Доксорубицин

Доксорубицин - Фармакологические свойства

Доксорубицин - лекарственное средство, происходящее из Streptomyces peucetius var. caesius, являющееся цитотоксическим антрациклиновым антибиотиком. Этот полусинтетический производный даунорубицина обладает сильной раздражающей активностью на ткани.

Его биологическая активность заключается в способности связываться с ДНК, что приводит к подавлению ферментов, ответственных за репликацию и транскрипцию ДНК.

Действие блокировки клеточного цикла максимально проявляется в S-фазе и митозе, однако оно также наблюдается и в других фазах клеточного цикла.

После введения внутривенно доксорубицин выводится из плазмы в три фазы с периодами полувыведения около 30 часов. Объем распределения составляет приблизительно 25 л/кг, а связывание с протеинами в плазме - около 70%. Высокие концентрации этого препарата обнаруживаются в легких, печени, селезенке, почках, сердце, кишечнике и костном мозге. Однако доксорубицин не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Доксорубицин быстро метаболизируется, превращаясь в менее активный метаболит - 13-дигидродеривативный доксорубицинол. Около 5% дозы выводится с мочой в течение 5 дней, а 40–50% - с желчью в течение 7 дней. При нарушениях функции печени может снижаться очистка доксорубицина и его метаболитов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: doxorubicin(доксорубицин).

Лекарственная форма: концентрат для раствора для инфузий.

В 1 миллилитре концентрата содержится 2 миллиграмма гидрохлорида доксорубицина.

Другие составляющие: 

• натрия хлорид;
• кислота хлористоводородная разведенная;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - раствор прозрачный красного цвета.

Препарат доксорубицин выпускается в дозировках: 5 мл (10 мг), 25 мл (50 мг), 50 мл (100 мг) или 100 мл (200 мг) и поставляется во флаконах из темного стекла с каучуковой пробкой и алюминиевым колпачком; каждый флакон упакован в картонную коробку.

На фармацевтическом рынке Украины препарат доксорубицин доступен во флаконах по 25 мл(50 мг).

Показания к применению

Препарат доксорубицин применяется для борьбы с различными видами опухолей, включая острую лейкемию, лимфому, рак у детей, а также опухоли у взрослых, такие как рак молочной железы и легких.

Доксорубицин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность: любая аллергическая реакция на компоненты препарата доксорубицин;
• беременность и кормление грудью: использование данного лекарства может быть опасным для плода или ребенка при кормлении грудью.

При внутривенном введении:

• тяжелые побочные эффекты, такие как миелосупрессия (подавление кроветворения) и стоматит (воспаление слизистой полости рта);
• проблемы с сердцем, включая нестабильную стенокардию, сердечную недостаточность, аритмию, инфаркт миокарда, кардиомиопатию;
• тяжелые нарушения функции печени;
• предыдущее лечение другими антрациклинами с максимальными кумулятивными дозами;
• острые системные инфекции, повышенная склонность к кровотечениям, язвы ротовой полости.

При внутрипузырном введении:

• наличие инвазивных опухолей в мочевом пузыре или проблемы с ними;
• инфекции мочевыводящих путей;
• аоспаление мочевого пузыря;
• проблемы при катетеризации мочевого пузыря;
• гематурия (присутствие крови в моче).

Эти противопоказания позволяют врачам оценить риски и пользу от применения лекарства у пациента и решить, подходит ли оно для конкретного случая.

Особенности применения

Применение препарата доксорубицин во время беременности или кормления грудью не рекомендуется из-за возможных негативных воздействий на развитие плода. Исследования на животных показали тератогенные и эмбриотоксические свойства этого препарата. Пациентки репродуктивного возраста, проходящие лечение, должны использовать надежные методы контрацепции во время терапии и в течение шести месяцев после её завершения.

Также следует учитывать, что доксорубицин проникает в материнское молоко, поэтому его использование в период кормления грудью также не рекомендуется.

Этот препарат может вызвать изменения в менструальном цикле и привести к бесплодию.

У мужчин могут наблюдаться проблемы с мужской репродуктивной системой во время лечения, поэтому рекомендуется использование надежных средств контрацепции.

Побочные эффекты

При использовании препарата доксорубицин могут возникнуть нежелательные явления, такие как:

• уменьшение числа белых кровяных клеток (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения);
• частые случаи воспаления слизистой оболочки полости рта (стоматит);
• тошнота и рвота (сразу после введения препарата);
• потеря волос;
• аллергические реакции;
• умертвление подкожной жировой ткани при попадании препарата на кожу;
• воспаление вен (флебит);
• увеличение массы тела.

Применение препарата доксорубицин должно сопровождаться тщательным контролем состава крови.

Одной из характерных токсичных особенностей лекарственного средства доксорубицин является его вредное воздействие на сердце (кардиотоксичность).

Во время лечения данным препаратом может возникнуть:

• риск развития повреждения сердечной мышцы (кардиомиопатия);
• боли в области сердца;
• нарушения сердечного ритма;
• сердечной недостаточности (снижение функции сердца);
• снижения артериального давления.

При серьезных нарушениях сердечного ритма или сердечной недостаточности применение препарата доксорубицин следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эффекты препарата доксорубицин при его совместном использовании с другими противоопухолевыми препаратами, такими как антрациклины, цисплатин, циклофосфамид, циклоспорин, цитарабин, дакарбазин, дактиномицин, 5-фторурацил, митомицин С и таксаны, могут проявляться в изменении их концентрации в организме, что повышает риск нежелательных эффектов, включая проблемы с сердцем и повреждения крови.

Например, при использовании препарата доксорубицин после паклитаксела может увеличиться концентрация доксорубицина, что увеличивает вероятность возникновения нежелательных эффектов, таких как нейтропения и стоматит.

Также, если доксорубицин используется с другими препаратами, влияющими на сердце, или совмещается с трастузумабом, это может значительно увеличить риск кардиотоксичности. Контроль состояния сердца необходим при их совместном применении.

Сопутствующее использование различных препаратов, влияющих на систему цитохрома P450 или транспортер Pgp, может влиять на концентрацию препарата доксорубицин в организме, усиливая его токсичность или уменьшая эффективность лекарства.

Кроме того, доксорубицин может усугубить геморрагический цистит, вызванный предыдущим лечением циклофосфамидом, а также увеличить риск кардиотоксичности.

Доксорубицин взаимодействует с рядом лекарств, влияя на их абсорбцию, метаболизм и эффективность. Когда он применяется с противоэпилептическими средствами, абсорбция последних уменьшается.

Одновременное применение с химиотерапевтическими средствами, влияющими на печень, может увеличить токсичность лекарственного средства доксорубицин и требовать корректировки дозировки.

В сочетании с другими лекарствами, такими как прогестерон или цитостатики, доксорубицин может вызвать различные побочные эффекты, такие как усиление нейтропении, тромбоцитопении или некроз тканей. Следует избегать комбинации с определенными лекарствами из-за усиленной токсичности или потери эффективности.

Применение препарата доксорубицин также может влиять на уровень других лекарств в крови, требуя корректировки их дозировки.

Кроме того, он может воздействовать на уровень мочевой кислоты и требовать коррекции дозы других лекарств, влияющих на этот показатель.

Наконец, при лечении препаратом доксорубицин не рекомендуется применение живых вакцин из-за возможного усиления риска развития заболеваний, особенно у пациентов с ослабленной иммунной системой.

Блок FAQ

Для чего принимают препарат доксорубицин?

Препарат доксорубицин используются для лечения различных видов рака, таких как саркома мягких тканей и остеогенная саркома, а также для лечения болезней Ходжкина и неходжкинской лимфомы. В них также входят в лечение острого лимфобластного и острого миелобластного лейкоза, рака щитовидной железы, рака молочной железы, рака яичника, рака мочевого пузыря, мелкоклеточного рака легких и нейробластомы.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua