Помпезо лиофилизат для раствора для инъекций 40 мг №1

Помпезо - Фармакологические свойства 

Фармакодинамика.

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола, который уменьшает выделение соляной кислоты в желудке за счет специфического направленного механизма действия. Он представляет собой определённый ингибитор протонной помпы, действующий на париетальные клетки.

И R- и S-изомеры омепразола проявляют сходную фармакодинамическую активность.

Механизм действия: Эзомепразол, являющийся слабым основанием, концентрируется и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+ АТФазу — протонную помпу, подавляя как базальное, так и стимулированное выделение кислоты.

Эзомепразол, как перорально, так и внутривенно, поддерживает уровень рН желудка >4 в течение 24 часов у пациентов с ГЭРБ. При пероральном приеме эзомепразола в дозах 20 и 40 мг этот эффект сохраняется в течение около 13 и 17 часов соответственно. Внутривенное введение эзомепразола также показывает продолжительное поддержание уровня рН желудка >4 и >6 в течение 21 и 11–13 часов соответственно после болюсной инфузии и последующего внутривенного введения.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к излечению от рефлюксного эзофагита у 78% пациентов через 4 недели и у 93% через 8 недель.

Применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) может вызвать повышение уровня гастрина и хромогранина А (CgA) в плазме крови, что может исказить результаты исследований нейроэндокринных опухолей. Рекомендуется прекратить прием ИПП за 5–14 дней до измерения уровня CgA.

Длительное применение эзомепразола приводит к увеличению числа энтерохромаффиноподобных клеток (ECL), но это изменение считается незначимым с клинической точки зрения. Также наблюдается некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист, однако эти изменения проходят после окончания лечения. Лечение ИПП также может увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, включая инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и возможно Clostridium difficile.

Фармакокинетика.

У здоровых людей объем распределения (Vd) составляет примерно 0,22 л/кг массы тела, а связывание с белками плазмы крови достигает 97%. 

Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP), преимущественно через CYP 2C19 для гидрокси- и десметилметаболитов, а также через CYP 3A4 для основного метаболита в плазме крови - сульфона. У лиц с функциональным CYP 2C19 отмечается значительный плазменный клиренс - около 17 л/ч после однократного приема и около 9 л/ч после многократного применения. 

Время полувыведения (T½) составляет около 1,3 ч при ежедневном приеме. Эзомепразол выводится полностью между дозами, без накопления. Около 80% пероральной дозы выводится метаболитами с мочой, остальное - с калом, с минимальным количеством исходного соединения в моче. 

Повторный прием вызывает увеличение площади под кривой AUC, связанное с нелинейной зависимостью от дозы из-за угнетения активности CYP 2C19. Средние Cmax варьируются в зависимости от способа введения. У медленных метаболизаторов наблюдается увеличение AUC и Cmax, но это не требует коррекции дозировки. 

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется осторожность, особенно при тяжелых нарушениях. 

Влияние на функцию почек недостаточно изучено. 

Прием у пациентов пожилого возраста и пол не требуют специальной коррекции доз.

Состав и форма выпуска

Активное вещество помпезо: эзомепразол.

Фармацевтическая форма помпезо: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

В одном флаконе помпезо содержится 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола натрия).

Прочие компоненты помпезо: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Основные физико-химические свойства помпезо: лиофилизированный порошок белого цвета; после приготовления раствор является бесцветным, прозрачным или светло-желтым.

Помпезо упакован во флаконы по 40 мг и вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

• Лечение ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или серьезными симптомами рефлюкса, когда невозможно использовать пероральное введение;
• лечение язв желудка, обусловленных приемом НПВП (негормональных противовоспалительных препаратов);
• предотвращение появления язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП и находящихся в группе риска;
• временное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• для детей в возрасте от 1 года до 18 лет помпезо показано в случае эрозивного рефлюксного эзофагита и/или серьезных симптомов рефлюкса при невозможности применения перорального пути введения.

Помпезо купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным бензимидазолам или компонентам препарата помпезо.

Не рекомендуется использовать помпезо одновременно с атазанавиром или нелфинавиром.

Особенности применения

Дети.

Рекомендуется использовать помпезо для детей, которым исполнился один год, в случае невозможности перорального приема эзомепразола, как средство антисекреторной терапии.

Данных о применении помпезо во время беременности недостаточно. Несмотря на ограниченное количество исследований, пока не выявлено врожденных пороков или вредного воздействия на плод. Эксперименты на животных также не показали негативного влияния на развитие эмбриона или плода. Однако применение помпезо во время беременности следует осуществлять с осторожностью. 

Однако, в период кормления грудью, неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко, поэтому его использование не рекомендуется из-за недостатка информации о его воздействии на грудных детей.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях и после регистрации помпезо обнаружены следующие побочные эффекты: головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. 

Безопасность применения  помпезо одинакова независимо от формы его применения, показаний к использованию и возрастных категорий пациентов. 

Дозозависимых нежелательных реакций не обнаружено.

Побочные эффекты помпезо включают:

• кровь и лимфатическая система: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
• иммунная система: редко — реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка и отек; очень редко — анафилактическая реакция/шок.
• обмен веществ и питание: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия.
• психика: нечасто проявляется бессонница; редко наблюдается возбуждение, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
• нервная система: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость; редко — нарушение вкуса.
• пищеварительная система: часто — боль в животе, диарея, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
• кожа и подкожная клетчатка: часто — реакции в месте введения; нечасто — дерматит, зуд, сыпь; редко — алопеция, светочувствительность.

Педиатрические исследования подтверждают безопасность эзомепразола для детей. 

Сообщения о подозрительных побочных эффектах после регистрации лекарства крайне важны для наблюдения за соотношением польза/риск. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эзомепразол подвергается метаболизму в организме при участии ферментов CYP2C19 и CYP3A4.

Когда эзомепразол и ингибитор фермента CYP3A4, такой как кларитромицин (по 500 мг дважды в сутки), принимаются одновременно перорально, экспозиция (AUC) эзомепразола увеличивается вдвое.

Комбинированный ингибитор ферментов CYP2C19 и CYP3A4 также может привести к значительному увеличению экспозиции эзомепразола более чем вдвое. Например, ингибитор CYP2C19 и CYP3A4, вориконазол, увеличивает AUC омепразола на 280%. 

В большинстве случаев коррекция дозы эзомепразола не требуется, но иногда она может быть необходима для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или при продолжительном лечении. 

Препараты, которые активизируют ферменты CYP2C19 или CYP3A4, или оба эти фермента (например, рифампицин и зверобой), могут снизить концентрацию эзомепразола в крови за счет увеличения его метаболизма.

Блок FAQ

От чего применяют помпезо?

Показания к применению помпезо включает в себя следующее:

• лечение язв желудка, вызванных приемом НПВП;
• профилактика появления язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, подверженных риску приема НПВП.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua