Фликс спрей назальный суспензия 0,05 % флакон с насосом-дозатором 9 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФЛИКС

(FLIX)

Состав:

действующее вещество: mometasone;

1 доза содержит: 51,8 мкг мометазона фуроата моногидрата, что эквивалентно 50 мкг мометазона фуроата;

другие составляющие:

глицерин, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая (Avicel RC-591), натрия цитрат дигидрат, лимонная кислота моногидрат, бензалкония хлорида раствор, полисорбат 80, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Спрей назальный, суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Код ATX R01AD09.

Клинические свойства.

Показания.

· лечение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет;

· профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей от 12 лет;

· как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (в том числе пациентов пожилого возраста) и детей от 12 лет;

· лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет;

· лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обонятельных ощущений, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к одному из ингредиентов препарата.

Наличие невылеченной локализованной инфекции с поражением слизистой носа.

Недавно перенесены хирургические вмешательства на носу или травмы носа до полного заживления повреждения.

Способ применения и дозы.

Продолжительность курса лечения определяет врач.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Применение для лечения и профилактики сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей от 12 лет. Взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) и детям от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыска (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первого применения некоторым пациентам с аллергическим сезонным ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя извлечь в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей 2–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Лечение пациентов с известным аллергическим сезонным ринитом следует начинать с профилактического применения препарата в течение 2-4 недель до сезона цветения.

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь путем применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрысков в каждый носовой ход 2 раза в день (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется понижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе для пациентов пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыска (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Побочные реакции.

Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах отмечались следующие нежелательные явления, связанные с применением лекарственного средства: головные боли (8%), носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8 %), фарингит (4 %), ощущение жжения в носу (2 %), раздражение (2 %) и язвенные изменения (1 %) слизистой носа, а также инфекции верхних дыхательных путей. Наблюдались единичные случаи гиперчувствительности немедленного типа. Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (при применении некоторых из них частота носовых кровотечений составляла 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сравнима с таковой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головных болей (3%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сравнима с таковой при применении плацебо (4%) .

После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось об единичных случаях расстройств вкуса и обонятельных ощущений.

При применении назального спрея Фликс в качестве вспомогательного средства для лечения острых эпизодов синуситов отмечались нежелательные явления, частота возникновения которых была сравнима с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), ощущение жжения в носу (1%) и раздражение слизистой носа (1%). Носовые кровотечения были умеренно выражены и частота их возникновения при применении препарата также сравнивалась с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрея Фликс общее количество приведенных выше нежелательных явлений было сравнимо с таковым при применении плацебо и сходно с количеством, которое наблюдалось у пациентов с аллергическим ринитом.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Передозировка.

Ввиду низкой (≤0,1%) системной биодоступности препарата маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендуемой дозе.

Вдыхание или прием внутрь чрезмерных доз кортикостероидов может приводить к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат относится к категории С применения лекарственных средств во время беременности.

Достаточных или хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Плазменные концентрации мометазона после интраназального введения максимальной рекомендуемой клинической дозы не определяются; таким образом, влияние на фетальное развитие плода, как ожидается, будет незначительным, а потенциал репродуктивной токсичности – очень низким.

Как с другими назальными препаратами кортикостероидов, решая вопрос применения Фликса беременным женщинам, необходимо сравнить потенциальный риск для плода или младенца с ожидаемой пользой.

Фликс не следует применять во время беременности, за исключением случаев необходимости.

Детей, рожденных матерями, которые принимали кортикостероиды во время беременности, необходимо тщательно обследовать возможной гипофункцией надпочечников.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком. Поскольку известно, что другие кортикостероиды выделяются с грудным молоком, следует проявлять осторожность при применении Фликса 0,05% назального спрея.

Принимая решение о прекращении кормления грудью или лечения препаратом, следует рассмотреть пользу от кормления грудью для младенца и лечения Фликсом для матери.

Дети.

Не применяют детям до 2 лет.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей (до 18 лет), симптомов риносинусита – у детей до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита – у детей до 2 лет.

Особенности применения.

Применение препарата детям младшего возраста следует проводить под наблюдением и с помощью взрослых.

При проведении плацебоконтролированных клинических исследований не отмечалось задержки роста у детей, которым Фликс применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года.

Фликс не следует применять при нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой носа.

В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, такие препараты не следует назначать для местного интраназального применения больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство или травму носа, до полного заживления ран.

Фликс следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

После 12-месячного лечения Фликсом не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазону фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой носа. Как и в течение любого длительного лечения, пациенты, применяющие препарат в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр выявления возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может являться показанием к прекращению лечения.

При длительном лечении Фликсом признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем Фликс после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно проводить внимательное наблюдение. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение спреем Фликс у некоторых больных одновременно с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например боли в суставах и мышцах, ощущение усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем Фликсом. Изменение терапии может также выявить развившиеся ранее аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.п.), которые маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь пониженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт состоялся.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек или ухудшение состояния после начального улучшения.

Контролируемые клинические исследования показали, что интраназальные кортикостероиды могут замедлять скорость роста у детей. Необходимо наблюдать за скоростью роста детей, принимающих интраназальные кортикостероиды. Следует оценить влияние долгосрочного лечения на рост, полученную клиническую пользу, а также безопасность и эффективность альтернативного лечения с применением нестероидных препаратов. Угнетающее влияние Фликса на рост не следует игнорировать при лечении чувствительных пациентов и при применении препарата в высоких дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет информации о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении Фликса в комбинации с лоратадином не наблюдалось выраженного влияния на плазменную концентрацию лоратадина и его основного метаболита. Плазменная концентрация мометазона не определялась. Комбинированное лечение хорошо переносилось пациентами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мометазона фуроат – синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью ингибировать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток в 10 раз большую активность, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон относительно угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2 цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионат и бетаметазон относительно угнетения продукции IL-5.

В ходе исследований с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую носа была выявлена высокая противовоспалительная активность назального спрея мометазона фуроата как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения назального спрея мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часов. Кроме того, Фликс обнаружил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

Во время клинических исследований у пациентов с назальными полипами назальный спрей мометазона фуроата продемонстрировал значительную клиническую эффективность по снятию заложенности носа, уменьшению размеров полипов, восстановлению обоняния по сравнению с плацебо.

В ходе клинических исследований с участием пациентов в возрасте от 12 лет применение спрея по 200 мкг дважды в день продемонстрировало высокую эффективность по ослаблению симптомов риносинусита по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея на водной основе незначительна (≤ 0,1%), и он практически не определяется в плазме крови, даже при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности 50 пг/мл. В этой связи соответствующих фармакокинетических данных для этой лекарственной формы не существует. Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени с мочой.

Деление.

Сообщалось, что in vitro связывание мометазона фуроата с белками крови составило 98-99% в диапазоне концентраций 5-500 нг/мл.

Метаболизм.

При исследовании метаболизма мометазона фуроата было доказано отсутствие основных его метаболитов в плазме. В условиях in vitro был определен один из второстепенных метаболитов – 6β-гидроксимометазона фуроат, метаболизирующийся с участием P-450 3A4 (CYP3A4).

Вывод.

Период полувыведения составляет 5,8 часов. Основная часть метаболитов выводится с желчью, остальная часть выводится с мочой.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: вязкая однородная беловатая суспензия без запаха.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Упаковка. По 9 г или 18 г в полиэтиленовом флаконе с насосом-дозатором; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АБДИ ИБРАХИМ Илач Санай ве Тиджарет А.Ш., Турция/Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret AS, Turkey.

Местонахождение.

Санаи Махаллеши Тунч Джаддесси №3, Эсенюрт/Стамбул, Турция /Sanayi Mahallesi Tunc Caddesi №3 Esenyurt/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

Дельта Медикел Промоушнз АГ/Delta Medical Promotions AG.

Местонахождение.

Отенбахгассе 26, Цюрих СН – 8001, Швейцария/26 Oetenbachgasse, Zurich CH – 8001, Switzerland.