Ніксар

Фармакодинаміка

Біластин - антагоніст гістаміну, що блокує H1-рецептори та пригнічує шкірні реакції, спричинені гістаміном. Клінічні дослідження засвідчили його ефективність у лікуванні алергічного ринокон'юнктивіту та хронічної кропив'янки у дорослих, підлітків та дітей віком від 6 років. Препарат полегшує симптоми, такі як чхання, свербіж і виділення з носа, зменшує розмір пухирів і не впливає на серцево-судинну систему та психомоторні функції.

Фармакокінетика

Всмоктування: Ніксар швидко всмоктується після перорального прийому, досягаючи пікової концентрації в плазмі через 1,3 години. Біодоступність становить 61%.

Розподіл: біластин зв'язується з білками плазми крові на рівні 84-90%. Він є субстратом для певних білків, таких як P-gp і OATP, але не взаємодіє з іншими білками-переносниками в системному кровотоці.

Біотрансформація: біластин практично не метаболізується в організмі людини і не впливає на активність ферментів CYP450.

Виведення: майже 95% дози виводиться з організму через сечу і кал після одноразового прийому. Напіввиведення препарату Ніксар становить у середньому 14,5 години.

Лінійність: препарат проявляє лінійну фармакокінетику при різних дозуваннях з низькою варіабельністю.

Пацієнти з порушеннями функції нирок: у пацієнтів з порушеннями функції нирок відбуваються зміни у фармакокінетиці, але концентрації у плазмі залишаються у безпечних межах.

Пацієнти літнього віку:

фармакокінетика у пацієнтів віком від 65 років не відрізняється від пацієнтів 18-35 років.

Діти:

рекомендується дозування 10 мг для дітей (6-11 років), що забезпечує схожий системний вплив із дозою 20 мг у дорослих та підлітків.

Толерантність і безпека: Ніксар добре переноситься і вважається безпечним для різних категорій пацієнтів, включно з пацієнтами літнього віку та дітьми.

Склад і форма випуску

Активна речовина в препараті - біластин, який міститься в дозі 20 мг в одній таблетці. Крім біластину, таблетки також містять допоміжні компоненти:

• мікрокристалічну целюлозу;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• стеарат магнію.

Лікарський препарат представлений у такій формі:

• Ніксар таблетки 20 мг для перорального застосування, № 10,30.
• Ніксар таблетки 10 мг, що диспергуються в порожнині рота, для застосування дітям віком від 6 до 11 років, №10,30

Вміст активного компонента в одній таблетці для дітей, яку потрібно розчинити в порожнині рота, становить 10 мг біластину. Крім біластину, таблетка також містить такі допоміжні речовини:

• маніт;
• натрію кроскармелоза;
• натрію стеарилфумарат;
• сахаралоза (E 955);
• ароматизатор зі смаком червоного винограду (основні компоненти: гуміарабік, етилбутират, триацетин, метилантранілат, етанол, D-лімонен, ліналоол).

Показання до застосування

Лікування симптомів при алергічному ринокон'юнктивіті (включно із сезонними та цілорічними формами) і кропив'янці спрямоване на полегшення проявів алергії.

Ніксар купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Посилена реакція на активну речовину або будь-які зі складових речовин.

Особливості застосування

Для дітей віком до 2 років і від 2 до 5 років ефективність і безпека препарату Ніксар не підтверджені. Не рекомендується застосування у дітей цих вікових груп.

Дітям віком від 6 до 11 років з масою тіла не менше 20 кг призначають Ніксар з біластином 10 мг.

Препарат Ніксар з біластином 20 мг призначений для дітей від 12 років.

Немає надійних даних про безпеку застосування Ніксару під час вагітності. У разі годування груддю рішення про застосування Ніксару слід приймати з урахуванням важливості грудного вигодовування для дитини і необхідності терапії матері.

Побічні ефекти

Дослідження показали, що застосування препарату Ніксар у дозі 20 мг пацієнтам з алергічним ринокон'юнктивітом або хронічною та ідіопатичною кропив'янкою спричиняло побічні ефекти, що виявлялися приблизно так само часто, як і при застосуванні плацебо (відповідно 12,7% і 12,8%).

Побічні ефекти, що найчастіше зустрічалися, включали:

• головний біль;
• сонливість;
• запаморочення;
• втому.

Також спостерігалися:

• рідкісні випадки інфекцій (герпес порожнини рота);
• зміни в апетиті;
• тривожність;
• безсоння;
• сонливість;
• головний біль;
• серцеві аритмії;
• проблеми з диханням (задишка).

Профіль безпеки Ніксару в дозі 20 мг виявився схожим із профілем безпеки плацебо, і результати постмаркетингового спостереження підтвердили ці дані.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих і не були поширені на молодші вікові групи.

Взаємодія препарату Ніксар з їжею:

Вживання їжі знижує біодоступність біластину, прийнятого внутрішньо, на 30%.

Взаємодія з грейпфрутовим соком: Одночасний прийом Ніксару у дозі 20 мг та грейпфрутового соку призводить до зменшення біодоступності на 30%. Подібний ефект також спостерігається з іншими фруктовими соками і залежить від виробника соку та фруктів. Це пов'язано з пригніченням білка-переносника OATP1A2, який обробляє біластин. Лікарські засоби, схожі з Ніксаром за своєю дією на білок-переносник OATP1A2 (наприклад, ритонавір або рифампіцин), також можуть зменшувати концентрацію біластину в плазмі.

Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином: Одночасний прийом Ніксару в дозі 20 мг та кетоконазолу в дозі 400 мг або еритроміцину в дозі 500 мг призводить до подвоєння AUC біластину та збільшення Cmax у 2-3 рази. Ці зміни пояснюються взаємодією на рівні білків-переносників, відповідальних за виведення лікарських засобів із клітин кишечнику, тому що біластин є субстратом для P-глікопротеїну і не метаболізується. Ймовірно, ці зміни не впливають на безпеку застосування Ніксару. Аналогічні взаємодії можуть спостерігатися з іншими препаратами, які є субстратами або інгібіторами P-gp (наприклад, циклоспорин).

Взаємодія з дилтіаземом: Одночасний прийом Ніксару в дозі 20 мг і дилтіазему в дозі 60 мг призводить до збільшення Cmax біластину на 50%. Цей ефект також пов'язаний із взаємодією на рівні білків-переносників, які відповідають за виведення лікарських препаратів із клітин кишечнику. Найімовірніше, ця взаємодія не впливає на профіль безпеки біластину.

Взаємодія з етиловим спиртом: Сумісне вживання алкоголю та Ніксару у дозі 20 мг не впливає на психомоторні функції більшою мірою, ніж вживання алкоголю з плацебо.

Взаємодія з лоразепамом: Одночасне застосування Ніксару у дозі 20 мг та лоразепаму у дозі 3 мг протягом 8 днів не спричиняє посилення пригнічувальної дії лоразепаму на центральну нервову систему.

Діти: Не проведені дослідження взаємодії Ніксару з іншими лікарськими засобами, їжею або фруктовими соками у дітей. При призначенні препарату Ніксар педіатричним пацієнтам слід враховувати результати досліджень взаємодії, проведені у дорослих, оскільки клінічних даних про вплив змін AUC або Cmax на безпеку Ніксару у дітей немає.

Блок FAQ

Від чого призначають Ніксар?

Ніксар застосовують у лікуванні реактивного ринокон'юнктивіту та кропив'янки, оскільки він є протиалергічним препаратом із групи антигістамінних засобів.

Як приймати Ніксар?

Для дорослих і дітей віком від 12 років рекомендується приймати Ніксар по 20 мг (1 таблетку) один раз на добу для пом'якшення симптомів алергічного ринокон'юнктивіту (як сезонного, так і цілорічного) і кропив'янки. Таблетку слід приймати внутрішньо за 1 годину до їди або через 2 години після вживання їжі чи фруктового соку.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua