Эфез

Эфез - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия эплеренона характеризуется его селективным воздействием на рецепторы минералокортикоидов по сравнению с другими рецепторами, такими как глюкокортикоиды, прогестероны и андрогены. Он блокирует связывание альдостерона с рецепторами, играющими важную роль в регулировании артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон увеличивает уровень ренина и альдостерона в крови, что сопровождается уменьшением обратного воздействия альдостерона на ренин. В исследованиях с пациентами с сердечной недостаточностью добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к увеличению уровней альдостерона. Также было обнаружено, что эплеренон блокирует рецепторы минералокортикоидов, что подтверждается результатами исследования EPHESUS.

В исследовании EPHESUS у пациентов с сердечной недостаточностью эплеренон снижал риск летального исхода или госпитализации из-за сердечно-сосудистых проблем. Вторичные конечные точки также показали положительный эффект эплеренона.

Участники, принимавшие эплеренон, чаще сталкивались с гиперкалиемией, но реже с гипокалиемией.

Гиперкалиемия (уровень калия больше 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 11,8% на эплереноне и 7,2% на плацебо (p меньше0,001), в то время как гипокалиемия (уровень калия меньше 4 ммоль/л) проявлялась чаще при приеме плацебо (48,4%) по сравнению с эплереноном (38,9%, p меньше 0,0001).

Применение эплеренона у детей с сердечной недостаточностью не прошло научного исследования.

В ходе 10-недельного исследования с участием детей, страдающих гипертензией и имеющих возраст от 4 до 16 лет (всего 304 участника), использование эплеренона в диапазоне доз от 25 до 100 мг в день, что привело к подобной экспозиции, как у взрослых, не показало эффективного снижения артериального давления.

В результате этого исследования, а также исследования по безопасности, длительностью 1 год с участием 149 детей в возрасте от 5 до 17 лет, профиль безопасности оказался схожим с тем, что наблюдалось у взрослых.

Применение эплеренона у детей в возрасте до 4 лет с гипертензией не подвергалось исследованию, так как исследование с участием детей старшего возраста показало его неэффективность.

Не проводились исследования, направленные на оценку какого-либо (длительного) влияния эплеренона на гормональный статус детей.

Фармакокинетика

Эплеренон имеет абсолютную биодоступность 69% при 100 мг пероральной дозы.

Максимальная концентрация эплеренона в плазме крови достигается через 1,5–2 часа и не зависит от приема пищи.

Эплеренон связывается с белками плазмы на 50%, преимущественно с α-1-кислыми гликопротеинами.

Объем распределения в равновесном состоянии оценивается в 42–90 литров.

Метаболизм осуществляется за счет фермента CYP3A4, без обнаружения активных метаболитов.

Выведение происходит главным образом через почки (минимально с калом), с периодом полувыведения 3–6 часов.

У пожилых пациентов наблюдаются повышенные уровни в плазме, а у негроидной расы — ниже.

При почечной недостаточности AUC и Cmax могут повышаться, но при гемодиализе эффективность вывода снижается.

Пациенты с умеренным поражением печени могут иметь повышенные уровни эплеренона в плазме, но применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не рекомендуется.

У пациентов с сердечной недостаточностью Cmax и AUC могут быть выше, но клиренс препарата схож с здоровыми пожилыми людьми.

Состав и форма выпуска

Препарат эфез представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Действующий компонент эфез - эплеренон, содержится в дозировках 25 мг или 50 мг в каждой таблетке.

Кроме того, в состав эфез входят следующие вспомогательные вещества: 

• лактоза моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• натрия кроскармелоза;
• гипромеллоза;
• натрия лаурилсульфат;
• тальк;
• магния стеарат;
• опадрай II 33G270003 желто-коричневого оттенка.

Физико-химические характеристики эфез включают в себя таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые желтовато-коричневой пленочной оболочкой.

Эфез упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Дополнение к стандартной терапии блокаторами β-адренорецепторов для снижения риска возникновения и смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

Дополнение к стандартной оптимальной терапии для снижения риска возникновения и смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса (по классификации NYHA) и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%).

Эфез купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Аллергия на основное действующее вещество или любые вспомогательные компоненты;
• уровень калия в крови выше 5 ммоль/л на момент начала лечения;
• тяжелая почечная недостаточность (снижение скорости клубочковой фильтрации до менее чем 30 мл/мин/1,73 м²);
• тяжелая печеночная недостаточность по классификации Чайлда-Пью;
• применение калийсберегающих диуретиков или сильных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и другие);
• одновременное использование эплеренона в комбинации с ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата эфез у детей не подтверждена.

Использование препарата эфез у беременных женщин не рекомендуется из-за отсутствия данных о его безопасности.

У животных не обнаружено прямого или косвенного негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или послеродовое развитие.

Назначение препарата эфез беременным женщинам требует осторожности.

Неизвестно, происходит ли проникновение эплеренона в грудное молоко у человека после перорального приема.

При применении препарата эфез у кормящих женщин необходимо учитывать пользу для матери и возможные риски для младенца, принимая во внимание важность терапии.

Побочные эффекты

При применении препарата эфез возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

• симптомы, связанные с инфекциями и инвазиями: встречаются редко, такие как пиелонефрит, инфекции и фарингит;
• симптомы, связанные с дыхательной системой, органами грудной клетки и средостения: часто возникает кашель;
• расстройства желудочно-кишечного тракта: часто проявляются диарея, тошнота, запор, рвота; реже возникает вздутие живота;
• нарушения функции печени и желчевыводящих путей: встречаются редко, например, холецистит;
• проблемы почек и мочевыделительной системы: часто наблюдается нарушение функции почек;
• расстройства эндокринной системы: редко встречаются проявления гипотиреоза;
• метаболические нарушения: часто возникают гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; реже - гипонатриемия, обезвоживание, гипертриглицеридемия;
• проблемы нервной системы: часто проявляются синкопе, головокружение, головная боль; реже - гипестезия;
• психические расстройства: часто возникает бессонница;
• проблемы сердечно-сосудистой системы: часто наблюдается левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, гипотензия; реже возникают такие проявления, как тахикардия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия;
• расстройства крови и лимфатической системы: редко встречается эозинофилия;
• проблемы кожи и подкожной клетчатки: часто проявляются сыпь, зуд; реже - ангионевротический отек, гипергидроз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не рекомендуется назначать эфез пациентам, которые принимают другие мочегонные препараты, сохраняющие калий, и калийсодержащие добавки из-за возможности развития гиперкалиемии. Применение препарата эфез в сочетании с препаратами, сохраняющими калий в организме, может усиливать эффект гипотензивных препаратов и других мочегонных средств.

При совместном использовании препарата эфез с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина увеличивается риск гиперкалиемии.

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в крови и функции почек, особенно у пожилых пациентов или у тех, кто подвержен риску нарушения функции почек.

Эфез не должен использоваться вместе с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина в тройной комбинации.

Перед одновременным применением препарата эфез и других лекарств, необходимо проконсультироваться с врачом.

Блок FAQ

Для чего принимают эфез?

Препарат эфез рекомендуется как дополнение к стандартной оптимальной терапии с целью снижения риска возникновения и уровня смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью второго класса по классификации NYHA и с дисфункцией левого желудочка.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua