Тахибен раствор для инъекций 25 мг ампула 5 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТАХИБЕН®

(TACHYBEN®)

Состав:

действующее вещество: урапидил;

1 мл раствора содержит 5 мг урапидила;

другие составляющие: кислота хлористоводородная концентрированная; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная разбавлена; вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Код ATX C02C A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не меняется.

Сердечный выброс не меняется; если сердечный выброс был понижен вследствие повышенной посленагрузки, он может увеличиться.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

· Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

· Действие на ЦНС: урапидил изменяет активность центров в головном мозге, контролирующих кровообращение. В результате ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика.

После введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в сыворотке крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза выведения). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения – 0,8 л/кг (диапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Главный метаболит – гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, практически не имеющее антигипертензивной активности. О-деметилированный метаболит образуется в очень небольших количествах и обладает примерно такой же биологической активностью, что и урапидил.

У человека 50-70% урапидила и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% - в виде фармакологически активного урапидила). Остальные выводятся с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).

Период полувыведения урапида из сыворотки крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 часа (диапазон 1,8-3,9 часа). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro – 80%. Эта относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, почему до сих пор нет информации о лекарственном взаимодействии урапидила с другими препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы крови.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения – более длительный.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Клинические свойства.

Показания.

· гипертензивный криз.

· тяжелые формы артериальной гипертензии.

· рефрактерная артериальная гипертензия.

· управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к урапидилу или другим компонентам препарата.

· аортальный стеноз.

· артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая применяемые по урологическим показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидил в комбинации с баклофеном, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиваться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:

· имипрамин (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

· нейролептики (гипотензивный эффект и риск ортостатической гипотензии);

· кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

Особенности применения.

Необходимо с осторожностью применять препарат:

· при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;

· пациентам с нарушениями функции печени;

· пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;

· пожилым пациентам;

·

пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Если урапидил применяют не как гипотензивную терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов. При этом терапию следует начать с более низкой дозы урапидила.

Слишком быстрое снижение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибена входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, подобные таковым при приеме алкоголя.

1 доза содержит очень незначительное количество натрия - менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять урапидил в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, экскретируется ли урапидил в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В некоторых случаях препарат может оказывать незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы.

Гипертензивный криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции: 10-50 мг урапидила вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления (АД). Снижение АД можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10-50 мг урапидила).

Внутривенная капельная инфузия или инфузия с помощью перфузатора: для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводят путем инфузий.

Приготовление раствора для инфузий:

· Внутривенная капельная инфузия: 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.

· Внутривенная инфузия с помощью перфузатора: 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят до объема 50 мл 0,9% раствором хлорида натрия для инфузий или 5% или 10% раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед вводом необходимо визуально проверить окраску раствора и наличие в нем механических включений. Можно использовать только прозрачные и бесцветные растворы, не содержащие механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапида/мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции АД. Рекомендуемая начальная скорость введения – не более 2 мг/мин.

Поддерживающая доза – в среднем 9 мг/час. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его увеличении во время и/или после хирургической операции

Режим дозировки:

Примечание

Препарат вводят внутривенно пациентам, которые находятся в положении лежа на спине. Дозу можно вводить путем одной или нескольких инъекций или медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

Лечение пожилых пациентов

Пожилым пациентам гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку чувствительность пожилых пациентов к препаратам данного фармакотерапевтического класса часто изменена.

Лечение пациентов с нарушениями функции почек и/или печени

Может возникнуть необходимость снижения доз урапида для пациентов с нарушениями функции почек и/или печени.

Продолжительность терапии

Было продемонстрировано, что парентеральная терапия продолжительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения. При парентеральном введении гипотензивных средств этот период, как правило, не следует превышать.

При повторном повышении АД возможно повторение курса парентеральной терапии.

Начать регулярное лечение пероральными гипотензивными средствами можно во время курса неотложной парентеральной терапии урапидилом.

Дети.

Безопасность и эффективность внутривенного применения урапида детям (до 18 лет) не установлены.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Лечение при передозировке: при чрезмерном снижении АД необходимо предоставить пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если этих мер недостаточно, вводят внутривенно медленно сосудосуживающие препараты под контролем АД. В единичных случаях может потребоваться введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Побочные реакции.

Большинство нежелательных эффектов связано со слишком быстрым снижением АД. Однако клинический опыт свидетельствует, что эти эффекты проходят через несколько минут, даже при инфузии препарата, поэтому решение о приостановлении терапии следует принимать в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта.

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на следующие категории: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1 /10000, <1/1000), одиночные (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы

Единичные: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нераспространенные: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, аритмии, ортостатическая дисрегуляция (снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставании из положения лежа).

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: тошнота.

Нераспространенные: рвота.

Эффекты общего характера и местные реакции

Нераспространенные: утомляемость.

Единичные: астения.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики

Единичные: беспокойство.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нераспространенные: усиленное потоотделение.

Редко: симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема).

Срок годности.

Лекарственный препарат в оригинальной упаковке – 3 года.

Препарат после открытия ампулы и растворы для инфузий остаются химически и физически стабильными в течение 50 часов при хранении при температуре 15-25 °C.

С микробиологической точки зрения, препарат или раствор для инфузий следует использовать немедленно. Если препарат или раствор для инфузий не использовали сразу, за продолжительностью и условиями их хранения должно следить ответственное лицо. Обычно время хранения растворов не должно превышать 24 ч при температуре 2-8 °C, если только все манипуляции не выполнялись в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора хлорида натрия для инфузий или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.

Не следует одновременно применять щелочные растворы для инъекций и инфузий, так как это может привести к помутнению раствора, образованию хлопьев или осадка.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ, Австрия.

EVER Neuro Pharma GmbH, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя.

Обербургау, 3, 4866 Унтер-на-Аттерзее, Австрия.

Обербурга, 3, 4866 Unterach am Attersee, Austria.