Ефез

Ефез - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії еплеренону характеризується його селективним впливом на рецептори мінералокортикоїдів порівняно з іншими рецепторами, такими як глюкокортикоїди, прогестерони та андрогени. Він блокує зв'язування альдостерону з рецепторами, що відіграють важливу роль у регулюванні артеріального тиску та розвитку серцево-судинних захворювань.

Еплеренон збільшує рівень реніну та альдостерону в крові, що супроводжується зменшенням зворотного впливу альдостерону на ренін. У дослідженнях із пацієнтами із серцевою недостатністю додавання еплеренону до стандартної терапії призводило до збільшення рівнів альдостерону. Також виявлено, що еплеренон блокує рецептори мінералокортикоїдів, що підтверджується результатами дослідження EPHESUS.

У дослідженні EPHESUS у пацієнтів із серцевою недостатністю еплеренон знижував ризик смерті або госпіталізації через серцево-судинні проблеми. Вторинні кінцеві точки також показали позитивний ефект еплеренону.

Учасники, які приймали еплеренон, частіше стикалися з гіперкаліємією, але рідше з гіпокаліємією.

Гіперкаліємія (рівень калію більше 5,5 ммоль/л) спостерігалася у 11,8% на еплереноні та 7,2% на плацебо (p менше 0,001), у той час як гіпокаліємія (рівень калію менше 4 ммоль/л) виявлялася частіше при прийомі плацебо (48,4%) порівняно з еплереном (38,9%, p менше 0,0001).

Застосування еплеренону у дітей із серцевою недостатністю не пройшло наукового дослідження.

У ході 10-тижневого дослідження за участю дітей, які страждають на гіпертензію і мають вік від 4 до 16 років (всього 304 учасники), використання еплеренону в діапазоні доз від 25 до 100 мг на день, що призвело до подібної експозиції, як у дорослих, не показало ефективне зниження артеріального тиску.

В результаті цього дослідження, а також дослідження з безпеки, тривалістю 1 рік за участю 149 дітей віком від 5 до 17 років, профіль безпеки виявився схожим на те, що спостерігалося у дорослих.

Застосування еплеренону в дітей віком до 4 років з гіпертензією не піддавалося дослідженню, оскільки дослідження з участю дітей старшого віку показало його неефективність.

Не проводилися дослідження, створені задля оцінки будь-якого (тривалого) впливу еплеренону на гормональний статус дітей.

Фармакокінетика

Еплеренон має абсолютну біодоступність 69% при 100мг пероральної дози.

Максимальна концентрація еплеренону в плазмі досягається через 1,5-2 години і не залежить від прийому їжі.

Еплеренон зв'язується з білками плазми на 50%, переважно з -1-кислими глікопротеїнами.

Об'єм розподілу в рівноважному стані оцінюється в 42-90 літрів.

Метаболізм здійснюється за рахунок ферменту CYP3A4 без виявлення активних метаболітів.

Виведення відбувається головним чином через нирки (мінімально з фекаліями), з періодом напіввиведення 3-6 годин.

У пацієнтів похилого віку спостерігаються підвищені рівні в плазмі, а у негроїдної раси - нижчі.

При нирковій недостатності AUC та Cmax можуть підвищуватись, але при гемодіалізі ефективність виведення знижується.

Пацієнти з помірним ураженням печінки можуть мати підвищені рівні еплеренону у плазмі, але застосування у пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки не рекомендується.

У пацієнтів із серцевою недостатністю Cmax та AUC можуть бути вищими, але кліренс препарату схожий на здорових людей похилого віку.

Склад та форма випуску

Препарат ефез представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Діючий компонент ефез- еплеренон, що міститься в дозах 25 мг або 50 мг у кожній таблетці.

Крім того, до складу ефез входять такі допоміжні речовини: 

• лактоза моногідрат;
• мікрокристалічна целюлоза;
• натрію кроскармелоза;
• гіпромелоза;
• натрію лаурилсульфат;
• тальк;
• магнію стеарат;
• опадрай II 33G270003 жовто-коричневого відтінку.

Фізико-хімічні характеристики ефез включають таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті жовтувато-коричневою плівковою оболонкою.

Ефез упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Додаток до стандартної терапії блокаторами β-адренорецепторів для зниження ризику виникнення та смертності при серцево-судинних захворюваннях у стабільних пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%) та клінічними проявами серцевої недостатності після інфаркту міокарда.

Доповнення до стандартної оптимальної терапії для зниження ризику виникнення та смертності при серцево-судинних захворюваннях у дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІ класу (за класифікацією NYHA) та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40%).

Ефез купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Алергія на основну діючу речовину чи будь-які допоміжні компоненти;
• рівень калію в крові вище 5 ммоль/л на момент початку лікування;
• тяжка ниркова недостатність (зниження швидкості клубочкової фільтрації до 30 мл/хв/1,73 м²);
• тяжка печінкова недостатність за класифікацією Чайлда-П'ю;
• застосування калійзберігаючих діуретиків або сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон та інші);
• одночасне використання еплеренону в комбінації з інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату ефез у дітей не підтверджена.

Використання препарату ефез у вагітних жінок не рекомендується через відсутність даних щодо його безпеки.

У тварин не виявлено прямого або непрямого негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи або післяпологовий розвиток.

Призначення препарату ефез вагітним жінкам потребує обережності.

Невідомо, чи відбувається проникнення еплеренону у грудне молоко у людини після перорального прийому.

При застосуванні препарату ефез у жінок, що годують, необхідно враховувати користь для матері та можливі ризики для немовляти, беручи до уваги важливість терапії.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату ефез можливі проявами небажаних реакцій з боку організму:

• симптоми, пов'язані з інфекціями та інвазіями: зустрічаються рідко, такі як пієлонефрит, інфекції та фарингіт;
• симптоми, пов'язані з дихальною системою, органами грудної клітки та середостіння: часто виникає кашель;
• розлади шлунково-кишкового тракту: часто проявляються діарея, нудота, запор, блювання; рідше виникає здуття живота;
• порушення функції печінки та жовчовивідних шляхів: зустрічаються рідко, наприклад, холецистит;
• проблеми нирок та сечовидільної системи: часто спостерігається порушення функції нирок;
• розлади ендокринної системи: рідко трапляються прояви гіпотиреозу;
• метаболічні порушення: часто виникають гіперкаліємія, гіперхолестеринемія; рідше – гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія;
• проблеми нервової системи: часто проявляються синкопе, запаморочення, біль голови; рідше – гіпестезія;
• психічні розлади: часто виникає безсоння;
• проблеми серцево-судинної системи: часто спостерігається лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь, гіпотензія; рідше виникають такі прояви як тахікардія, тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія;
• розлади крові та лімфатичної системи: рідко зустрічається еозинофілія;
• проблеми шкіри та підшкірної клітковини: часто проявляються висипання, свербіж; рідше – ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не рекомендується призначати ефез пацієнтам, які приймають інші сечогінні препарати, що зберігають калій, і калійвмісні добавки через можливість розвитку гіперкаліємії. Застосування препарату ефез у поєднанні з препаратами, що зберігають калій в організмі, може посилювати ефект гіпотензивних препаратів та інших сечогінних засобів.

При сумісному використанні препарату ефез з інгібіторами АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину збільшується ризик гіперкаліємії.

Рекомендується ретельний моніторинг рівня калію в крові та функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку або у тих, хто схильний до ризику порушення функції нирок.

Ефез не повинен використовуватися разом з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину у потрійній комбінації.

Перед одночасним застосуванням препарату ефез та інших ліків необхідно проконсультуватися з лікарем.

Блок FAQ

Навіщо приймають ефез?

Препарат ефез рекомендується як доповнення до стандартної оптимальної терапії з метою зниження ризику виникнення та рівня смертності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю другого класу за класифікацією NYHA та з дисфункцією лівого шлуночка.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua