Инструкция Эспа-Липон инъекц. 600 раствор для инъекций 600 мг ампула 24 мл №5

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая кислота); 1 ампула препарата инъекция. 600 (24 мл) содержит 755 мг этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты)

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота – это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанному с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 г. было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, чувство жжения, онемение и боль.

Фармакокинетика

Тиоктовая кислота обладает высоким эффектом первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные отличия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияний. Вывод осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный клиренс для плазмы составляет 10-15 мл/мин.кг. К моменту завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысе, собаке) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество выводимого с мочой неизмененного вещества. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Лечение диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов препарата.

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, циспластином), поэтому препарат может снижать эффект циспластина.

С молекулами сахара (например, с раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота представляет собой хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (например, препараты железа, магния).

Тиоктовая кислота может усиливать сахароснижающее действие инсулина и пероральных антидиабетических средств, повышая чувствительность периферических тканей к этим препаратам, в связи с чем может возникнуть необходимость корректировать дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. По этой причине необходимо проводить тщательный контроль сахара в крови, в частности, на начальном этапе терапии.

Примечание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования невропатических синдромов и, таким образом, может влиять на успех лечения с применением Эспа-липона. Поэтому, как правило, пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется избегать употребления алкоголя. Это касается также интервалов, когда терапия не осуществляется.

Основным принципом терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы гипогликемических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Постоянное употребление алкоголя является фактором риска полинейропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя при лечении препаратом. Не следует назначать препарат одновременно с препаратами, содержащими металлы (препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами, содержащими кальций.

Препарат светочувствительный, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Приготовленный для инфузий раствор нужно защищать от солнечного света, прикрывая его светозащитными пакетами. В этих условиях он остается пригодным не более 6 часов.

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст (более 75 лет).

В связи с парентеральным применением Эспа-липона наблюдались реакции гиперчувствительности, в частности анафилактический шок (см. раздел «Побочные реакции»). Необходима соответствующая проверка пациентов. В случае возникновения ранних симптомов (например, зуда, тошноты, дискомфорта и др.) терапию срочно прекращают; возможно возникновение необходимости дополнительных терапевтических мероприятий.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Взрослым применяют 1 раз в сутки 12-24 мл раствора в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия (эквивалентно 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).

Раствор вводить в виде внутривенной инфузии; применяют в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения.

Как дальнейшее продолжение терапии можно применять Эспа-липон 600 (в форме таблеток).

Правила проведения инфузии

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия. Препарат вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут, перед этим ампулу препарата Эспа-липон разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат чувствителен к воздействию солнечного света, поэтому готовить раствор следует непосредственно перед началом введения и защищать приготовленный флакон светозащитным колпачком. Защищенный от света раствор для инфузии может храниться около 6 часов.

Дети

Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, препарат не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

При передозировке возможны тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционную иглу, произвести через нее медленное вливание 0,9% раствора хлорида натрия.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Терапия симптоматическая.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях при быстрой внутривенной инъекции наблюдаются тошнота, самостоятельно проходящие рвоты.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений; при быстрой внутривенной инъекции возможны ощущение тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание. В некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались головные боли, головокружение, судороги, диплопия, нарушения зрения. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны системы крови: в некоторых случаях после внутривенного введения наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: возможна гипогликемия (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны иммунной системы: недомогание; в месте инъекции возможно возникновение аллергических реакций (крапивница, экзема, петехиальная сыпь, зуд, дерматиты, кожная сыпь) вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте в месте инъекции возможно возникновение ощущения жгучей боли, которое проходит само по себе или при снижении скорости введения препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца, тахикардия.

После введения в отдельных случаях наблюдались крапчатые кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбопатии. В результате улучшения усвоения глюкозы в редких случаях может снижаться уровень сахара в крови.

После быстрого введения часто имеют место ощущение сжатия в груди.

3 года.

Срок годности после растворения в физиологическом солевом растворе при защите от света составляет 6 часов.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тиоктовая кислота in vitro реагирует на комплексы ионов металлов (например, с цисплатином).

Тиоктовая кислота образует комплексные плохо растворимые соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы).

Инъекционный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SН или дисульфидными мостиками.

Как раствор-носитель для применения инфузий Эспа-липон должен применяться только 0,9% раствор натрия хлорида.

По 24 мл в ампуле из коричневого стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

Эспарма ГмбХ, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Валенродер Штрассе 8-10, 13435 Берлин, Германия.