Золедронова кислота

Золедронова кислота - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Золедронова кислота – потужний інгібітор остеокласної резорбції кістки з класу бісфосфонатів із високою спорідненістю до мінералізованої тканини. Золедронова кислота значно знижує кісткову резорбцію, не впливаючи на формування кістки, і виявляє протипухлинну активність, включаючи антиметастатичні, антиангіогенні та аналгетичні властивості.

Фармакокінетика

Після інфузії концентрація золедронової кислоти у плазмі швидко знижується, виводиться нирками у незміненому вигляді, без метаболізму. Близько 39% дози виводиться із сечею у першу добу. Препарат не кумулюється у плазмі при повторних введеннях кожні 28 днів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: золедронова кислота.

Препарат представлений у формі концентрату для приготування розчину для інфузій.

1 мл концентрату містить 0,8529 мг безводної золедронової кислоти (у вигляді золедронової кислоти моногідрату), а 5 мл концентрату - 4 мг золедронової кислоти безводної, що еквівалентно 4,264 мг золедронової кислоти моногідрату.

Інші компоненти препарату золедронова кислота: 

• маніт (Е421);
• натрію цитрат дигідрат;
• вода для ін'єкцій.

Фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Золедронова кислота упакована по 5 мл у флаконі, вкладеному в картонну коробку №1

Показання до застосування

Профілактика симптомів, пов'язаних з пошкодженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребта, ускладнення після операцій, променевої терапії або гіперкальціємія, спричинена злоякісними пухлинами), у пацієнтів на пізніх стадіях раку.

Лікування гіперкальціємії, спричиненої злоякісними пухлинами.

Золедронову кислоту купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або інших допоміжних інгредієнтів препарату.

Вагітність та період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання лікарського засобу золедронова кислота у дітей не підтверджена.

Препарат золедронова кислота протипоказаний під час вагітності та годування груддю.

Вагітність

Немає достатньої інформації щодо безпеки застосування золедронової кислоти у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, проте потенційний ризик для людини залишається невизначеним.

Годування груддю

Не встановлено, чи потрапляє золедронова кислота в грудне молоко.

Побічні ефекти

Протягом трьох днів після введення золедронової кислоти можуть виникати гострофазні реакції, такі як:

• біль у кістках;
• лихоманка;
• слабкість;
• артралгія;
• міалгія;
• озноб;
• набряки суглобів. 

Як правило, ці симптоми зникають через кілька днів.

До основних побічних ефектів належать порушення функції нирок, некроз щелепи, гіпокальціємія, фібриляція передсердь, анафілаксія.

Небажані реакції схожі з тими, що виникають при застосуванні інших бісфосфонатів, можуть проявлятися у третини пацієнтів.

Серед них:

• порушення з боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія;
• з нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, тремор, епілептичні напади;
• психічні порушення: занепокоєння, розлад сну, сплутаність свідомості;
• з органів зору: кон'юнктивіт, помутніння зору;
• з боку шлунково-кишкового тракту: спостерігаються нудота, блювання, діарея, анорексія, абдомінальний біль;
• дихальна система: кашель, диспное, бронхоконстрикція;
• шкіра: висипання, свербіж, підвищена пітливість;
• м'язова та скелетна системи: біль у кістках, міалгія, остеонекроз щелепи;
• серцево-судинна система: гіпертензія, аритмія, синкопе, брадикардія;
• нирки: гостра ниркова недостатність, протеїнурія;
• імунітет: алергічні реакції, ангіоневротичний набряк;
• також можуть спостерігатися загальні реакції, такі як пропасниця, грипоподібні симптоми, біль у місці ін'єкції, астенія, набряки, анафілактичний шок;
• лабораторні відхилення: гіпофосфатемія, підвищення креатиніну, гіпокальціємія.

Порушення функції нирок

При застосуванні препарату золедронова кислота можливе погіршення функції нирок, особливо у пацієнтів з мієломою (3,2%), раком простати (3,1%), молочної залози (4,3%) та легень (3,2%). Ризик підвищується при дегідратації, захворюваннях нирок, багаторазових курсах лікування та поєднане застосування нефротоксичних препаратів. Були випадки погіршення функції нирок та необхідності гемодіалізу після першого введення дози 4 мг.

Остеонекроз щелепи

Остеонекроз щелепи частіше спостерігається у онкологічних пацієнтів, які отримували золедронову кислоту, переважно після стоматологічних процедур. Ризик збільшується за наявності раку, хіміотерапії, променевої терапії, кортикостероїдів та захворювань ротової порожнини.

Фібриляція передсердь

У клінічному дослідженні у жінок з остеопорозом частота фібриляції передсердь дорівнює 2,5% у групі золедронової кислоти та 1,9% у групі плацебо. Причину підвищення не встановлено.

Гострофазові реакції

Небажані реакції, такі як лихоманка, міалгії, головний біль, біль у кінцівках, нудота, блювання, діарея та артралгія можуть виникати в перші три дні після інфузії.

Атипові переломи стегна

Золедронова кислота може викликати гострі підвертельні і діафізарні переломи стегна.

Побічні реакції, пов'язані з гіпокальціємією

Гіпокальціємія, що виникає при застосуванні золедронової кислоти, може призвести до аритмії, епілепсії, заціпеніння та тетанії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не виявлено клінічно значущих взаємодій золедронової кислоти з поширеними лікарськими засобами, такими як протипухлинні препарати, антибіотики, анальгетики та діуретики.

Золедронова кислота не має суттєвого зв'язку з білками плазми крові та не інгібує ферменти системи цитохрому Р450, за даними in vitro досліджень. Проте, спеціальних клінічних досліджень взаємодії не проводилося.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні бісфосфонатів з аміноглікозидами та петлевими діуретиками через ризик зниження рівня кальцію в крові або розвитку гіпокальціємії.

Також слід бути обережними при призначенні золедронової кислоти з іншими потенційно нефротоксичними препаратами. Можливий розвиток гіпомагніємії під час лікування.

У пацієнтів із множинною мієломою при використанні бісфосфонатів разом із талідомідом значних взаємодій не спостерігається.

Також є повідомлення про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які одночасно одержують золедронову кислоту та антиангіогенні препарати.

Перед початком застосування препарату золедронова кислота рекомендується проконсультуватися з лікарем для уточнення дозування та перевірки безпеки препарату, особливо якщо у вас є хронічні захворювання або ви приймаєте інші медикаменти.

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат золедронова кислота?

Золедронова кислота рекомендується для профілактики симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини (наприклад, патологічні переломи, компресія хребта, ускладнення після хірургічних операцій, променевої терапії або гіперкальціємія, спричинена злоякісними пухлинами) у пацієнтів з пізніми стадіями раку, а також лікування гіперкальціємії, спричиненої злоякісними новоутвореннями.

Які протипоказання до застосування препарату золедронова кислота?

Не рекомендується застосовувати препарат золедронова кислота при підвищеній чутливості до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних компонентів препарату.

Також не можна застосовувати цей препарат під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua