Капецитабин

Капецитабин фармакологические свойства

Капецитабин – противоопухолевый антинеопластический препарат, антиметаболит, цитостатик. Принадлежит к группе структурных аналогов пиримидина.

Это пролекарство, которое в тканях опухоли под влиянием ангиогенного опухолевого фактора трансформируется в 5-фторурацил – цитотоксическое соединение. 5-фторурацил блокирует синтез РНК и белков злокачественного новообразования, что приводит к несбалансированному росту клеток и причиняет их гибель.

Благодаря тому, что все процессы проходят внутри опухоли, системное воздействие цитостатика на здоровые ткани минимально. В здоровых клетках организма концентрация 5-фторурацила в 4 раза ниже, чем в опухолевых клетках.

Состав и форме выпуска

Активное вещество – капецитабин.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза.

Лекарство производят в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

В продажу поступает несколько разновидностей препарата:

• Капецитабин KRKA 150 мг;
• Капецитабин KRKA 500 мг;
• Капецитабин-Виста 150 мг;
• Капецитабин-Виста 500 мг;
• Капецитабин Амакса 500 мг.

Таблетки имеют продолговатую двояковыпуклую форму. При дозировке в 150 мг окрашены в светло-персиковый цвет, на одной из сторон гравировка «150». При дозировке в 500 мл окрашены в персиковый цвет, гравировка «500».

Таблетки по 10 штук фасуют в блистеры. В картонную упаковку помещают по 3, 6 или 12 блистеров.

На Капецитабин цена зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Показания к применению

Цитостатик рекомендован для лечения рака:

• молочной железы (метастатического и местно-распространенного) – назначают в сочетании с доцетакселом, если химиотерапия препаратами антрациклинового ряда и таксанами оказывается неэффективной (либо противопоказана);
• ободочной и прямой кишки, толстого кишечника – принимают после хирургического лечения в качестве адъювантной терапии;
• желудка – применяют в качестве лекарства первой линии в комбинации с препаратами платины.

При прохождении первого цикла лечения необходим тщательный мониторинг состояния. В случае развития неприемлемой тяжелой токсичности или прогрессирования заболевания Капецитабин отменяют.

Противопоказания

Нельзя принимать Капецитабин при:

• индивидуальной непереносимости ингредиентов;
• наличии в анамнезе тяжелых реакций на терапию фторпиримидинами:

1. тяжелой почечной недостаточности;
2. тяжелых нарушениях в функционировании печени;
3. тяжелой тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении;
4. приёме соривудина или его структурных аналогов.

Противопоказан препарат беременным и кормящим женщинам, детям всех возрастов.

С осторожностью назначают Капецитабин:

• диабетикам, аллергикам, водителям;
• пациентам с ИБС, нарушением уровня электролитов и заболеваниями нервной системы;
• больным, принимающим субстраты цитохрома;
• людям старше 80 лет.

Побочные эффекты

В число самых распространенных побочных реакций входят:

• эпигастральные боли;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• стоматит, кандидоз ротовой полости;
• приливы;
• инфекции мочевыделительных путей;
• периферические отеки;
• тромбоз;
• кардиотоксичность;
• астения, анорексия;
• нарушение чувствительности;
• синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии;
• сухость и шелушение кожи;
• эритема, дерматит;
• высыпания, зуд;
• гиперпигментация;
• алопеция;
• расстройства аппетита;
• бессонница, сонливость;
• слабость, повышенная усталость.

В редких случаях возможны:

• головная боль, головокружения;
• усиленное слезоотделение;
• повышенная потливость, обезвоживание;
• крапивница, пурпура, красная кожная волчанка;
• пузыри и язвы на коже;
• недержание мочи;
• кишечная непроходимость, появление крови в фекалиях;
• фотосенсибилизация;
• изменение вкуса;
• ухудшение зрения и слуха;
• кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, ректальные, вагинальные);
• нарушение речи и памяти;
• расстройство двигательной координации, тремор;
• гипо- и гиперкальциемия;
• боль в конечностях и пояснице;
• обратимый лучевой синдром;
• повышение температуры тела, гриппоподобные симптомы;
• спутанность сознания, заторможенность;
• депрессия, тревожность, паника;
• кашель, одышка, аритмия, стенокардия, кардиомиопатия;
• сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
• инфаркт миокарда, остановка сердца.

Крайне редко наблюдаются токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

У пациентов пожилого возраста (старше 60 лет) частота побочных реакций 3 и 4 степени токсичности увеличивается. Поэтому необходим тщательный мониторинг состояния.

У женщин повышается риск развития диареи и ладонно-подошвенного синдрома.

Таблетки Капецитабин следует глотать целиком. При контакте с разломанными и измельченными таблетками могут проявляться раздражение и отечность глаз, головная боль, тошнота, рвота, диарея, парестезия.

Острая передозировка цитостатика сопровождается тошнотой, рвотой, мукозитом, диареей, желудочно-кишечными кровотечениями, угнетением кроветворения. В таких случаях назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, чтобы откорректировать клинические проявления и предотвратить возможные осложнения. При необходимости проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Капецитабин повышает концентрацию фенитоина в крови, что может вызвать интоксикацию. Также они усиливают действие непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин), что может нарушить процесс свертывания крови и причинить кровотечения.

В комбинации с доцетакселом эффективность цитостатика увеличивается, а в сочетании с аллопуринолом снижается.

Циклофосфамид, кальция фолинат, соривудин, бривудин, фолиновая и фолиевая кислоты усиливают токсичность капецитабина. Соривудин и бривудин способны усилить токсичность до летальных показателей. Поэтому между приёмом капецитабина и соривудина (бривудина) должен быть перерыв не менее 4 недель.

Чтобы Капецитабин купить в сети АНЦ, достаточно сделать заказ онлайн, а затем забрать товар в ближайшем отделении аптеки. Возможна доставка Новой почтой и курьером.

Блок FAQ

Капецитабин как переносится организмом?

При приеме цитостатика могут возникать побочные реакции, но в большинстве случаев они обратимы. Обычно нет необходимости в полной отмене лекарства, достаточно временной отмены либо коррекции дозы.

Капецитабин когда начинает действовать?

Активное вещество препарата характеризуется почти 100% биодоступностью. Уже через 1,5-2 часа после приема наблюдается его максимальная концентрация в плазме крови.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua