Зафірон

Зафірон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Формотерола фумарат - це селективний агоніст β2-адренорецепторів, що сприяє розширенню бронхів у пацієнтів із оборотною обструкцією дихальних шляхів. Його дія починається протягом 1-3 хвилин після інгаляції та зберігається до 12 годин. У терапевтичних дозах він має мінімальний вплив на серцево-судинну систему, крім окремих випадків.

Формотерол запобігає вивільненню гістаміну та лейкотрієнів з чутливих легень та ефективно попереджає бронхоспазм, викликаний алергенами, фізичним навантаженням або іншими подразниками. Його тривала дія протягом 12 годин дозволяє контролювати бронхоспазм при хронічних захворюваннях легень при призначенні двічі на добу.

Фармакокінетика.

Що стосується фармакокінетики, при інгаляції формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну, його максимальна концентрація у крові досягається через 5 хвилин. У пацієнтів із хронічними захворюваннями легень, які отримували формотерол у терапевтичних дозах, концентрації у крові були у певних діапазонах через певний час після інгаляції.

Екскреція формотеролу через сечу збільшується при багаторазовому прийомі, але його кумуляція в плазмі обмежена. Після прийому формотеролу, проковтнутого з інгалятора, абсорбція відбувається у шлунково-кишковому тракті. Формотерол зв'язується з білками плазми, метаболізується глюкуронізацією та іншими процесами. Він повністю виводиться з організму через сечу та кал.

Фармакокінетичні властивості формотеролу у пацієнтів похилого віку та у людей з порушеннями функції печінки або нирок не вивчалися.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату зафірон: формотерол.

Лікарська форма: капсули з порошком для інгаляцій.

Кожна капсула містить формотеролу фумарату дигідрату у кількості 12,5 мкг (що еквівалентно формотеролу фумарату у кількості 12 мкг).

Інші компоненти: 

• напівмікронізований моногідрат лактози;
• мікронізований моногідрат лактози;
• желатин.

Основні характеристики:

Тверді прозорі капсули розміру "3", що складаються з двох циліндричних секцій і містять білий порошок.

Зафірон упакований у блістери. Кожен блістер містить 10 капсул. Препарат доступний в упаковках по 6 або 12 блістерів (60 або 120 капсул), включаючи інгалятор, які міститься в картонній коробці.

Виробник препарату зафірон: Польща.

Показання до застосування

Використання препарату зафірон рекомендується для таких цілей:

• запобігання та лікування нападів бронхоспазму у людей з бронхіальною астмою;
• профілактика бронхоспазму, спричиненого алергічними реакціями, низькими температурами повітря або фізичною активністю;
• попередження та лікування порушень прохідності бронхів у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), включаючи хронічний бронхіт та емфізему.

Зафірон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат зафірон не рекомендується при підвищеній чутливості до формотеролу або до інших компонентів препарату, а також не рекомендований для дітей віком до 6 років.

Особливості застосування

Діти.

Застосування препарату зафірон не рекомендується у дітей віком до 6 років.

Безпека використання лікарського засобу зафірон під час вагітності та лактації не встановлена.

Рекомендується уникати його застосування під час вагітності, за винятком випадків, коли це конче необхідно і відсутні безпечні альтернативи.

Формотерол, як і інші препарати класу β2-адреностимуляторів, може сповільнювати пологи через вплив на утробні скорочення.

Немає достатніх даних про те, чи формотерол проникає в грудне молоко. Однак жінкам, які використовують зафірон, не рекомендується годувати груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату зафірон було виявлено побічні ефекти, включаючи посилення симптомів бронхіальної астми.

У клінічних дослідженнях зазначалося, що пацієнти, які використовують формотерол протягом 4 тижнів або більше, мали частіше важкі загострення бронхіальної астми в порівнянні з тими, хто приймав плацебо (0,9% і 1,9% при використанні формотеролу в дозі 10-12 мкг двічі на день і 24 мкг двічі на день, відповідно, проти 0,3% у групі з плацебо).

У дітей віком від 6 до 12 років ефект схожий.

У великих дослідженнях на дорослих (включаючи 1095 осіб) та дітей віком від 12 років, загострення астми, які потребують госпіталізації, були частіше помічені при прийомі формотеролу у високій дозі (3,3%) порівняно з низькою дозою (0,4%), плацебо (0,7%) або альбутеролом (0,7%).

Дослідження проводилися також на 2085 пацієнтах, не показавши явної залежності між дозою формотеролу та тяжкістю побічного ефекту. Проте відсоток випадків тяжких загострень бронхіальної астми був вищий при прийомі формотеролу порівняно з плацебо (0,2–0,6%).

У дітей віком від 6 до 12 років (518 учасників), які приймають бронхорозширювальні та протизапальні препарати, також відзначалися тяжкі загострення бронхіальної астми частіше при прийомі формотеролу (4,7–6,4%) порівняно з плацебо (0,0%).

Побічні ефекти включають реакції гіперчутливості (рідко), головний біль та тремор (часто), а також інші симптоми, такі як:

• зміни в серцевій активності (наприклад, серцебиття або аритмії);
• реакції дихальної системи (парадоксальний бронхоспазм, кашель);
• нудота;
• судоми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Одночасне використання препарату зафірон разом з хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами та трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО або препаратами, що подовжують інтервал QT, потребує особливої обережності, оскільки їх вплив на серцево-судинну систему може посилюватися. Наприклад, препарати, що подовжують інтервал QT, можуть підвищувати ризик виникнення шлуночкових аритмій.

Також важливо бути обережним при одночасному використанні препарату зафірон та інших симпатоміметичних засобів, оскільки це може посилити побічні ефекти лікарського засобу зафірон.

Використання похідних ксантину, стероїдів або діуретиків разом із препаратом зафірон може збільшити потенційний гіпокаліємічний вплив β2-адренорецепторів.

Також слід зазначити, що бета-блокатори можуть послаблювати або блокувати дію лікарського засобу зафірон. Тому не рекомендується використовувати зафірон у поєднанні з β-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком ситуацій крайньої необхідності.

Блок FAQ

Для чого приймають препарат зафірон?

Використання препарату зафірон рекомендується для кількох цілей: запобігання та лікування бронхоспазму у пацієнтів з бронхіальною астмою; запобігання бронхоспазму, викликаного алергенами, холодним повітрям або фізичною активністю; та запобігання/лікування порушень прохідності бронхів у пацієнтів з хронічним обструктивним бронхітом або емфіземою, включаючи хронічний бронхіт та емфізему.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua