Олфен-50 Лактаб таблетки кишечно-растворимые 50 мг №20

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 кишечнорастворимая таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, гипромеллоза;

кишечнорастворимая оболочка: дисперсия метакрилатного сополимера, триэтилцитрат, тальк;

цветная оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), оксид железа желтый (Е 172), макрогол 6000.

Таблетки кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желто-охристого цвета, с оттиском «mp» с одной стороны и «O 50» — с другой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакодинамика.

Препарат Олфен®-50 Лактаб содержит натриевую соль диклофенака — вещество нестероидной структуры, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, продемонстрированным в экспериментальных условиях, считается подавление биосинтеза простагландинов, которые играют важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавлял биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов заболеваний, как боль в покое и при движениях, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен®-50 Лактаб обеспечивал быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и раневые отеки.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменорее препарат Олфен®-50 Лактаб уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После прохождения через желудок диклофенак быстро и полностью всасывается из таблеток Олфен®-50 Лактаб, устойчивых к действию желудочного сока. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки гастрорезистентной оболочки. После однократного приема 1 таблетки Олфена®-50 Лактаб максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л).

В случае приема таблетки диклофенака во время или после еды её прохождение через желудок замедляется (по сравнению с приёмом натощак), но это не оказывает негативного влияния на количество всасываемого действующего вещества.

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7 %, преимущественно с альбумином — 99,4 %. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация препарата достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Благодаря этому даже через 2 часа после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины. Предполагаемое количество препарата, поступающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-

4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из образовавшихся при этом фенольных метаболитов обладают фармакологической активностью, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± СВ). Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжительный и составляет 1–3 часа. Практически неактивный метаболит 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак имеет более длительный период полувыведения. Около 60 % дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, и менее 1 % диклофенака выводится в неизмененном виде. Остальная часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Достоверных различий в всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не следует ожидать накопления неизмененного активного вещества, учитывая кинетику препарата после однократного применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном итоге выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушениями функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• в качестве вспомогательного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзилите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базовой терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам лекарственного средства;
• острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
• активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения);
• как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы;
• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м2);
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или применении аппарата искусственного кровообращения);
• III триместр беременности.

При применении лекарственного средства Олфен®-50 Лактаб и/или других препаратов диклофенака могут наблюдаться нижеуказанные взаимодействия.

Литий, дигоксин. При одновременном применении с этими лекарственными средствами диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВС, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта этих препаратов (из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов). Такие комбинации следует применять с осторожностью, и артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо контролировать. Пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости, также рекомендуется контролировать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в ходе лечения, особенно при приеме диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая повышенный риск нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще (см. раздел «Особенности применения»).

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВС или кортикостероидов может повысить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов (например, желудочно-кишечного кровотечения или язвы). Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (см. раздел «Особенности применения») .

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, поскольку их комбинированное применение может повысить риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали сообщения об увеличении риска кровотечения у пациентов, одновременно принимавших диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, при необходимости, коррекция дозировки антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать одновременно с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя при этом на их клинический эффект. Однако поступали единичные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые требовали изменения доз противодиабетических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.

Также имеются единичные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между приемом метотрексата и НПВС, включая диклофенак, составлял не более 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса из-за своего воздействия на простагландины почек. В связи с этим лекарственное средство следует назначать в меньших дозах, чем пациентам, не получающим циклоспорин или такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВС. Развитие судорог может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов у пациентов, уже получающих НПВС.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым усилением действия фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак как минимум за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут снизить эффективность мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом, сульфинпиразоном). Это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Общие

Чтобы минимизировать побочные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения лекарственного средства Олфен®-50 Лактаб с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергетического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Плацебо-контролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определенных селективных ингибиторов ЦОГ-2. Непосредственная корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВС к ЦОГ-1/ ЦОГ-2 пока не установлена. Из-за отсутствия сопоставимых данных клинических исследований по долгосрочному лечению максимальными дозами диклофенака возможность подобного повышенного риска не может быть исключена. Следовательно, перед назначением диклофенака следует проводить тщательную оценку соотношения риска и пользы для пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значимыми факторами риска (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Учитывая этот риск, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного срока лечения.

НПВС оказывают влияние на почки, вызывая задержку жидкости с отеками и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением сердечной функции и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность пациентам, которые одновременно принимают диуретики или ингибиторы АПФ или склонны к развитию гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при назначении препарата лицам старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса — тяжелой аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомами такой реакции являются боль в груди, возникающая в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

Олфен®-50 Лактаб, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительную систему

При применении всех НПВС (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2), включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и возникнуть в любой момент в ходе лечения с предшествующими симптомами или без них, а также при отсутствии серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

При применении НПВС, включая диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, обязательны медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. У пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции на применение НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему, лечение начинают и поддерживают с минимальных эффективных доз. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о дополнительном применении защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в желудочно-кишечном тракте). Меры предосторожности также необходимы для пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении НПВС, включая диклофенак, повышается риск утечки из желудочно-кишечного анастомоза; тщательное медицинское наблюдение необходимо при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте.

Влияние на печень

Требуется тщательное медицинское наблюдение в случае назначения Олфен®-50 Лактаб пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВС, включая диклофенак, уровень одного или нескольких печеночных ферментов может повышаться. Повышение уровня ферментов, как правило, было обратимым после прекращения применения лекарственного средства.

Это явление очень часто наблюдалось при применении диклофенака в клинических исследованиях (примерно у 15 % пациентов), но очень редко сопровождалось клиническими симптомами. Большинство из этих случаев связаны с повышением показателей на границе нормы. Часто (в 2,5% случаев) наблюдалось умеренное повышение (от ≥3 до <8 раз выше верхнего предела нормы), тогда как частота выраженного повышения (≥8 раз выше верхней границы нормы) оставалась примерно на уровне 1 %. Повышенный уровень печеночных ферментов сопровождался клинически выраженным поражением печени в 0,5 % случаев в вышеупомянутых клинических исследованиях.

Во время длительного лечения препаратом Олфен®-50 Лактаб в качестве меры предосторожности назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы прогрессирующего заболевания печени или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Олфен ®-50 Лактаб следует прекратить.

Помимо повышения уровня печеночных ферментов, имели место редкие сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в отдельных случаях приводили к летальному исходу.

При применении диклофенака гепатит может возникнуть без продромальных симптомов. Необходима осторожность в случае, если Олфен®-50 Лактаб необходимо назначать пациентам с печеночной порфирией, ввиду вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

НПВС, включая диклофенак, снижают уровень простагландинов, которые важны для поддержания почечного кровотока.

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, часто (1–10 %) регистрировались случаи задержки жидкости, отеков и гипертензии, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, предшествовавшему лечению.

Воздействие на кожу

В связи с применением НПВС, в том числе лекарственного средства Олфен®-50 Лактаб, в очень редких случаях регистрировались серьезные кожные реакции (некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Олфен®‑50 Лактаб необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани существует повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно -сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Лечение диклофенаком, как правило, не рекомендуется пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Назначать диклофенак пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозах до 100 мг в сутки при курсе лечения более 4 недель. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать необходимость применения диклофенака для облегчения симптомов и оценки ответа на терапию, особенно если лечение продолжается более 4 недель.

Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимо проводить соответствующий мониторинг и давать рекомендации, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Диклофенак следует применять с осторожностью пациентам, принимающим одновременно диуретики или ингибиторы АПФ, или у которых повышен риск гиповолемии.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/ или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется; в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск-польза и только в дозировке не более 100 мг в сутки в течение не более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных тромботических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи) в любое время в ходе лечения. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПВС, рекомендуется проводить мониторинг общего анализа крови.

Диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими симптомами, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск прерывания беременности, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы препаратов и продолжительности терапии. Зафиксировано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и, как правило, является обратимым после его прекращения. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому диклофенак натрия не следует применять в течение I и II триместров беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия применяет женщина, планирующая беременность, или в I или II триместрах беременности, доза препарата должна быть минимальной, а продолжительность лечения — как можно более короткой.

Может быть целесообразным проведение антенатального мониторинга на предмет олигогидрамниона и сужения артериального протока после применения диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. В случае выявления олигогидрамниона или сужения артериального протока применение диклофенака следует прекратить.

Диклофенак натрия противопоказан в III триместре беременности (см. раздел «Противопоказания») в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

– подвергать плод следующим рискам:– подвергать мать и новорожденного следующим рискам:Кормление грудью

• кардиопульмонарная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• почечная дисфункция (см. выше);
• возможное удлинение времени кровотечения — эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема очень низких доз препарата;
• ингибирование сокращений маточной мускулатуры, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, чтобы предотвратить развитие побочных реакций у грудных детей, этот лекарственный препарат не следует применять в период кормления грудью. Если лечение необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Как и другие НПВС, Олфен®-50 Лактаб может негативно влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия.

На основании соответствующих данных исследований на животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Релевантность этих данных для человека не установлена.

Пациентам, у которых во время терапии лекарственным средством Олфен®-50 Лактаб возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, вялость, повышенная утомляемость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Дозу подбирает врач индивидуально. Лекарственное средство следует применять в минимальных эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые

Таблетки желательно принимать до еды, запивая жидкостью; их нельзя делить или разжевывать.

Начальная суточная доза диклофенака натрия обычно составляет 100–150 мг, то есть 2–3 таблетки «Олфена®-50 Лактаб». В менее тяжелых случаях и при длительной терапии обычно достаточно применения 75–100 мг/сутки (для получения дозы 75 мг следует применять препарат в лекарственной форме с соответствующей дозировкой). Суточную дозу, как правило, распределяют на 2–3 приема.

Чтобы предотвратить ночную боль и утреннюю скованность, прием Олфена®-50 Лактаб в течение дня можно сочетать с введением ректальных суппозиториев перед сном, но при этом максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточная доза подбирается индивидуально и составляет, как правило, 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов, но не выше 150 мг/сутки. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Рекомендуемая максимальная суточная доза лекарственного средства Олфен®-50 Лактаб составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика лекарственного средства Олфен®-50 Лактаб не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они более подвержены развитию побочных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким индексом массы тела рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Наличие сердечно-сосудистых заболеваний или значительных факторов риска

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать необходимость применения диклофенака для облегчения симптомов и оценивать ответ на терапию.

Пациенты с нарушением функции почек

Диклофенак противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м2).

Специфических исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Диклофенак противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Специфических исследований с участием пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать диклофенак пациентам со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети.

Таблетки в дозе 50 мг не следует применять детям из-за высокого содержания в них действующего вещества.

Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВС (включая диклофенак) заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выведении НПВС, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.

В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема дозы, представляющей потенциальную угрозу для жизни, необходимо очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Как при длительном, так и при кратковременном приеме препаратов, содержащих в своем составе диклофенак натрия, могут наблюдаться перечисленные ниже побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащённое сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, синдром Коуниса.

Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с кровотечением или без него, гастроинтестинальный стеноз или перфорация (иногда с летальными исходами, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмообразные кишечные стриктуры, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушения функции печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: отек.

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Нарушения зрения

Такие нарушения зрения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены лекарственного средства. Наиболее вероятный механизм нарушений зрения — это ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

По рецепту.

Ацино Фарма АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.