Олфен-100 СР Депокапс капсулы пролонгированного действия 100 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ОЛФЕН™-100 СР ДЕПОКАПС

(OLFEN™-100 SR DEPOCAPS)

Состав:

действующее вещество: диклофенак;

1 капсула пролонгированного действия содержит диклофенак натрия 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, глицерина тримиристат, титана диоксид
(Е 171), аммонийно-метакрилатного сополимера дисперсия (тип В), триэтилцитрат, диоксид кремния коллоидный водный;

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А В05.

Клинические свойства.

Показания.

Облегчение боли и уменьшение воспаления разной степени при разных состояниях, включая:

· патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;

· острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

· другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боли в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания.

§ Повышенная чувствительность к действующему или к вспомогательным веществам препарата;

§ кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

§ активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);

§ как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или острый ринит;

§ воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);

§ печеночная недостаточность;

§ почечная недостаточность;

§ застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

§ ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда;

§ цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

§ заболевание периферических артерий;

§ противопоказано для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения).

Способ применения и дозы.

Дозировка подбирается индивидуально. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая цель лечения каждого отдельного пациента.

Взрослые

Олфен™-100 СР Депокапс следует принимать перед едой. Капсулы проглатывают не разжевывая и запивая стаканом воды.

Суточная доза препарата, как правило, составляет 1 капсулу Олфена-100 СР Депокапс. В легких случаях и при длительном лечении назначения 1 капсулы Олфена-100 СР Депокапс в сутки, как правило, бывает достаточно. При необходимости применения дозы 50 мг или 150 мг диклофенака натрия лечение Олфеном-100 СР Депокапс сочетают с приемом Олфена-50 Лактаб.

В тех случаях, когда симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Олфен-100 СР Депокапс желательно принимать на ночь.

Побочные реакции.

Учитывая информацию о возможном действии активных веществ, входящих в состав препарата, приводится перечень возможных побочных эффектов.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей.

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, нарушение осязания, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, васкулит, аритмия, брадикардия.

Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с кровью, геморрагическая диарея, молота, язвы желудок числе с кровотечением, или перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмовидные кишечные стриктуры, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, пуржическая, пуричная, пуричная.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркте миокарда или инсульта), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах
(150 мг/сут) и длительное время.

Передозировка.

Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки могут возникать рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. При серьезном отравлении возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. При таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания, показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфическая терапия, например форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не имеет особого значения при выведении НПВП, учитывая высокий уровень связывания этих препаратов с белками плазмы крови и экстенсивный метаболизм.

В случае передозировки в результате приема потенциально токсической дозы препарата следует применять активированный уголь. Если передозировка возникла в результате приема дозы, несущей потенциальную угрозу жизни, необходимо очистить желудок (вызвать рвоту или провести промывание желудка).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск невынашивания беременности, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы препаратов и длительности терапии.

Диклофенак натрия не следует применять в течение I и II триместров беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если диклофенак натрия применяет женщина, которая пытается забеременеть или беременна в I или II триместре, доза препарата должна быть минимальной, а продолжительность лечения – как можно короче.

Диклофенак натрия противопоказан во время ІІІ триместра беременности в связи с тем, что все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

– подвергать плод следующим рискам:

кардиопульмональной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии); почечной дисфункции, что прогрессирует до почечной недостаточности с маловодием;

– подвергать мать и ребенка следующим рискам:

возможное длительное кровотечение – эффект, связанный с ингибированием агрегации тромбоцитов, который может проявиться даже на фоне приема очень низких доз препарата; ингибирование сокращений маточной мускулатуры, что приводит к задержке или пролонгации родов.

Кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность

Олфен™-100 СР Депокапс может влиять на женскую фертильность и потому не рекомендован женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которые проходят обследование по поводу бесплодия.

Дети.

Препарат не используют детям.

Особенности применения.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, с предупредительными симптомами или без серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе.

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта.

При таких заболеваниях, как клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий или пациентам, относящимся к группе риска (например при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак следует применять возможных рисков и преимуществ такого лечения.

Для уменьшения риска необходимо использовать для лечения минимальную эффективную дозу в течение более короткого промежутка времени.

Следует избегать применения препарата Олфен™-100 СР Депокапс с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Как и в случае применения других НПВП, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

Очень редко в связи с применением НПВП могут наблюдаться серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. При первых признаках появления сыпи на коже, поражений слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности Олфен™-100 СР Депокапс необходимо отменить.

Нестероидные противовоспалительные средства, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, могут маскировать признаки и симптомы инфекции.

Воздействие на пищеварительный тракт

Сообщалось о гастроинтестинальном кровотечении, язве или перфорации, которая может привести к летальному исходу, связанному со всеми НПВП, включая диклофенак, и которая может возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупредительных симптомов или серьезных проявлений в анамнезе, связанных с желудочно-кишечным трактом. Диклофенак натрия необходимо назначать под контролем и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста.

Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка. времени. Таким пациентам, а также пациентам, регулярно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты/аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного воздействия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как инги насосы или мизопростол).

У пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьезные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта. Если на фоне применения Олфена-100 СР Депокапс у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить.

Особенности применения больным бронхиальной астмой

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отеком назальной слизистой оболочки (т.е. назальными полипами), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, которые напоминают чаще встречаются такие реакции на прием НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриеновая астма, аспириновая астма). Это также касается пациентов с аллергией к другим веществам, например, в виде кожной сыпи, зуда или крапивницы.

Особую осторожность необходимо проявлять при применении диклофенака натрия пациентам, больным бронхиальной астмой, поскольку при этом могут обостряться симптомы астмы.

Воздействие на гематологические показатели

Поскольку НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в пристальном наблюдении.

Особенности применения больным с нарушениями функции печени

Больным с нарушенной функцией печени при назначении диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку на фоне приема препарата могут усилиться симптомы заболевания печени.

На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев рост этих показателей остается в пределах предельных значений. Часто (в 2,5% случаев) отмечался умеренный рост этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до < 8× верхний предел нормы), в то время как частота значительного повышения уровней этих ферментов (≥ 8× верхняя граница нормы) составляла примерно 1 %. У 0,5% пациентов, кроме повышения уровней печеночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени (эозинофилия, сыпь). После отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к нормальному значению.

Если при приеме препарата функции печени ухудшаются, возникают клинические признаки и симптомы заболеваний печени (например гепатит) или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия следует отменить.

Необходимо с осторожностью назначать Олфен™-100 СР Депокапс больным печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Особенности применения больным с нарушениями функции сердца и почек

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровообращения, длительная терапия высокими дозами НПВП часто (в 1-10% случаев) приводит к развитию отеков и артериальной гипертензии.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек; пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе; лицам пожилого возраста; пациентам, принимающим диуретики или ингибиторы АПФ; лицам с повышенным риском гиповолемии, оказывающим явное влияние на функцию почек; пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, в пред- или послеоперационном периоде при серьезных хирургических вмешательствах. Если диклофенак натрия принимают такие пациенты, для предосторожности рекомендуется контролировать состояние функции почек. После отмены препарата состояние пациента обычно возвращается к предыдущему.

Воздействие на кожу и подкожную клетчатку

В редких случаях сообщалось о тяжелых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с приемом НПВП. Пациенты имеют высокий риск возникновения таких реакций в начале лечения: развитие реакции в большинстве случаев наблюдается в течение первого месяца лечения. В случае первого возникновения сыпи на коже, поражения слизистых оболочек или любого признака гиперчувствительности прием диклофенака следует прекратить.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

Пациенты с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему и на сосуды мозга

Соответствующее медицинское наблюдение и консультирование нуждаются в пациентах с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку во время применения НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Сообщалось, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении несколько повышает риск тромбоза артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием следует назначать диклофенак только после тщательного обсуждения.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие сроки и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.

При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности (NYHA II-IV) противопоказано применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении Олфен-100 СР Депокапс и/или других препаратов диклофенака могут наблюдаться нижеперечисленные взаимодействия.

Литий, дигоксин

При одновременном применении с этими препаратами диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты

Как и другие НПВП, прием диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может обусловить снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, и артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует контролировать. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, и рекомендуется осуществлять контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем, особенно в случае приема диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности.

Поскольку одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками может приводить к гиперкалиемии, необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Другие НПВП и кортикостероиды

Применение диклофенака одновременно с различными системными НПВП или глюкокортикостероидами может способствовать развитию нежелательных побочных эффектов со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного кровотечения или язвы).

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты

Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, так как их комбинированное применение может повысить риск кровотечения.

Хотя клинические исследования не выявили доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, в случае необходимости, коррекцию дозировки антикоагулянтов. Как и другие противовоспалительные нестероидные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС)

Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Противодиабетические препараты

Клинические исследования показали, что диклофенак натрия можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя на их клинические эффекты. Однако поступали отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые нуждались в изменении доз гипогликемических препаратов.

В этой связи на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Метотрексат

Рекомендуется с осторожностью назначать НПВП в течение 24 ч до или после применения метотрексата, поскольку концентрация метотрексата в крови и его токсичность могут возрастать.

Циклоспорин и такролимус

Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина или такролимуса благодаря своему влиянию на простагландины почек. В этой связи препарат следует назначать в меньших дозах, чем для пациентов, не получающих циклоспорин или такролимус.

Хинолоновые антибиотики

Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП.

Колестипол и холестирамин

Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизирующие лекарственные средства

Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.п., теоретически способны снижать концентрации диклофенака в плазме крови.

Сердечные гликозиды.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и усилению действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма.

Диклофенак резинат

В связи с тем, что резинат является основным ионообменником, необходимо учитывать ингибирование абсорбции других лекарственных средств для перорального применения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат Олфен™-100 СР Депокапс содержит натриевую соль диклофенака – вещество нестероидной структуры, оказывающей противовоспалительное, обезболивающее и антипиретическое действие. Основным механизмом действия диклофенака считается угнетение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры тела. В исследованиях in vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не ингибировал биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обеспечивают наиболее выраженный клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов, как боли в покое и движениях, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

При посттравматических/послеоперационных воспалениях Олфен™-100 СР Депокапс приводил к быстрому уменьшению спонтанной боли и боли при движениях, а также снижал воспалительные припухлости и ранние отеки.

В клинических исследованиях также был продемонстрирован выраженный обезболивающий эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического характера.

При первичной дисменорее препарат Олфен-100 СР Депокапс уменьшает проявления боли и интенсивность менструального кровотечения.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После однократного приема 1 капсулы Олфена-100 СР Депокапс максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается через 4 ч, а ее среднее значение составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание и системную биодоступность препарата.

Средняя концентрация диклофенака в плазме крови через 24 ч после приема 1 капсулы Олфена-100 СР Депокапс составляет 13 нг/мл (40 нмоль/л).

После приема 1 капсулы Олфена-100 СР Депокапс один раз в сутки минимальные концентрации препарата составляют примерно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Деление. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, преимущественно с альбумином – 99,4%. Наблюдаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация препарата достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Наблюдаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Благодаря этому даже через 2 ч после введения препарата концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов.

Метаболизм. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к возникновению нескольких феноловых метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-гидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из возникших при этом феноловых метаболитов фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрия.

Общий системный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин (среднее ±СО). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Практически неактивный метаболит, 3-гидрокси-4-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов и менее 1% диклофенака выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Достоверных расхождений в всасывании, метаболизме и выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении обычной или индивидуально подобранной дозы увеличение количества неизмененного активного вещества не наблюдалось. При клиренсе креатинина 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации метаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, метаболиты в конечном счете выводятся только с желчью.

У пациентов с нарушением функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

капсулы пролонгированного действия: желатиновые твердые капсулы с розовой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, с надписью «100», содержащие действующее вещество в виде гранул пролонгированного действия.

Срок годности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул пролонгированного действия в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. По 2 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Ацин Фарма АГ.

Местонахождение. Дорнахерштрассе 114, 4147 Эш, Швейцария.