Доксорубіцин

Доксорубіцин - Фармакологічні властивості

Доксорубіцин - лікарський засіб, що походить із Streptomyces peucetius var. caesius є цитотоксичним антрацикліновим антибіотиком. Цей напівсинтетичний похідний даунорубіцину має сильну подразнювальну активність на тканини.

Його біологічна активність полягає у здатності зв'язуватися з ДНК, що призводить до придушення ферментів, відповідальних за реплікацію та транскрипцію ДНК.

Дія блокування клітинного циклу максимально проявляється у S-фазі та мітозі, проте вона також спостерігається і в інших фазах клітинного циклу.

Після внутрішньовенного введення доксорубіцин виводиться з плазми в три фази з періодами напіввиведення близько 30 годин. Об'єм розподілу становить приблизно 25 л/кг, а зв'язування з протеїнами у плазмі – близько 70%. Високі концентрації цього препарату виявляються у легенях, печінці, селезінці, нирках, серці, кишечнику та кістковому мозку. Однак доксорубіцин не здатний проникати через гематоенцефалічний бар'єр.

Доксорубіцин швидко метаболізується, перетворюючись на менш активний метаболіт - 13-дигідродеривативний доксорубіцинол. Близько 5% дози виводиться із сечею протягом 5 днів, а 40–50% – з жовчю протягом 7 днів. При порушеннях функції печінки може знижуватись очищення доксорубіцину та його метаболітів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: doxorubicin(доксорубіцин).

Лікарська форма: концентрат для розчину для інфузій.

В 1 мл концентрату міститься 2 міліграма гідрохлориду доксорубіцину.

Допоміжні речовини включають:

• натрію хлорид;
• кислоту хлористоводневу розведену;
• воду для ін'єкцій.

Препарат має такі фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору.

Препарат доксорубіцин випускається у дозах: 5 мл (10 мг), 25 мл (50 мг), 50 мл (100 мг) або 100 мл (200 мг) і поставляється у флаконах з темного скла з каучуковою пробкою та алюмінієвим ковпачком; кожен флакон упакований у картонну коробку.

На фармацевтичному ринку України препарат доксорубіцин є у флаконах по 25 мл (50 мг).

Показання до застосування

Препарат доксорубіцин застосовується для боротьби з різними видами пухлин, включаючи гостру лейкемію, лімфому, рак у дітей, а також пухлини у дорослих, такі як рак молочної залози та легень.

Доксорубіцин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість: Будь-яка алергічна реакція на компоненти препарату доксорубіцин;
• використання цих ліків може бути небезпечним для плода або дитини під час годування груддю.

При внутрішньовенному введенні:

• тяжкі побічні ефекти, такі як мієлосупресія (пригнічення кровотворення) та стоматит (запалення слизової порожнини рота);
• проблеми із серцем, включаючи нестабільну стенокардію, серцеву недостатність, аритмію, інфаркт міокарда, кардіоміопатію;
• тяжкі порушення функції печінки;
• попереднє лікування іншими антрациклінами із максимальними кумулятивними дозами;
• гострі системні інфекції, підвищена схильність до кровотеч, виразки ротової порожнини.

При внутрішньоміхуровому введенні:

• наявність інвазивних пухлин у сечовому міхурі чи проблеми з ними;
• інфекції сечовивідних шляхів;
• запалення сечового міхура;
• проблеми при катетеризації сечового міхура;
• гематурія (присутність крові у сечі).

Ці протипоказання дозволяють лікарям оцінити ризики та користь від застосування ліків у пацієнта та вирішити, чи підходять вони для конкретного випадку.

Особливості застосування

Застосування препарату доксорубіцин під час вагітності або годування груддю не рекомендується через можливі негативні впливи на розвиток плода. Дослідження на тваринах показали тератогенні та ембріотоксичні властивості цього препарату. Пацієнтки репродуктивного віку, які проходять лікування, повинні використовувати надійні методи контрацепції під час терапії та протягом шести місяців після її завершення.

Також слід враховувати, що доксорубіцин проникає у материнське молоко, тому його використання у період годування груддю також не рекомендується.

Цей препарат може викликати зміни у менструальному циклі та призвести до безпліддя.

У чоловіків можуть спостерігатися проблеми із чоловічою репродуктивною системою під час лікування, тому рекомендується використання надійних засобів контрацепції.

Побічні ефекти

При використанні препарату доксорубіцин можуть виникнути небажані явища, такі як:

• зменшення кількості білих кров'яних клітин (лейкопенія) та тромбоцитів (тромбоцитопенія);
• часті випадки запалення слизової оболонки порожнини рота (стоматит);
• нудота та блювання (відразу після введення препарату);
• втрата волосся;
• алергічні реакції;
• умертвіння підшкірної жирової тканини під час потрапляння препарату на шкіру;
• запалення вен (флебіт);
• збільшення маси тіла.

Застосування препарату доксорубіцин має супроводжуватись ретельним контролем складу крові.

Однією з характерних токсичних особливостей лікарського засобу доксорубіцин є його шкідливий вплив на серце (кардіотоксичність).

Під час лікування цим препаратом може виникнути:

• ризик розвитку ушкодження серцевого м'яза (кардіоміопатія);
• болю в ділянці серця;
• порушення серцевого ритму;
• серцевої недостатності (зниження функції серця);
• зниження артеріального тиску.

При серйозних порушеннях серцевого ритму або серцевої недостатності застосування препарату доксорубіцин слід негайно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ефекти препарату доксорубіцин при його спільному використанні з іншими протипухлинними препаратами, такими як антрацикліни, цисплатин, циклофосфамід, циклоспорин, цитарабін, дакарбазин, дактиноміцин, 5-фторурацил, мітоміцин С і таксани, можуть виявлятися у зміні їх ефектів, включаючи проблеми з серцем та ушкодження крові.

Наприклад, при використанні препарату доксорубіцин після паклітакселу може збільшитись концентрація препарату доксорубіцин, що збільшує ймовірність виникнення небажаних ефектів, таких як нейтропенія та стоматит.

Також, якщо доксорубіцин використовується з іншими препаратами, що впливають на серце, або поєднується з трастузумабом, це може значно збільшити ризик кардіотоксичності. Контроль стану серця необхідний при їхньому спільному застосуванні.

Супутнє використання різних препаратів, що впливають на систему цитохрому P450 або транспортер Pgp, може впливати на концентрацію препарату доксорубіцин в організмі, посилюючи його токсичність або зменшуючи ефективність ліків.

Крім того, доксорубіцин може збільшити геморагічний цистит, викликаний попереднім лікуванням циклофосфамідом, а також збільшити ризик кардіотоксичності.

Доксорубіцин взаємодіє з низкою ліків, впливаючи на їх абсорбцію, метаболізм та ефективність. Коли він застосовується із протиепілептичними засобами, абсорбція останніх зменшується.

Одночасне застосування з хіміотерапевтичними засобами, що впливають на печінку, може збільшити токсичність лікарського засобу доксорубіцин та вимагати коригування дозування.

У поєднанні з іншими ліками, такими як прогестерон або цитостатики, доксорубіцин може спричинити різні побічні ефекти, такі як посилення нейтропенії, тромбоцитопенії або некрозу тканин. Слід уникати комбінації з певними ліками через посилену токсичність або втрату ефективності.

Застосування препарату доксорубіцин може впливати на рівень інших ліків у крові, вимагаючи коригування їх дозування.

Крім того, він може впливати на рівень сечової кислоти та вимагати корекції дози інших ліків, що впливають на цей показник.

Зрештою, при лікуванні препаратом доксорубіцин не рекомендується застосування живих вакцин через можливе посилення ризику розвитку захворювань, особливо у пацієнтів із ослабленою імунною системою.

Блок FAQ

Для чого приймають препарат доксорубіцин?

Препарат доксорубіцин використовуються для лікування різних видів раку, таких як саркома м'яких тканин та остеогенна саркома, а також для лікування хвороб Ходжкіна та неходжкінської лімфоми. До них також входять лікування гострого лімфобластного та гострого мієлобластного лейкозу, раку щитовидної залози, раку молочної залози, раку яєчника, раку сечового міхура, дрібноклітинного раку легень та нейробластоми.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua