Берлитион 600 ЕД концентрат для раствора для инфузий 600 ЕД ампула 24 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БЕРЛИТИОН 600 ЕД

(BERLITHION® 600 ED)

Состав:

действующее вещество: 1 ампула (24 мл) концентрата для раствора для инфузий содержит этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты 755 мг, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты;

другие составляющие: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Концентрат для раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТС A16A X01.

Клинические свойства.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Взрослые. При интенсивных парестезиях рекомендуется внутривенное введение концентрата для раствора для инфузий в дозе от 24 мл (1 ампула берлитион 600 ЕД) в сутки, что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки. Концентрат для раствора для инфузий применять в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить внутривенно, причем длительность инфузии должна составлять не менее 30 мин. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузии готовить непосредственно перед введением и защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6 часов при защите от воздействия света.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата берлитион в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром введении препарата, наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, нарушения функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, самопроходящие тахикардия.

Остальные. В редких случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабости.

Передозировка.

При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты, в сочетании с алкоголем, наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг веса тела тиоктовой кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети.

берлитион 600 ЕД не назначать для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического применения.

Особенности применения.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя при лечении препаратом.

Препарат светочувствительный, поэтому флаконы следует извлекать из упаковки только непосредственно перед применением.

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств, поэтому особенно в начале лечения тиоктовой кислотой показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тиоктовая кислота – это вещество, подобное витаминам, но образующееся в организме и выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднения в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание глутатиона, действующего в пораженном диабете. антиоксиданта по отношению к свободным радикалам. Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или «ползание муравьев». В 1995 г. было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы как парестезии, ощущение жжения, онемение и боль.

Фармакокинетика. Тиоктовая кислота в высокой степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. В системной биодоступности присутствуют значительные индивидуальные колебания. Тиоктовая кислота биотрасформируется путем окисления боковой цепи и конъюгации и 80-90% ее метаболитов выводятся через почки. Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови – 10-15 мл/мин/кг. После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл. У человека в моче находится незначительное количество выведенного интактного вещества.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Несовместимость. In vitro тиоктовая кислота реагирует с комплексами металлов (например с цисплатином). С молекулами сахара (например, левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения. берлитион 600 ЕД несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Для разведения препарата берлитион 600 ЕД использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Срок годности.

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности!

Условия хранения.

Для защиты от света ампулы хранить в картонной коробке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Ампула из коричневого стекла, содержащая 24 мл концентрата для раствора для инфузий; по 5 или 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Производство «in bulk», упаковка, контроль и выпуск серий:

Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ.

Местонахождение. Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Германия.

Упаковка, выпуск серий:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение. Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.