Ксаврон

Ксаврон - фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Свободные радикалы, такие как гидроксильные радикалы (OH), играют ключевую роль в сосудистых нарушениях головного мозга, связанных с ишемией. Во время восстановительного процесса после ишемии или кровоизлияния происходит увеличение выработки арахидоновой кислоты, что способствует увеличению образования свободных радикалов в сосудах. Эти свободные радикалы инициируют перекисное окисление ненасыщенных жирных кислот в липидах клеточных мембран, повреждая их, что приводит к нарушению функции головного мозга.

На острой стадии ишемического инфаркта мозга препарат ксаврон оказывает защитное действие, подавляя развитие ишемических цереброваскулярных нарушений, таких как отек мозга, неврологические симптомы и медленная гибель нейронов.

В настоящее время точные причины возникновения и развития бокового амиотрофического склероза (БАС) остаются неопределёнными. Однако появились предположения, что оксидативный стресс, вызванный свободными радикалами, может играть роль в этой патологии. Предполагается, что эдаравон может оказывать тормозящее воздействие на развитие заболевания за счёт своей способности уменьшать окислительные повреждения клеток мозга, включая сосудистые эндотелиальные и нервные клетки, благодаря ингибированию перекисного окисления липидов и связыванию свободных радикалов.

Фармакокинетика.

Исследование фармакокинетики препарата ксаврон проводилось на пяти здоровых мужчинах-добровольцах и пяти здоровых мужчинах-добровольцах пожилого возраста после многократного введения дозы (0,5 мг/кг) дважды в сутки в течение 2 дней. Концентрация неизмененного препарата в плазме крови в обеих группах снижалась без накопления.

Характеристики фармакокинетики включают максимальную концентрацию (Cmax) и полувремя выведения (t½) как для первой, так и для второй группы. Эдаравон взаимодействует с белками плазмы крови, в частности с альбумином, на уровне 92%, а в других ветрах в диапазоне от 89% до 91%. Основные метаболиты эдаравона обнаруживаются в плазме крови в виде сульфатных конъюгатов, а также выявлены конъюгаты с глюкуроновой кислотой.. В моче в большинстве случаев обнаружены глюкурониды и в меньшем количестве – сульфаты.

После 12 часов от момента применения около 0,7-0,9% активного вещества выводится из организма через мочу неизмененной формой, тогда как от 71,0 до 79,9% удаляется в виде метаболитов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата ксаврон – эдаравон.

Ксаврон выпускается в виде раствора для инъекций.

Каждый миллилитр раствора содержит 1,5 миллиграмма эдаравона;

Дополнительные составляющие: 

• метабисульфит натрий (Е 223);
• натрий хлорид;
• натрий гидроксид;
• фосфорная кислота;
• вода для инъекций.

Ксаврон представлен в стеклянных ампулах объемом 20 мл в следующих вариациях:

• в контурной ячеистой упаковке по 2 ампулы, а каждая упаковка помещается в картонную пачку;
• контурная ячеистая упаковка включает 5 ампул, также по 1 ячеистой упаковке в картонной пачке;
• другой вариант предполагает наличие 5 ампул в упаковке с ячейками, причем в картонной коробке размещаются две упаковки. Общее количество ампул в этой пачке составляет 10 штук.

Показания к применению

Ксаврон рекомендован в следующих случаях:

• повышение качества жизни путем смягчения неврологических симптомов, облегчения нарушений повседневной активности и функциональных расстройств, связанных с острым ишемическим инсультом;
• замедление прогрессирования функциональных расстройств у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Ксаврон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Применение препарата ксаврон не рекомендуется при значительном нарушении функции почек и повышенной чувствительности к его компонентам.

Особенности применения

Дети.

Безопасность применения препарата у детей не определена.

Нет достаточного опыта использования препарата ксаврон при остром ишемическом инсульте у детей, а также нет клинического опыта его применения у детей с бронхиальной астмой.

Безопасность применения ксаврона в период беременности не изучена. Рекомендуется воздерживаться от назначения препарата беременным женщинам.

Женщинам, которые используют этот медикамент, следует избегать грудного вскармливания, поскольку ксаврон проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты

Со стороны мочевыделительной системы возникают острая почечная недостаточность и нефротический синдром.

Со стороны кожи проявляются: 

• сыпь;
• покраснение;
• отек;
• зуд;
• эритема.

Со стороны пищеварительной системы наблюдаются:

• нарушения функции печени;
• печеночная недостаточность;
• фульминантный гепатит;
• желтуха.

Со стороны нервной системы возможны: 

• бессонница;
• головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы выявляется повышение АД.

Со стороны крови могут оказаться:

• агранулоцитоз;
• ДВС-синдром;
• понижение количества эритроцитов;
• лейкоцитоз;
• лейкопения;
• понижение уровня гематокрита;
• понижение гемоглобина;
• тромбоцитоз;
• тромбоцитопения.

Что касается дыхательной системы, то может возникнуть синдром острого повреждения легких, что проявляется:

• повышением температуры;
• кашлем;
• затрудненным дыханием и отклонениями на рентгенограмме грудной клетки.

Видимыми признаками со стороны желудочно-кишечного тракта являются тошнота и акт рвоты.

Со стороны костно-мышечной системы возможен рабдомиолиз.

Со стороны иммунной системы могут развиваться:

• шок и анафилактический шок;
• крапивница;
• снижением АД;
• затруднением дыхания.

Изменения в лабораторных показателях проявляются в увеличении уровней:

• АлАТ;
• АсАТ;
• ЛДГ;
• ЛФ;
• билирубина;
• креатинина;
• мочевой кислоты в сыворотке крови, а также выявлении глюкозурии, гематурии и протеинурии.

Изменения в месте введения могут проявляться краснотой и припухлостью.

Общие нарушения могут содержать гипертермию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

При одновременном использовании с антибиотиками, выводимыми через почки (например цефазолин натрия, цефотиам гидрохлорид, пиперациллин натрия и другие), существует риск усиления почечной дисфункции. При комбинированном применении необходимо тщательно мониторить функцию почек, проводя регулярные анализы.

До введения ксаврона нужно растворить его в 100 мл физраствора натрия хлорида.

Смешивание данного препарата с другими растворами для внутривенного введения, содержащими различные сахара, может привести к уменьшению уровня эдаравона.

Нежелательно комбинировать препарат ксаврон с растворами для парентерального питания и/или содержащими аминокислоты растворами, а также вводить через те же инфузионные системы.

Не рекомендуется сочетать это лекарство с противосудорожными препаратами, такими как диазепам, фенитоин натрия и другими, из-за возможного образования мутного раствора.

Избегайте смешивания препарата ксаврон с калием канреноатом.

Блок FAQ

От чего принимают ксаврон?

Ксаврон применяют для уменьшения неврологических симптомов, улучшения повседневной активности и снижения функциональных нарушений, связанных с острым ишемическим инсультом. Также препарат ксаврон может замедлить прогрессирование функциональных нарушений у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua