Динар раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №10

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Другие средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакодинамика

Динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает в’язкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться’ связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Динар повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении лекарственное средство определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Динар быстро всасывается из кровяного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

- Гострические нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- черепно-мозговая травма;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Лекарственное средство Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять пациентам с диабетической ретинопатией (курс не более 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Лекарственное средство Динар противопоказано в период беременности или кормления грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно лекарственное средство Динар вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно - со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Динар назначать в первые 10–14 дней – в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Динар применять в течение 10–15 дней в/в капельно введение по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Динар следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах лекарственное средство вводить в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства Динар, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение препарата. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства Динар в течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Динар (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство Динар вводить в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводить в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата нужно проводить постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Динар назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение: в начальной дозе – 800 мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети

Сурово контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводили, поэтому лекарственное средство Динар противопоказано применять этой категории пациентов.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

С целью избежания возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорости введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

С стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

С стороны психики: очень редко – сонливость.

С стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

С стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления, снижение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

С стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затрудненное дыхание (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и бывает кратковременным).

С стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – зуд, высыпания, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Сохранять в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере.

По 2 блистера в пачке.

По рецепту.

1) АО «ФАРМАК» (ответственный за производство и контроль/испытания серии, не включая выпуск серии).

2) ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии).

Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности.

1) Украина, 04080, город Киев, улица Кирилловская, дом 74.

2) Украина, 01013, г. Киев, ул. Стройиндустрии, д. 5.

Заявитель

ООО "НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя

Украина, 01013 г. Киев, ул. Стройиндустрии, д. 5.