Эспа-липон

Эспа-липон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота, производимая в организме человека, выполняет роль кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к отложению глюкозы на протеинах стенок кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс сопровождается уменьшением эндоневрального кровотока и гипоксии/ишемии, что связано с повышенным образованием свободных радикалов кислорода, вызывающих повреждение нервов, и уменьшением уровня антиоксиданта глутатиона в периферических нервах.

В 1995 году проведено исследование по эффективности тиоктовой кислоты в симптоматическом лечении диабетической полинейропатии, которое показало благоприятные эффекты на парестезии, жжение, онемение и боль.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота подвергается высокому первичному прохождению через печень. Существуют значительные индивидуальные различия в системной доступности тиоктовой кислоты. Метаболизм происходит путем окисления боковых цепей и слияния.

Выделение преимущественно осуществляется почками. Период полувыведения (T½) у человека составляет около 25 минут, а суммарный клиренс для плазмы крови - 10–15 мл/мин·кг. После 30-минутной инфузии в дозе 600 мг уровень в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. Большинство препарата выводится в виде метаболитов, также наблюдается небольшое количество неизмененного вещества, выводимого с мочой.

Метаболизм преимущественно происходит за счет окислительного сокращения боковых цепей (β-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество эспа-липон: тиоктовая кислота.

Форма выпуска препарата эспа-липон: таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения и раствор для иньекций.

Каждая таблетка препарата эспа-липон содержит 600 мг тиоктовой кислоты.

Дополнительные компоненты эспа-липон: 

• лактоза;
• моногидрат;
• повидон;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• порошкообразная целлюлоза;
• высокодисперсный диоксид кремния;
• осажденный диоксид кремния;
• натрия крахмалгликолят (тип А);
• стеарат магния;
• гипромеллоза;
• макрогол 6000;
• тальк.

Основные физико-химические характеристики: таблетки с покрытием имеют продолговатую форму, желтого цвета с насечкой для удобства разлома.

Таблетки эспа-липон 600 упакованы в блистеры по 10 штук в каждом и вложены в картонную коробку №30.

Каждая ампула препарата эспа-липон иньекц. 600 содержит 755 мг этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты).

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Эспа-липон иньекц. 600 упакован в ампулы по 24 мл и вложен в картонную коробку №5.

Показания к применению

Таблетки эспа-липон 600 предназначены для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, а раствор для инъекций используется в лечении этого же состояния.

Эспа-липон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Контраиндикации включают в себя увеличенную чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из компонентов препарата.

Особенности применения

Дети

В отношении детей следует отметить, что из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения тиоктовой кислоты в этой возрастной группе, назначение эспа-липон не рекомендуется для детей.

Применение эспа-липон во время беременности не рекомендуется из-за недостатка соответствующих клинических данных.

Также нет информации о том, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко, поэтому использование эспа-липон в период кормления грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты

При применении эспа-липон в форме таблеток возможно проявление следующих нежелательных реакций со стороны организма:

• относительно иммунной системы: чрезвычайно редко возможны аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница (уртикария), зуд, затрудненное дыхание; неизвестно — аутоиммунный инсулиновый синдром, экзема;
• в сфере нарушений обмена веществ и питания: встречается чрезвычайно редко гипогликемия;
• в отношении нервной системы: часто наблюдается головокружение; чрезвычайно редко отмечаются дисгевзия, головная боль, гипергидроз;
• со стороны органа зрения: чрезвычайно редко отмечаются нарушения зрения;
• с учетом пищеварительного тракта: часто проявляется тошнота; чрезвычайно редко возможны рвота, гастроинтестинальная боль, диарея;
• в общем контексте расстройств: чрезвычайно редко отмечается снижение уровня глюкозы в крови, связанное с улучшением усвоения глюкозы; Проявления, подобные гипогликемии, включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Что касается раствора для инъекций:

• в области пищеварительного тракта: иногда при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, рвота, боли в животе, которые проходят самостоятельно; также возможна диарея;
• со стороны нервной системы: при быстрой внутривенной инъекции могут возникнуть ощущения тяжести в голове, головная боль, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенное потоотделение, затрудненное дыхание. В редких случаях после введения отмечали слабость, головокружение, судороги, нарушение вкуса, двоение в зрении, нарушения зрения. В большинстве случаев все эти проявления проходят самостоятельно;
• относительно системы крови: в отдельных случаях после внутривенного введения отмечались точечные кровоизлияния в слизистую оболочку, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит;
• метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения) из-за улучшения утилизации глюкозы;
• имеются отчеты о случаях гипогликемии вследствие вызванного тиоктовой кислотой аутоиммунного синдрома (положительный тест на аутоантитела к инсулину), в основном у пациентов монголоидной расы;
• со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в месте инъекции (крапивница, экзема, точечные кровоизлияния, зуд, дерматиты), включая системные проявления и развитие анафилактического шока;
• местные реакции: возможно развитие реакций в месте введения; у чувствительных к тиоктовой кислоте пациентов может возникнуть ощущение жгучей боли, которое исчезает самостоятельно или при снижении скорости введения препарата;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны боли в области сердца, тахикардия. После внутривенного введения в редких случаях выявляли точечные кровоизлияния в слизистую оболочку и кожу, тромбопатию. В ряде случаев уровень глюкозы в крови может снижаться из-за улучшения усвоения глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Тиоктовая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов, такими как цисплатин, что может привести к снижению эффективности цисплатина.

Кроме того, с сахарными молекулами, например, с левулозой, тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. Эта кислота является хелатором металлов, поэтому препарат эспа-липон инъекции 600 не рекомендуется применять одновременно с металлами, такими как препараты железа и магния.

Также стоит избегать одновременного приема эспа-липон таблеток с соединениями металлов, такими как диетические добавки, содержащие железо или магний, а также с молочными продуктами, содержащими кальций. Если общая суточная доза принимается за 30 минут до завтрака, рекомендуется принимать диетические добавки, содержащие железо и магний, в середине дня или вечером.

Тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, увеличив чувствительность периферических тканей к этим препаратам. Поэтому необходим контроль уровня глюкозы в крови, особенно на начальных этапах лечения.

Важно отметить, что регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска для развития и прогрессирования нейропатического синдрома. Пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя, что также актуально в периоды, когда проводится терапия.

Блок FAQ

Для чего применяют эспа-липон?

Применение препарата эспа-липон рекомендуется для облегчения симптомов диабетической полинейропатии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua