Золедроновая кислота

Золедроновая кислота - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — мощный ингибитор остеокластной резорбции кости из класса бисфосфонатов с высоким сродством к минерализованной ткани. Золедроновая кислота значительно снижает костную резорбцию, не влияя на формирование кости, и проявляет противоопухолевую активность, включая антиметастатические, антиангиогенные и анальгезирующие свойства.

Фармакокинетика

После инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро снижается, выводится почками в неизмененном виде, без метаболизма. Около 39% дозы выводится с мочой в первые сутки. Препарат не кумулируется в плазме при повторных введениях каждые 28 дней.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: золедроновая кислота.

Препарат представлен в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий.

1 мл концентрата содержит 0,8529 мг золедроновой кислоты безводной (в виде золедроновой кислоты моногидрата), а 5 мл концентрата — 4 мг золедроновой кислоты безводной, что эквивалентно 4,264 мг золедроновой кислоты моногидрата.

Прочие компоненты препарата золедроновая кислота: 

• маннит (Е 421);
• натрия цитрат дигидрат;
• вода для инъекций.

Физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор.

Золедроновая кислота упакована по 5 мл во флаконе, который вложен в картонную коробку №1

Показания к применению

Профилактика симптомов, связанных с повреждением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночника, осложнения после операций, лучевой терапии или гиперкальциемия, вызванная злокачественными опухолями), у пациентов на поздних стадиях рака.
Лечение гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями.

Золедроновую кислоту купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоте), другим бисфосфонатам или любым другим вспомогательным ингредиентам препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность использования лекарственного средства золедроновая кислота у детей не подтверждены.

Препарат золедроновая кислота противопоказан во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Нет достаточной информации о безопасности применения золедроновой кислоты у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, однако потенциальный риск для человека остается неопределенным.

Кормление грудью

Не доказано, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко.

Побочные эффекты

В течение трех дней после введения золедроновой кислоты могут возникать острофазные реакции, такие как:

• боли в костях;
• лихорадка;
• слабость;
• артралгия;
• миалгия;
• озноб;
• отеки суставов. 

Как правило, эти симптомы пропадают спустя несколько дней.

К основным побочным эффектам относятся нарушения функции почек, некроз челюсти, гипокальциемия, фибрилляция предсердий, анафилаксия.

Нежелательные реакции, подобные возникающим при применении других бисфосфонатов, могут наблюдаться у трети пациентов.

Среди них:

• со стороны крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• из нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, тремор, эпилептические приступы;
• психические нарушения: беспокойство, расстройство сна, спутанность сознания;
• из органов зрения: конъюнктивит, помутнение зрения;
• со стороны ЖКТ: наблюдаются тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальная боль;
• дыхательная система: кашель, диспноэ, бронхоконстрикция;
• кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость;
• мышечная и скелетная системы: боли в костях, миалгия, остеонекроз челюсти;
• сердечно-сосудистая система: гипертензия, аритмия, синкопе, брадикардия;
• почки: острая почечная недостаточность, протеинурия;
• иммунитет: аллергические реакции, ангионевротический отек;
• также могут наблюдаться общие реакции, такие как лихорадка, гриппоподобные симптомы, боль в месте инъекции, астения, отеки, анафилактический шок;
• лабораторные отклонения: гипофосфатемия, повышение креатинина, гипокальциемия.

Нарушения функции почек

При применении препарата золедроновая кислота возможно ухудшение функции почек, особенно у пациентов с миеломой (3,2%), раком простаты (3,1%), молочной железы (4,3%) и лёгких (3,2%). Риск повышается при дегидратации, заболеваниях почек, многократных курсах лечения и сочетанном применении нефротоксичных препаратов. Были случаи ухудшения функции почек и необходимости гемодиализа после первого введения дозы 4 мг.

Остеонекроз челюсти

Остеонекроз челюсти чаще наблюдается у онкологических пациентов, получавших золедроновую кислоту, преимущественно после стоматологических процедур. Риск увеличивается при наличии рака, химиотерапии, лучевой терапии, кортикостероидов и заболеваний полости рта.

Фибрилляция предсердий

В клиническом исследовании у женщин с остеопорозом частота фибрилляции предсердий равна 2,5% в группе золедроновой кислоты и 1,9% в группе плацебо. Причина повышения не установлена.

Острофазовые реакции

Нежелательные реакции, такие как лихорадка, миалгии, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея и артралгия, могут возникать в первые три дня после инфузии.

Атипичные переломы бедра

Золедроновая кислота может вызывать острые подвертельные и диафизарные переломы бедра.

Побочные реакции, связанные с гипокальциемией

Гипокальциемия, возникающая при применении золедроновой кислоты, может привести к аритмиям, эпилепсии, оцепенению и тетании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не выявлены клинически значимые взаимодействия золедроновой кислоты с распространенными лекарственными средствами, такими как противоопухолевые препараты, антибиотики, анальгетики и диуретики.

Золедроновая кислота не имеет существенной связи с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450, по данным in vitro исследований. Однако специальных клинических исследований взаимодействия не проводилось.

Следует быть осторожными при одновременном применении бисфосфонатов с аминогликозидами и петлевыми диуретиками из-за риска снижения уровня кальция в крови или развития гипокальциемии.

Также следует соблюдать осторожность при назначении золедроновой кислоты с другими потенциально нефротоксическими препаратами. Возможно развитие гипомагниемии во время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при использовании бисфосфонатов вместе с талидомидом значимых взаимодействий не наблюдается.

Также есть сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов, одновременно получающих золедроновую кислоту и антиангиогенные препараты.

Перед началом применения препарата золедроновая кислота рекомендуется проконсультироваться с врачом для уточнения дозировки и проверки безопасности препарата, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие медикаменты.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат золедроновая кислота?

Золедроновая кислота рекомендуется для профилактики симптомов, связанных с поражением костной ткани (например, патологические переломы, компрессия позвоночника, осложнения после хирургических операций, лучевой терапии или гиперкальциемия, вызванная злокачественными опухолями) у пациентов с поздними стадиями рака, а также для лечения гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями.

Какие противопоказания к применению препарата золедроновая кислота?

Не рекомендуется применять препарат золедроновая кислота при повышенной чувствительности к действующему веществу (золедроновой кислоте), другим бисфосфонатам или любым вспомогательным компонентам препарата.

Также нельзя применять данный препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua