Ксаврон

Ксаврон - фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Вільні радикали, такі як гідроксильні радикали (OH), відіграють ключову роль в судинних порушеннях головного мозку, пов'язаних з ішемією. У разі ішемії або крововиливу в процесі відновлення прохідності судин через збільшення вироблення арахідонової кислоти відбувається збільшення утворення вільних радикалів. Ці вільні радикали ініціюють перекисне окиснення ненасичених жирних кислот у ліпідах клітинних мембран, ушкоджуючи їх, що веде до порушення функції головного мозку.

На гострій стадії ішемічного інфаркту мозку препарат ксаврон виявляє захисну дію, пригнічуючи розвиток ішемічних цереброваскулярних порушень, таких як набряк мозку, неврологічні симптоми та повільна загибель нейронів.

В даний час точні причини виникнення та розвитку бічного аміотрофічного склерозу (БАС) залишаються невизначеними. Є думки, що оксидативний стрес, зумовлений вільними радикалами, може грати роль у цій патології. Існує припущення, що едаравон може знизити ризик розвитку захворювання через його здатність зменшувати окиснення клітин мозку, включаючи судинні ендотеліальні та нервові клітини, через інгібування окислення ліпідів і зв'язування вільних радикалів.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетики препарату ксаврон проводилося на п'яти здорових чоловіках-добровольцях та п'ятьох здорових чоловіках-добровольцях похилого віку після багаторазового введення дози (0,5 мг/кг) двічі на добу протягом 2 днів. Концентрація незміненого препарату в плазмі в обох групах знижувалася без накопичення.

Характеристики фармакокінетики включають максимальну концентрацію (Cmax) і напівчас виведення (t½) як для першої, так і для другої групи. Едаравон взаємодіє з білками плазми крові, зокрема з альбуміном, на рівні 92%, а в ін вітро у діапазоні від 89% до 91%. У плазмі крові основними метаболітами едаравону є сульфатні кон'югати, а також виявлені кон'югати з глюкуроновою кислотою. У сечі здебільшого виявлені глюкуроніди та в меншій кількості – сульфати.

Після 12 годин від моменту застосування, близько 0,7-0,9% активної речовини виводиться з організму через сечу незміненою формою, тоді як від 71,0 до 79,9% видаляється у вигляді метаболітів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату ксаврон – едаравон.

Ксаврон випускається у формі розчину для ін'єкцій.

Кожен мілілітр розчину містить 1,5 міліграма едаравону;

Додаткові компоненти: 

• метабісульфіт натрію (Е 223);
• натрію хлорид;
• натрію гідроксид;
• фосфорна кислота;
• вода для ін'єкцій.

Ксаврон представлений у скляних ампулах об'ємом 20 мл у наступних варіаціях:

• у контурній комірковій упаковці по 2 ампули, а упаковка вкладена в картонну пачку;
• контурна коміркова упаковка включає 5 ампул, також по 1 комірковій упаковці в картонній пачці;
• інший варіант передбачає наявність 5 ампул в упаковці, причому в картонній коробці розміщуються такі дві упаковки. Загальна кількість ампул у цій пачці становить 10 штук.

Показання до застосування

Ксаврон рекомендований у таких випадках:

• підвищення якості життя шляхом пом'якшення неврологічних симптомів, полегшення порушень повсякденної активності та функціональних розладів, пов'язаних із гострим ішемічним інсультом;
• уповільнення прогресування функціональних розладів у пацієнтів із бічним аміотрофічним склерозом.

Ксаврон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Застосування препарату ксаврон не рекомендується при значному порушенні функції нирок та у разі підвищеної чутливості до його компонентів.

Особливості застосування

Діти.

Безпека застосування препарату у дітей не визначена.

Відсутній достатній досвід використання препарату ксаврон при гострому ішемічному інсульті у дітей, а також немає клінічного досвіду його застосування у дітей із бронхіальною астмою.

Безпека застосування препарату ксаврон у період вагітності не вивчена. Рекомендується утримуватись від призначення препарату вагітним жінкам.

Жінкам, які використовують цей медикамент, слід уникати грудного вигодовування, оскільки ксаврон проникає у грудне молоко.

Побічні ефекти

З боку сечовидільної системи виникають гостра ниркова недостатність та нефротичний синдром.

З боку шкіри проявляються:

• висипання;
• почервоніння;
• набряк;
• свербіж;
• еритема.

З боку травної системи спостерігаються:

• порушення функції печінки;
• печінкова недостатність;
• фульмінантний гепатит;
• жовтяниця.

З боку нервової системи можливі:

• безсоння;
• головний біль.

З боку серцево-судинної системи виявляється підвищення артеріального тиску.

З боку крові можуть виявитися:

• агранулоцитоз;
• ДВС-синдром;
• зниження кількості еритроцитів;
• лейкоцитоз;
• лейкопенія;
• зниження рівня гематокриту;
• зниження гемоглобіну;
• тромбоцитоз;
• тромбоцитопенія.

Щодо дихальної системи може виникнути синдром гострого пошкодження легень, що виявляється: 

• підвищенням температури;
• кашлем;
• утрудненим диханням та відхиленнями на рентгенограмі грудної клітки.

Видимими ознаками з боку шлунково-кишкового тракту є відчуття нудоти та акт блювання.

З боку кістково-м'язової системи можливий рабдоміоліз.

З боку імунної системи можуть розвиватися:

• шок та анафілактичний шок:
• кропив'янка;
• зниженням артеріального тиску;
• утрудненням дихання.

Зміни у лабораторних показниках виявляються у збільшенні рівнів:

• АлАТ;
• АсАТ;
• ЛДГ;
• ЛФ;
• білірубіну;
• креатиніну;
• сечової кислоти в сироватці крові, а також у виявленні глюкозурії, гематурії та протеїнурії.

Зміни у місці введення можуть виявлятися почервонінням та припухлістю.

Загальні розлади можуть містити гіпертермію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному використанні з антибіотиками, що виводяться через нирки (наприклад, цефазолін натрію, цефотіам гідрохлорид, піперацилін натрію та інші), існує ризик посилення ниркової дисфункції. При комбінованому застосуванні необхідно ретельно моніторити ниркову функцію, проводячи регулярні аналізи.

До введення препарату ксаврон необхідно розчинити його в 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду.

Змішування даного препарату з іншими розчинами для внутрішньовенного введення, що містять різні види цукру, може спричинити зменшення рівня едаравону.

Небажано комбінувати препарат ксаврон з розчинами для парентерального харчування та/або розчинами, що містять амінокислоти, і також вводити через ті ж інфузійні системи.

Не рекомендується поєднувати ці ліки з протисудомними препаратами, такими як діазепам, фенітоїн натрію та іншими, через можливе утворення каламутного розчину.

Уникайте також змішування препарату ксаврон із калієм канреноатом.

Блок FAQ

Від чого приймають ксаврон?

Ксаврон застосовують для зменшення неврологічних симптомів, покращення повсякденної активності та зниження функціональних порушень, пов'язаних із гострим ішемічним інсультом.

Також препарат ксаврон може уповільнити прогресування функціональних порушень у пацієнтів із бічним аміотрофічним склерозом (БАС).

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua