засобів без змін.

Слід бути обережним при поєднанні праміпексолу з іншими седативними засобами або алкоголем через можливий адитивний ефект.

Спільне застосування антипсихотичних препаратів із праміпексолом слід уникати, якщо можливі антагоністичні ефекти.

Блок FAQ

Від чого використовують піритан?

Піритан застосовується для лікування наступних станів у дорослих:

Ідіопатична хвороба Паркінсона:

Як монотерапія для полегшення симптомів та ознак, без використання леводопи.

У поєднанні з леводопою протягом усього прогресування хвороби до пізніх стадій, коли ефект леводопи стає менш ефективним або нестабільним, виникає феномен "вмикання-вимикання".

Ідіопатичний синдром неспокійних ніг:

Для пацієнтів дорослого віку з помірним та тяжким ступенем симптомів, при цьому дозування не перевищує 0,75 мг (у формі праміпексолу дигідрохлориду) на добу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Піритан у Львові

Шукати в інших регіонах