Кориол

Кориол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол — неселективный β-адреноблокатор с вазодилатирующим эффектом. Обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами. S(–)-энантиомер блокирует α1- и β-адренорецепторы, а R(+)-энантиомер — только α1. Препарат снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и нагрузку на сердце, улучшая фракцию выброса при сердечной недостаточности. Не вызывает задержки жидкости, сохраняет активность ренина, не влияет на липопротеины и фильтрацию.

Фармакокинетика

После приема карведилол быстро всасывается, связывается с белками плазмы (98%), биодоступность — 30% из-за метаболизма в печени (CYP 2D6, CYP 2C9). Один из активных метаболитов в 13 раз сильнее блокирует β-адренорецепторы. Период полувыведения варьируется: R(+) — 5–9 ч, S(–) — 7–11 ч. У пожилых и пациентов с циррозом уровень препарата повышается. Выводится с калом, накопление при почечной недостаточности клинически незначимо.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: карведилол.

Лекарственная форма: таблетки.

Каждая таблетка содержит 3,125 мг или 6,25 мг активного компонента.

Физико-химические свойства:

• таблетки кориол дозировкой 3,125 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с фаской;
  таблетки кориол дозировкой 6,25 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, белого цвета, с одной стороны — черта, с другой — маркировка «S2».

Также препарат кориол представлен в дозировке 12,5 мг или 25 мг карведилола.

Основные физико-химические характеристики:

• таблетки кориол по 12,5 мг: слегка двояковыпуклые белого цвета, овальные с насечкой с одной стороны и маркировкой «S3» с другой;
• таблетки кориол по 25 мг: слегка выпуклые белого цвета со скошенными краями, круглые с насечкой с одной стороны.

Вспомогательные ингредиенты:

• лактоза моногидрат;
• сахароза;
• повидон K25;
• кросповидон;
• коллоидный безводный диоксид кремния;
• магния стеарат.

Таблетки кориол доступны по 28 штук в упаковке.

Показания к применению

Кориол 3,125 и 6,25 мг:

• лечение эссенциальной артериальной гипертензии, как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с тиазидными диуретиками);
• лечение хронической стабильной стенокардии;
• хроническая стабильная сердечная недостаточность (в качестве дополнения к стандартной терапии с использованием диуретиков, дигоксина или ингибиторов АПФ), с целью замедления прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–III степени по классификации NYHA.

Кориол 12,5 и 25 мг:

• лечение эссенциальной артериальной гипертензии;
• лечение хронической стабильной стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность средней и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Кориол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат кориол при следующих состояниях: 

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA);
• блокада II и III степени (кроме случаев с кардиостимулятором);
• одновременное применение верапамила;
• дилтиазема и других антиаритмиков;
• выраженная брадикардия (<50 уд./мин);
• гипотензия (систолическое АД <85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• неконтролируемая сердечная недостаточность;
• легочное сердце;
• БА и бронхоспазм;
• феохромоцитома (кроме контролируемой);
• стенокардия Принцметала;
• тяжелые заболевания печени;
• применение ингибиторов МАО (кроме МАО-В);
• непереносимость галактозы;
• метаболический ацидоз;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность препарата кориол у детей не установлены, поэтому его применение в детском возрасте противопоказано.

Кориол противопоказан при беременности и не рекомендуется при грудном вскармливании из-за проникновения в молоко. Бета-блокаторы могут вызывать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

Побочные эффекты

При применении препарата кориол возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилаксия;
• метаболические и пищеварительные нарушения: увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушения контроля глюкозы у диабетиков, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня ЩФ, креатинина, мочевины;
• психические расстройства: депрессия, депрессивное настроение, бессонница;
• нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии;
• проблемы со зрением: нарушение зрения, сухость и раздражение глаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, отеки (включая периферические), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, блокада, стенокардия, гипертония, аритмии;
• респираторные нарушения: одышка, отек легких, астма (у чувствительных пациентов), заложенность носа;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе, запор, сухость во рту, периодонтит;
• печень и желчные пути: повышение активности АлАТ, АсАТ, ГГТ;
• кожа и подкожные ткани: аллергические высыпания, дерматит, крапивница, зуд, выпадение волос, ухудшение псориаза;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: возможны боль в конечностях, артралгия, судороги;
• почки и мочевыводящие пути: почечная недостаточность, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, гематурия, альбуминурия, глюкозурия;
• половая система: нарушения эректильной функции;
• общие реакции: астения, боль, гриппоподобные симптомы, повышение температуры, головокружение, потеря сознания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Некоторые препараты усиливают эффект карведилола, требуя коррекции дозы: 

• антиаритмические средства;
• наркотики;
• гипотензивные препараты;
• β-блокаторы (включая глазные капли);
• ингибиторы МАО;
• резерпин;
• сердечные гликозиды.

Фармакокинетика:

• Дигоксин: уровень увеличивается на 15%, замедляется AV-проводимость. Рекомендуется мониторинг дозы;
• инсулин и гипогликемические средства: усиливается действие, маскируются симптомы гипогликемии. Необходим контроль глюкозы;
• CYP-ферменты, Р-гликопротеин: карведилол ингибирует Р-гликопротеин, влияя на биодоступность других препаратов. Ингибиторы/индукторы CYP изменяют его метаболизм;
• флуоксетин: повышает уровень R(+) энантиомера на 77%;
• рифампицин, циметидин: первый снижает концентрацию карведилола, второй — повышает;
• циклоспорин: требует коррекции дозы;
• антиаритмические препараты: риск брадикардии или остановки сердца.

Фармакодинамика:

• Клонидин: усиливает гипотензию и брадикардию. При отмене сначала прекращают карведилол;
• дигидропиридины: риск сердечной недостаточности и гипотензии;
• нитраты: усиливают гипотензию;
• НПВП, эстрогены, кортикостероиды: ослабляют антигипертензивный эффект;
• симпатомиметики: риск гипертонии и брадикардии;
• эрготамин: усиливает вазоконстрикцию;
• миорелаксанты, анестетики: усиливают нейромышечную блокаду и отрицательные эффекты карведилола.

Блок FAQ

Для чего применяют кориол?

Кориол 3,125 и 6,25 мг:

• эссенциальная артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хроническая стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность II–III класса NYHA (в сочетании с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ).

Кориол 12,5 и 25 мг:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• хроническая стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность средней и тяжелой степени (в дополнение к основной терапии).

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua