Никсар

Фармакодинамика

Биластин - антагонист гистамина, блокирующий H1-рецепторы и подавляющий кожные реакции, вызванные гистамином. Клинические исследования показали его эффективность в лечении аллергического риноконъюнктивита и хронической крапивницы у взрослых, подростков и детей старше 6 лет. Препарат облегчает симптомы, такие как чихание, зуд и выделение из носа, снижает размер волдырей и не влияет на сердечно-сосудистую систему и психомоторные функции.

Фармакокинетика

Всасывание: Никсар быстро всасывается после перорального приема, достигая пиковой концентрации в плазме через 1,3 часа. Биодоступность составляет 61%.

Распределение: биластин связывается с белками плазмы крови на уровне 84-90%. Он является субстратом для определенных белков, таких как P-gp и OATP, но не взаимодействует с другими белками-переносчиками в системном кровотоке.

Биотрансформация: биластин практически не метаболизируется в организме человека и не влияет на активность ферментов CYP450.

Выведение: почти 95% дозы выводится из организма через мочу и кал после однократного приема. Полувыведение препарата Никсар составляет в среднем 14,5 часа.

Линейность: препарат проявляет линейную фармакокинетику при различных дозировках с низкой вариабельностью.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с нарушениями функции почек происходят изменения в фармакокинетике, но концентрации в плазме остаются в безопасных пределах.

Пациенты пожилого возраста:

фармакокинетика у пациентов старше 65 лет не отличается от пациентов 18-35 лет.

Дети:

рекомендуется дозировка 10 мг для детей (6-11 лет), что обеспечивает схожее системное воздействие с дозой 20 мг у взрослых и подростков.

Толерантность и безопасность: Никсар хорошо переносится и считается безопасным для различных категорий пациентов, включая пациентов пожилого возраста и детей.

Состав и форма выпуска

Активное вещество в препарате - биластин, который содержится в дозе 20 мг в одной таблетке. Помимо биластина, таблетки также содержат вспомогательные компоненты: 

• микрокристаллическую целлюлозу;
• натрия крахмалгликолят (тип А);
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• стеарат магния.

Лекарственный препарат представлен в следующей форме:

• Никсар таблетки 20 мг для перорального применения, № 10,30.
• Никсар таблетки 10 мг, диспергируемые в полости рта для применения у детей возрастом от 6 до 11 лет, №10,30

Содержание активного компонента в одной таблетке для детей, которую нужно растворить в полости рта, составляет 10 мг биластина. Помимо биластина, таблетка также содержит следующие вспомогательные вещества: 

• маннит;
• натрия кроскармелоза;
• натрия стеарилфумарат;
• сахаралоза (E 955);
• ароматизатор с вкусом красного винограда (основные компоненты: гуммиарабик, этилбутират, триацетин, метилантранилат, этанол, D-лимонен, линалоол).

Показания к применению

Лечение симптомов при аллергическом риноконъюнктивите (включая сезонные и круглогодичные формы) и крапивнице направлено на облегчение проявлений аллергии.

Никсар купить ви можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Усиленная реакция на активное вещество или любые из составляющих веществ.

Особенности применения

Для детей до 2 лет и от 2 до 5 лет эффективность и безопасность препарата Никсар не подтверждены. Не рекомендуется применение у детей этих возрастных групп.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет c массой тела не менее 20 кг назначают Никсар с биластином 10 мг.

Препарат Никсар с биластином 20 мг предназначен для детей от 12 лет.

Нет надежных данных о безопасности применения Никсара во время беременности. При кормлении грудью решение о применении Никсара следует принимать с учетом важности грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии матери.

Побочные эффекты

Исследования показали, что применение препарата Никсар в дозе 20 мг у пациентов с аллергическим риноконъюнктивитом или хронической и идиопатической крапивницей вызывало побочные эффекты, которые проявлялись примерно так же часто, как и при применении плацебо (соответственно 12,7% и 12,8%). 

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты включали:

• головную боль;
• сонливость;
• головокружение ;
• усталость. 

Также наблюдались:

• редкие случаи инфекций (герпес полости рта);
• изменения в аппетите;
• тревожность;
• бессонница;
• сонливость;
• головная боль;
• сердечные аритмии;
• проблемы с дыханием (одышка).

Профиль безопасности Никсара в дозе 20 мг оказался схожим с профилем безопасности плацебо, и результаты постмаркетингового наблюдения подтвердили эти данные.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия были проведены только с участием взрослых и не были распространены на более молодые возрастные группы.

Взаимодействие препарата Никсар с пищей:

Употребление пищи снижает биодоступность биластина, принятого внутрь, на 30%.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком: Одновременный прием Никсара в дозе 20 мг и грейпфрутового сока приводит к уменьшению биодоступности на 30%. Подобный эффект также наблюдается с другими фруктовыми соками и зависит от производителя сока и фруктов. Это связано с угнетением белка-переносчика OATP1A2, который обрабатывает биластин. Лекарственные средства, схожие с Никсаром по своему действию на белок-переносчик OATP1A2 (например, ритонавир или рифампицин), также могут уменьшать концентрацию биластина в плазме.

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: Одновременный прием Никсара в дозе 20 мг и кетоконазола в дозе 400 мг или эритромицина в дозе 500 мг приводит к удвоению AUC биластина и увеличению Cmax в 2–3 раза. Эти изменения объясняются взаимодействием на уровне белков-переносчиков, ответственных за вывод лекарственных средств из клеток кишечника, так как биластин является субстратом для P-гликопротеина и не метаболизируется. Вероятно, эти изменения не влияют на безопасность применения Никсара. Аналогичные взаимодействия могут наблюдаться с другими препаратами, являющимися субстратами или ингибиторами P-gp (например, циклоспорин).

Взаимодействие с дилтиаземом: Одновременный прием Никсара в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг приводит к увеличению Cmax биластина на 50%. Этот эффект также связан с взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за вывод лекарственных препаратов из клеток кишечника. Скорее всего, это взаимодействие не оказывает влияния на профиль безопасности биластина.

Взаимодействие с этиловым спиртом: Совместное употребление алкоголя и Никсара в дозе 20 мг не влияет на психомоторные функции в большей мере, чем употребление алкоголя с плацебо.

Взаимодействие с лоразепамом: Одновременное применение Никсара в дозе 20 мг и лоразепама в дозе 3 мг в течение 8 дней не вызывает усиления подавляющего действия лоразепама на центральную нервную систему.

Дети: Не проведены исследования взаимодействия Никсара с другими лекарственными средствами, пищей или фруктовыми соками у детей. При назначении препарата Никсар педиатрическим пациентам следует учитывать результаты исследований взаимодействия, проведенные у взрослых, так как клинических данных о влиянии изменений AUC или Cmax на безопасность Никсара у детей нет.

Блок FAQ

От чего назначают Никсар?

Никсар применяется в лечении реактивного риноконъюнктивита и крапивницы, так как является противоаллергическим препаратом из группы антигистаминных средств.

Как принимать Никсар?

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендуется принимать Никсар по 20 мг (1 таблетку) один раз в сутки для смягчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (как сезонного, так и круглогодичного) и крапивницы. Таблетку следует принимать внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua