Еспа-ліпон

Еспа-ліпон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіоктова кислота, що виробляється в організмі людини, виконує роль коферменту під час окислювального декарбоксилювання α-кетокислот. Гіперглікемія, спричинена цукровим діабетом, призводить до відкладення глюкози на протеїнах стінок кровоносних судин та утворення кінцевих продуктів глікозилювання. Цей процес супроводжується зменшенням ендоневрального кровотоку та гіпоксії/ішемії, що пов'язано з підвищеним утворенням вільних радикалів кисню, які спричиняють ушкодження нервів, і зменшенням рівня антиоксиданту глутатіону в периферичних нервах.

У 1995 році проведене дослідження щодо ефективності тіоктової кислоти в симптоматичному лікуванні діабетичної полінейропатії, яке показало сприятливі ефекти на парестезії, печіння, оніміння та біль.

Фармакокінетика

Тіоктова кислота піддається високому первинному проходженню через печінку. Існують значні індивідуальні відмінності у системній доступності тіоктової кислоти. Метаболізм відбувається шляхом окислення бічних ланцюгів та злиття.

Виділення переважно здійснюється нирками. Період напіввиведення (T½) у людини становить близько 25 хвилин, а сумарний кліренс для плазми крові - 10-15 мл/хв-кг. Після 30-хвилинної інфузії у дозі 600 мг рівень у плазмі крові становить приблизно 20 мкг/мл. Більшість препарату виводиться у вигляді метаболітів, також спостерігається невелика кількість незміненої речовини, що виводиться із сечею.

Метаболізм переважно відбувається за рахунок окисного скорочення бічних ланцюгів (β-оксидація) та/або S-метилювання тіолових груп.

Склад і форма випуску

Діюча речовина еспа-ліпон: тіоктова кислота.

Форма випуску препарату еспа-ліпон: таблетки, вкриті оболонкою, для перорального застосування та розчин для ін'єкцій.

Кожна таблетка препарату еспа-ліпон містить 600 мг тіоктової кислоти.

Додаткові компоненти еспа-ліпон:

• лактоза;
• моногідрат;
• повідон;
• мікрокристалічна целюлоза;
• порошкоподібна целюлоза;
• високодисперсний діоксид кремнію;
• осаджений діоксид кремнію;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• стеарат магнію;
• гіпромелоза;
• макрогол 6000;
• тальк.

Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки з покриттям мають довгасту форму, жовтого кольору з рискою для зручності розлому.

Таблетки еспа-ліпон 600 упаковані у блістери по 10 штук у кожному та вкладені у картонну коробку №30.

Кожна ампула препарату еспа-ліпон іньекц. 600 містить 755 мг етилендіамінової солі тіоктової кислоти (еквівалентно 600 мг тіоктової кислоти).

Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Еспа-ліпон іньекц. 600 упакований в ампули по 24 мл та вкладений у картонну коробку №5.

Показання до застосування

Таблетки еспа-ліпон 600 призначені для симптоматичного лікування діабетичної полінейропатії, а розчин для ін'єкцій використовується в лікуванні цього ж стану.

Еспа-ліпон купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Контраіндикації включають в себе підвищену чутливість до тіоктової кислоти або будь-якого з компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти

Щодо дітей слід зазначити, що через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування тіоктової кислоти у цій віковій групі, призначення Еспа-ліпон не рекомендується для дітей.

Застосування Еспа-ліпон під час вагітності не рекомендується через нестачу відповідних клінічних даних.

Також немає інформації про те, чи проникає тіоктова кислота у грудне молоко, тому застосування Еспа-ліпон у період годування груддю не рекомендується.

Побічні ефекти

При застосуванні Еспа-ліпон у формі таблеток можливий прояв наступних небажаних реакцій з боку організму:

• щодо імунної системи: надзвичайно рідко можливі алергічні реакції, такі як висипання, кропив'янка (уртикарія), свербіж, утруднене дихання; невідомо - аутоімунний інсуліновий синдром, екзема;
• у сфері порушень обміну речовин і харчування: зустрічається надзвичайно рідко - гіпоглікемія;
• з боку нервової системи: часто спостерігається запаморочення; надзвичайно рідко відзначаються дисгевзія, головний біль, гіпергідроз;
• з боку органа зору: надзвичайно рідко відзначаються порушення зору;
• з урахуванням травного тракту: часто проявляється нудота; надзвичайно рідко можливі блювання, гастроінтестинальний біль, діарея;
• у загальному контексті розладів: надзвичайно рідко відзначається зниження рівня глюкози в крові, пов'язане з покращенням засвоєння глюкози; Прояви, подібні до гіпоглікемії, включають запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

Що стосується розчину для ін'єкцій:

• з боку травного тракту: іноді при швидкій внутрішньовенній ін'єкції спостерігаються нудота, блювання, болі в животі, які минають самостійно; також можлива діарея;
• з боку нервової системи: при швидкій внутрішньовенній ін'єкції можуть виникнути відчуття тяжкості в голові, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищене потовиділення, утруднене дихання. У рідкісних випадках після введення відмічали слабкість, запаморочення, судоми, порушення смаку, двоїння в зорі, порушення зору. У більшості випадків усі ці прояви минають самостійно;
• щодо системи крові: в окремих випадках після внутрішньовенного введення відмічали точкові крововиливи у слизову оболонку, шкіру, тромбоцитопатію, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляцію, геморагічний висип (пурпуру), тромбофлебіт;
• метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору) через поліпшення утилізації глюкози;
• є звіти про випадки гіпоглікемії внаслідок спричиненого тіоктовою кислотою аутоімунного синдрому (позитивний тест на аутоантитіла до інсуліну), в основному у пацієнтів монголоїдної раси;
• з боку імунної системи: можливі алергічні реакції у місці ін'єкції (кропив'янка, екзема, точкові крововиливи, свербіж, дерматити), включаючи системні прояви та розвиток анафілактичного шоку;
• місцеві реакції: можливий розвиток реакцій у місці введення; у чутливих до тіоктової кислоти пацієнтів може виникнути відчуття пекучого болю, яке зникає самостійно або при зниженні швидкості введення препарату;
• з боку серцево-судинної системи: можливі болі в ділянці серця, тахікардія. Після внутрішньовенного введення у поодиноких випадках виявляли точкові крововиливи у слизову оболонку та шкіру, тромбопатію. У ряді випадків рівень глюкози в крові може знижуватися через поліпшення засвоєння глюкози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Тіоктова кислота взаємодіє з іонними комплексами металів, такими як цисплатин, що може призвести до зниження ефективності цисплатину.

Крім того, з цукровими молекулами, наприклад, з левулозою, тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Ця кислота є хелатором металів, тому препарат еспа-ліпон ін'єкції 600 не рекомендується застосовувати одночасно з металами, такими як препарати заліза і магнію.

Також варто уникати одночасного прийому еспа-ліпон таблеток зі сполуками металів, такими як дієтичні добавки, що містять залізо або магній, а також з молочними продуктами, що містять кальцій. Якщо загальна добова доза приймається за 30 хвилин до сніданку, рекомендується приймати дієтичні добавки, що містять залізо та магній, у середині дня або ввечері.

Тіоктова кислота може посилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, збільшивши чутливість периферичних тканин до цих препаратів. Тому необхідний контроль рівня глюкози в крові, особливо на початкових етапах лікування.

Важливо зазначити, що регулярне вживання алкоголю є значним фактором ризику для розвитку та прогресування нейропатичного синдрому. Пацієнтам з діабетичною полінейропатією рекомендується уникати вживання алкоголю, що також актуально в періоди, коли проводиться терапія.

Блок FAQ

Для чого застосовують еспа-ліпон?

Застосування препарату еспа-ліпон рекомендується для полегшення симптомів діабетичної полінейропатії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua