Коріол

Коріол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Карведилол - неселективний β-адреноблокатор з вазодилатуючим ефектом. Має антиоксидантні та антипроліферативні властивості. S(–)-енантіомер блокує α1- та β-адренорецептори, а R(+)-енантіомер — лише α1. Препарат знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та навантаження на серце, покращуючи фракцію викиду при серцевій недостатності. Не викликає затримки рідини, зберігає активність реніну, не впливає на ліпопротеїни та фільтрацію.

Фармакокінетика

Після прийому карведилол швидко всмоктується, зв'язується з білками плазми (98%), біодоступність – 30% через метаболізм у печінці (CYP 2D6, CYP 2C9). Один з активних метаболітів у 13 разів сильніше блокує β-адренорецептори. Період напіввиведення варіюється: R(+) - 5-9 годин, S(-) - 7-11 год. У літніх і пацієнтів з цирозом рівень препарату підвищується. Виводиться з фекаліями, накопичення при нирковій недостатності клінічно незначне.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: карведилол.

Лікарська форма: таблетки.

Кожна таблетка містить 3,125 мг або 6,25 мг активного компонента.

Фізико-хімічні властивості:

• таблетки коріол дозуванням 3,125 мг: злегка двоопуклі, круглі, білого кольору, з фаскою;
• таблетки коріол дозуванням 6,25 мг: овальні, злегка двоопуклі, білого кольору, з одного боку - риска, з іншого - маркування "S2".

Препарат коріол також випускається у дозах 12,5 мг та 25 мг карведилолу.

Основні фізико-хімічні характеристики:

• таблетки коріол по 12,5 мг: злегка двоопуклі білого кольору, овальні з насічкою з одного боку і маркуванням «S3» з іншого;
• таблетки коріол по 25 мг: злегка опуклі білого кольору зі скошеними краями, круглі з насічкою з одного боку.

Допоміжні інгредієнти: 

• лактоза моногідрат;
• сахароза;
• повідон K25;
• кросповідон;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Таблетки коріол доступні по 28 штук в упаковці.

Показання до застосування

Коріол 3,125 та 6,25 мг:

• лікування есенціальної артеріальної гіпертензії, як монотерапія, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, зокрема з тіазидними діуретиками;
• лікування хронічної стабільної стенокардії;
• хронічна стабільна серцева недостатність (як доповнення до стандартної терапії з використанням діуретиків, дигоксину або інгібіторів АПФ) з метою уповільнення прогресування захворювання у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІ–ІІІ ступеня за класифікацією NYHA.

Коріол 12,5 та 25 мг:

• лікування есенціальної артеріальної гіпертензії;
• лікування хронічної стабільної стенокардії;
• хронічна серцева недостатність середнього та тяжкого ступеня, як додаткова терапія.

Коріол купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати препарат коріол при таких станах: 

• гіперчутливість до компонентів препарату;
• декомпенсована серцева недостатність (IV клас за NYHA);
• блокада II та III ступеня (крім випадків з кардіостимулятором);
• одночасне застосування верапамілу;
• дилтіазему та інших антиаритміків;
• виражена брадикардія (<50 уд./хв);
• гіпотензія (систолічний АТ <85 мм рт. ст.);
• кардіогенний шок;
• синдром слабкості синусового вузла;
• неконтрольована серцева недостатність;
• легеневе серце;
• бронхіальна астма і бронхоспазм;
• феохромоцитома (крім контрольованої);
• стенокардія Принцметала;
• тяжкі захворювання печінки;
• застосування інгібіторів МАО (крім МАО-В);
• непереносимість галактози;
• метаболічний ацидоз;
• вагітність;
• лактація;
• дитячий вік

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність препарату коріол у дітей не встановлені, тому його застосування у дитячому віці протипоказане.

Коріол протипоказаний при вагітності та не рекомендується при грудному вигодовуванні через проникнення у молоко. Бета-блокатори можуть викликати гіпотензію, брадикардію та гіпоглікемію у плода.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату коріол можливий прояв небажаних реакцій з боку організму:

• з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня протромбіну;
• порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілаксія;
• метаболічні та травні порушення: збільшення маси тіла, гіперхолестеринемія, порушення контролю глюкози у діабетиків, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівня ЛФ, креатиніну, сечовини;
• психічні розлади: депресія, депресивний настрій, безсоння;
• порушення з боку нервової системи: запаморочення, біль голови, переднепритомні стани, втрата свідомості, парестезії;
• проблеми із зором: порушення зору, сухість та подразнення очей;
• серцево-судинна система: серцева недостатність, гіпотензія, брадикардія, набряки (включаючи периферичні), гіперволемія, ортостатична гіпотензія, блокада, стенокардія, гіпертонія, аритмії;
• респіраторні порушення: можливі задишка, набряк легень, астма (у чутливих пацієнтів), закладеність носа;
• з боку системи травлення: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль у животі, запор, сухість у роті, періодонтит;
• печінка та жовчні шляхи: підвищення активності АлАТ, АсАТ, ГГТ.
• шкіра та підшкірні тканини: алергічні висипання, дерматит, кропив'янка, свербіж, випадання волосся, погіршення псоріазу;
• з боку опорно-рухового апарату: можливі біль у кінцівках, артралгія, судоми;
• нирки та сечовивідні шляхи: ниркова недостатність, порушення сечовипускання, нетримання сечі, гематурія, альбумінурія, глюкозурія;
• статева система: порушення еректильної функції;
• загальні реакції: проявляються астенія, біль, грипоподібні симптоми, підвищення температури, запаморочення, непритомність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Деякі препарати посилюють ефект карведилолу, вимагаючи корекції дози: 

• антиаритмічні засоби;
• наркотики;
• гіпотензивні препарати;
• β-блокатори (включаючи краплі очей);
• інгібітори МАО;
• резерпін;
• серцеві глікозиди.

Фармакокінетика:

• Дігоксин: рівень збільшується на 15%, сповільнюється AV-провідність. Рекомендовано моніторинг дози;
• інсулін та гіпоглікемічні засоби: посилюється дія, маскуються симптоми гіпоглікемії. Необхідний контроль глюкози;
• CYP-ферменти, Р-глікопротеїн: карведилол інгібує Р-глікопротеїн, впливаючи на біодоступність інших препаратів. Інгібітори/індуктори CYP змінюють його метаболізм;
• флуоксетин: підвищує рівень R(+) енантіомеру на 77%;
• рифампіцин, циметидин: перший знижує концентрацію карведилолу, другий підвищує;
• циклоспорин вимагає корекції дози;
• антиаритмічні препарати: ризик брадикардії чи зупинки серця.

Фармакодинаміка:

• Клонідин: підсилює гіпотензію та брадикардію. При скасуванні спочатку припиняють карведилол;
• дигідропіридин: ризик серцевої недостатності та гіпотензії;
• нітрати: посилюють гіпотензію;
• нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, кортикостероїди: послаблюють антигіпертензивний ефект;
• симпатоміметики: ризик гіпертонії та брадикардії;
• ерготамін: підсилює вазоконстрикцію;
• міорелаксанти, анестетики: підсилюють нейром'язову блокаду та негативні ефекти карведилолу.

Блок FAQ

Навіщо застосовують коріол?

Коріол 3,125 та 6,25 мг:

• есенціальна артеріальна гіпертензія як монотерапія або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами;
• стабільна хронічна стенокардія;
• хронічна серцева недостатність ІІ–ІІІ класу NYHA (у поєднанні з діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ).

Коріол 12,5 та 25 мг:

• есенціальна артеріальна гіпертензія;
• стабільна хронічна стенокардія;
• хронічна серцева недостатність середнього та тяжкого ступеня (на додаток до основної терапії).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua