Инструкция Эбрантил капсулы твердые с модифицированным высвобождением 60 мг №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭБРАНТИЛ

(EBRANTIL®)

Состав:

действующее вещество: urapidil;

1 капсула Эбрантила по 30 мг содержит 30 мг урапидила;

1 капсула Эбрантила по 60 мг содержит 60 мг урапидила;

другие составляющие: метакрилатный сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк; гипромелоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромелозы фталат; кислота стеариновая; сахар сферический;

оболочка для капсул по 30 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки);

оболочка для капсул по 60 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132); железа оксид красный (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки).

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 30 мг: желатиновые твердые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета;

капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой алого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 60». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс остается неизменным; сердечный выброс, уменьшающийся в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм деяния. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения свыше 80-90% урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 ч после применения; период паувыведения из плазмы крови составляет примерно 4,7 часа (3,3-7,6 часа).

Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально применяемым раствором составляет 92 (83-103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63-80)%.

Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Деление. Объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит через гемато-энцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не имеющий существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный урапидил метаболит практически обладает такой же биологической активностью, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% примененной дозы – фармакологически активный урапидил; остальное, в первую очередь как р-гидроксилированный урапидил, не имеющий антигипертензивного эффекта, экскретируется с фекалиями.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы крови – удлиняется.

Клинические свойства.

Показания.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гипотензивное действие Эбрантила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапида в сыворотке крови на 15%.

На сегодняшний день информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ не достаточна, поэтому такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особенности применения.

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;

- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;

- пациентам с печеночной дисфункцией;

- пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;

- пациентам пожилого возраста;

- пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять Эбрантил.

Препарат содержит сахар, который следует учитывать больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не следует назначать в период беременности или кормления грудью, поскольку нет соответствующих клинических данных. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или в сочетании с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Для постепенного снижения АД лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг в сутки).

Для быстрого снижения артериального давления лечение начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг/сут).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы – 60-180 мг урапидила в сутки, общее количество необходимо распределить на 2 индивидуальные дозы.

Капсулы Эбрантила следует принимать утром и вечером, во время еды и глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Эбрантил подходит для продолжительного применения. Лечение артериальной гипертензии этим препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил.

Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы Эбрантила при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы Эбрантила при длительном лечении.

Дети. Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Симптомы:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая дисрегуляция, коллапс;

- со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение АД можно облегчить за счет поднятия нижних конечностей в лежачем положении и замещения объема крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно внутривенно вазоконстрикторы под мониторингом артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия).

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1:100, < 1:10), редко (≥ 1:1000, < 1:100), редко (≥ 1:10000, < 1:1000), очень редко (< 1:10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение АД при изменении положения тела, например, вставание из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту.

Общие нарушения и изменения в месте ввода.

Нечасто: повышенная утомляемость.

Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости.

Исследование.

Очень редко: транзиторное увеличение печеночных ферментов, тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головные боли.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, сыпь.

Неизвестно: отек Квинке, уртикария.

* - В редких случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь при применении урапида не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка. По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия.