Палсет

Палсет - Фармакологические свойства

Фармакодинамика препарата палсет основана на его способности действовать как селективный высокоаффинный антагонист 5-НТ3-рецепторов. Этот механизм заключается в том, что препарат блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы на уровне нейронов центральной нервной системы, что приводит к подавлению рвотного рефлекса.

Фармакокинетика

Обычно после внутривенного введения, период полувыведения составляет около 40 часов.

В экспериментах с дозами для рака яичка и здоровых волонтеров, палоносетрон демонстрирует стабильность эффективности при внутривенном применении. Общая экспозиция палоносетрона остается стабильной при многократном введении, хотя однократное введение имеет более высокий пиковый уровень Cmax.

В установленных дозах палоносетрон широко распределяется в организме с объемом распределения около 7 л/кг, около 62% связывается с белками плазмы крови.

Элиминация палоносетрона происходит преимущественно почками (около 40 %) и метаболизируется (примерно 50 %) с образованием двух основных метаболитов. Не наблюдается клинически значимых различий у пациентов с разным метаболизмом через CYP2D6.

После внутривенного введения [14C]-палоносетрона примерно 80 % дозы выделяется в течение 144 часов в моче. У пациентов с раком яичек общий клиренс составил 173 ± 73 мл/мин, а почечный - 53 ± 29 мл/мин.

Влияние возраста и пола на фармакокинетику не обнаружено.

Для педиатрических пациентов доза корректируется в зависимости от веса.

Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью не требуют коррекции дозы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате палсет - палоносетрона гидрохлорид.

Лекарственная форма препарата палсет - раствор для инъекций.

В каждом миллилитре раствора палсет содержится 56,2 микрограмма гидрохлорида палоносетрона, что соответствует 50 микрограммам палоносетрона.

Кроме того, в составе препарата палсет присутствуют следующие компоненты: 

• маннит (Е 421);
• динатрия эдетат;
• натрия цитрат;
• лимонная кислота моногидрат;
• натрия гидроксид (NaOH) 1N;
• концентрированная хлористоводородная кислота (HCl) 1N;
• вода для инъекций.

Его основные физико-химические свойства палсет: прозрачный, бесцветный раствор, практически не содержащий частиц.

Палсет упакован по 5 мл во флаконе и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Предотвращение острой тошноты и рвоты, возникающих при высокоэметогенной или умеренно-эметогенной химиотерапии в онкологии.

Палсет купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Применение препарата палсет не рекомендуется в случае гиперчувствительности к основному компоненту препарата или к любому из вспомогательных веществ.

Особенности применения

Дети

Дети в возрасте от 1 месяца до 17 лет могут получать палоносетрон в дозе 20 мкг/кг (но не более 1500 мкг в общей сумме). Это делается через однократную 15-минутную инфузию, начинающуюся за 30 минут до химиотерапии.

Для детей младше 1 месяца безопасность и эффективность применения палсет не подтверждены из-за отсутствия данных.

Для детей младше 2 лет есть ограниченные данные об использовании препарата для профилактики тошноты и рвоты.

Не существует клинических данных о применении лекарственного средства палсет во время беременности.

Исследования на животных не указывают на вредное воздействие препарата палсет на беременность, развитие эмбриона, процесс родов или здоровье новорожденного.

Опыт применения препарата палсет у беременных отсутствует, поэтому его применение рекомендуется только по медицинским показаниям, когда выгода для женщины превышает возможные риски для ребенка.

Что касается периода кормления грудью, из-за отсутствия данных о проникновении палоносетрона в грудное молоко, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата палсет.

Побочные эффекты

В ходе исследований с дозой 250 мкг (всего 633 участника) выявлены такие частые побочные эффекты, которые, возможно, связаны с гидрохлоридом палоносетрона: головная боль (9%) и запор (5%).

• иммунная система: гиперчувствительность, анафилаксия, анафилактические/анафилактоидные реакции и шок;
• обмен веществ, метаболизм: гиперкалиемия, различные метаболические расстройства, гипокальциемия, гипокалиемия, отсутствие аппетита, гипергликемия и уменьшение аппетита;
• психика: тревожность, эйфорическое настроение;
• нервная система: головные боли и головокружение, сонливость или бессонница, парестезия, гиперсомния и периферическая сенсорная нейропатия;
• органы зрения: раздражение глаз, амблиопия;
• органы слуха и вестибулярный аппарат: укатывание, чувство шума/звона в ушах;
• сердце: тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, ишемия миокарда, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярная экстрасистолия, возможны артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, изменение цвета вен и растяжение вен;
• респираторная система: икота;
• желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, диспепсия, боли в животе, боли в верхних отделах живота, сухость во рту, метеоризм.
• печень и желчные пути: гипербилирубинемия;
• кожа и подкожная клетчатка: аллергический дерматит, сыпь с зудом;
• опорно-двигательная система и соединительная ткань: артралгия;
• почки и мочевыводящая система: задержка мочеиспускания, глюкозурия;
• общие расстройства и реакции в месте введения: возможны общая слабость, пирексия, утомляемость, чувство жара, гриппоподобное состояние и различные реакции в месте введения инъекции;
• лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз, удлинение интервала QT на ЭКГ. В рамках клинических исследований с участием детей для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, применяли однократную дозу палоносетрона (3, 10 или 20 мкг/кг) у 402 пациентов. При использовании палоносетрона были зарегистрированы частые и нечастые побочные эффекты, представленные в таблице 2, при этом ни одна из них не превышала частоту 1%;
• нервная система: головная боль, головокружение, дискинезия;
• сердечно-сосудистая система: нарушение проводимости с удлинением интервала QT на ЭКГ, синусовая тахикардия;
• респираторная система, грудная клетка, средостение: кашель, одышка, носовое кровотечение;
• кожа и подкожная клетчатка: аллергический дерматит, зуд, крапивница;
• общие расстройства и реакции в месте введения: пирексия, боль в месте инфузии;

Каждый человек уникален, и реакции на лекарства могут быть разными, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с медиком.

Если возникают нежелательные реакции на палсет, необходимо прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, а CYP3A4 и CYP1A2 играют менее значимую роль в его метаболизме.

Исследования in vitro показали, что палоносетрон в клинически значимых концентрациях не оказывает влияния на изоферменты системы цитохрома P450.

В доклинических исследованиях палоносетрон не оказывал влияния на противоопухолевые эффекты пяти химиотерапевтических средств, а именно цисплатина, циклофосфамида, цитарабина, доксорубицина и митомицина C.

В клиническом исследовании не было обнаружено значимой фармакокинетической взаимосвязи между палоносетроном (внутривенное введение) и метоклопрамидом (ингибитор CYP2D6, пероральное применение).

При одновременном применении палоносетрона с индукторами и ингибиторами CYP2D6 не наблюдалось значительного влияния на его клиренс.

Палоносетрон безопасно использовался с кортикостероидами.

Случаи развития серотонинового синдрома сообщались при одновременном использовании 5-НТ3-антагонистов и других серотонинергических препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина.

Палоносетрон безопасно сочетался с анальгетиками, антиэметиками, спазмолитиками и антихолинергическими препаратами.

Обязательно обсуждайте и придерживайтесь советов врача при сочетании любых лекарств с другими препаратами, чтобы избежать нежелательных взаимодействий и возможных побочных эффектов.

Блок FAQ

Для чего применяют палсет?

Палсет применяется для профилактики рвоты и тошноты, возникающих при проведении химиотерапии в онкологии с высоким или средним уровнем эметогенности.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua