// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Зафірон порошок для інгаляцій у капсулах 12 мкг блістер з інгалятором №120

Адамед Фарма С.А.
Артикул: 50816
Зафірон порошок для інгаляцій у капсулах 12 мкг блістер з інгалятором №120 Зафірон порошок для інгаляцій у капсулах 12 мкг блістер з інгалятором №120
status-success Є в наявності
1303.0 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
0
блістер
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip

Особливості застосування

Торгова назва
Зафірон
Діюча речовина

Калію нітрат

Дорослим
МОЖНА
Дітям
НЕ МОЖНА
Вагітним
За життєвим показникам
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
МОЖНА
Водіям
З обережністю
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Капсули для інгаляцій
Вид упаковки
блістер
Спосіб застосування
Для введения в легкие

Опис

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. формотеролу фумарат - селективний агоніст β2-адренорецепторів. надає бронхорозширюючудію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. препарат діє швидко (початок дії - в межах 1-3 хв), ефект зберігається протягом 12 годин після інгаляції. при застосуванні лікарського засобу в терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему є мінімальним, його відзначають лише в окремих випадках.

Формотерол гальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з пасивно сенсибілізованих легенів людини; ефективно попереджує бронхоспазм, спричинений алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахоліном. Оскільки бронхорасширяющий ефект препарату є вираженим протягом 12 год після інгаляції, підтримуюча терапія, при якій формотерол призначають 2 рази на добу, дозволяє у більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легенів як протягом дня, так і вночі.

Фармакокінетика. Терапевтична доза препарату Зафірон становить 12-24 мкг 2 рази на добу. Дані, що стосуються фармакокінетичних властивостей формотеролу, отримані з досліджень за участю здорових волонтерів після інгаляції доз, що перевищують терапевтичні, і у хворих на ХОЗЛ після інгаляції терапевтичних доз. Кількість формотеролу, екскретіруемие з сечею в незміненому вигляді, використовується як опосередкований показник загального впливу препарату на організм і корелює з даними про виведення препарату з плазми крові. T ½ для сечі та плазми крові подібні.

Всмоктування. При застосуванні формотеролу в дозі, що перевищує терапевтичну (разова доза - 120 мкг), C max в плазмі крові (266 пмоль / л) спостерігалася через 5 хв після інгаляції. У пацієнтів з ХОЗЛ, що отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі крові, що визначаються через 10 хв, 2 і 6 годин після інгаляції, знаходились в діапазонах 11,5-25,7 і 23,3-50,3 пмоль / л відповідно.

Визначення сумарної екскреції формотеролу та (або) його (R, R) - і (S, S) -енантіомер показало, що кількість формотеролу в кровотоці збільшується пропорційно величині застосованої дози (12-96 мкг).

Після інгаляції 12 або 24 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу протягом 12 тижнів виведення формотеролу в незміненому вигляді з сечею підвищувався від 63 до 73% (остання доза в порівнянні з першою) у хворих на бронхіальну астму і від 19 до 38% - у осіб з ХОЗЛ. Ці дані вказують на обмежену кумуляцію формотеролу в плазмі крові після багаторазового прийому. Після багаторазового застосування не відзначена щодо велика кумуляція одного з енантіомерів в порівнянні з іншим.

Як і у випадку з іншими препаратами, що застосовуються інгаляційно, слід очікувати, що велика частина дози формотеролу з інгалятора буде проковтну і потім абсорбована в шлунково-кишковому тракті. Після прийому всередину 80 мкг формотеролу фумарату, міченого 3 Н, двома здоровими волонтерами всмоктувалось як мінімум 65% прийнятої дози.

Поширення. Зв'язування формотеролу з білками плазми крові становить 61-64% (в першу чергу зв'язування відбувається з альбуміном - 34%). При досягненні терапевтичної концентрації сатурації місць зв'язування не відбувається.

Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма глюкуронізація. Інший шлях метаболізму - О-деметилювання з подальшою глюкуронізацією. Інші метаболічні процеси: кон'югація формотеролу з сульфатом і деформілірованіе, після якого відбувається кон'югація формотеролу з сульфатом. О-деметилювання і глюкуронізація катализируются багатьма ізоферментами (відповідно UGT 1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 і СYP 2D6, 2C19, 2A6), що вказує на невелику ймовірність появи взаємодії з іншими лікарськими засобами за допомогою гальмування специфічних ізоферментів, які беруть участь у метаболізмі формотеролу. Формотерол в терапевтичних концентраціях не пригнічує ізоферменти Р450.

Виведення. У хворих на бронхіальну астму або ХОЗЛ, які застосовують протягом 12 тижнів в дозі по 12 або 24 мкг формотеролу фумарату 2 рази на добу, відповідно близько 10 і 7% дози виводиться у незмінній формі з сечею. Енантіомери (R, R) - і (S, S) - становили відповідно 40 і 60% кількості формотеролу в незміненому вигляді в сечі після прийому однієї дози (від 12 до 120 мкг) здоровими волонтерами та після однократного і багаторазового прийому хворими БА.

Активна речовина і його метаболіти повністю елімінуються з організму; близько 2/3 дози, прийнятої внутрішньо, виводиться з сечею, а 1/3 дози - з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

У здорових волонтерів T ½ формотеролу з плазми крові після інгаляції одноразової дози 120 мкг формотеролу фумарату складає 10 ч. T ½ енантіомерів (R, R) - і (S, S) -, розраховані на підставі показників виведення з сечею, складають відповідно 13, 9 і 12,3 год.

Фармакокінетичнівластивості формотеролу у пацієнтів похилого віку та у хворих з порушенням функції печінки або нирок не досліджувалися.

Показання

Профілактика та лікування бронхоспазму у хворих з ба; профілактика бронхоспазму, що спричинений алергенами, холодним повітрям або фізичним навантаженням; профілактика і лікування порушень бронхіальної прохідності у пацієнтів з ХОЗЛ, в тому числі з хронічним бронхітом і емфіземою.

Застосування

Зафірон призначають для інгаляційного застосування у дорослих і дітей віком старше 6 років.

дорослі

БА: 1-2 капсули для інгаляції (12-24 мкг) 2 рази на добу. Максимальна рекомендована добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг/добу. У разі необхідності можна додатково застосувати 1-2 капсули на добу з метою зменшення прояву симптомів. Якщо потреба в застосуванні додаткових доз препарату настає частіше, ніж 2 дні на тиждень, слід переглянути лікування, оскільки це може вказувати на погіршання перебігу основного захворювання.

ХОЗЛ: 1-2 капсули для інгаляцій (12-24 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна добова доза для підтримуючої терапії становить 48 мкг/добу.

Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям: інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хв до фізичного навантаження або очікуваного контакту з алергеном. Хворим на бронхіальну астму тяжкого перебігу може знадобитися застосування 2 капсул для інгаляції (24 мкг) на добу.

Діти у віці старше 6 років

БА: 1 капсула для інгаляції (12 мкг) 2 рази на добу.

Максимальна рекомендована добова доза становить 24 мкг/добу.

Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, алергенами або холодним повітрям: слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг) за 15 хв до очікуваної навантаження або до очікуваного контакту з алергеном.

Спосіб застосування інгалятора:

1. Зняти кришечку-насадку з інгалятора.

2. Притримуючи інгалятор за нижню частину, відкрити його, повертаючи наконечник (верхню частину) з означеної стрілкою.

3. Помістити капсулу в камеру, яка має форму капсули та знаходиться в нижній частині інгалятора. Капсулу слід виймати з упаковки безпосередньо перед застосуванням.

4. Повернути наконечник в закрите положення.

5. Натиснути до упору кнопку в нижній частині інгалятора одночасно (тільки один раз!), Притримуючи інгалятор у вертикальному положенні.

УВАГА! У цей момент капсула може розпастися і маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло. Капсула складається з харчового желатину. Імовірність розпаду капсули буде мінімальною, якщо будуть дотримані правила застосування інгалятора (капсула буде розпакована безпосередньо перед застосуванням, проколювати капсулу не більше одного разу) і витримані умови зберігання.

6. Зробити глибокий видих.

7. Взяти наконечник в рот і трохи закинувши голову назад, губами затиснути наконечник і зробити кілька швидких рівномірних і глибоких вдихів. У цей момент капсула починає обертатися в камері інгалятора, а порошок розсіюватися, що супроводжується характерним звуком. Якщо такий звук не з'явиться, значить, капсула застрягла в камері. В цьому випадку слід відкрити інгалятор і звільнити капсулу. Забороняється проводити звільнення капсули шляхом багаторазового натискання на кнопку.

8. При появі характерного звуку (дзижчання), необхідно затримати дихання, наскільки це можливо без відчуття дискомфорту і вийняти інгалятор з рота. Зробити видих. Потім відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо порошок залишився, потрібно повторити дії, зазначені в п. 6-8.

9. Відкрити інгалятор, вийняти порожню використану капсулу, повернути в закрите положення наконечник і надіти кришечку-насадку.

Очищення інгалятора: для усунення залишків порошку необхідно протерти наконечник і камеру для капсули сухою серветкою або чистою м'якою щіточкою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до формотеролу або інших компонентів препарату; дитячий вік до 6 років.

Побічні ефекти

Важке загострення ба.

Плацебо-контрольовані клінічні дослідження, в яких формотерол застосовували протягом принаймні 4 тижнів, вказують на більш часта поява важких загострень БА у пацієнтів, що приймали формотерол (0,9% у разі дози 10-12 мкг 2 рази на добу, 1, 9% - 24 мкг 2 рази на добу), ніж у хворих, які отримували плацебо (0,3%), в тому числі у дітей у віці від 6 до 12 років.

Досвід застосування у підлітків і дорослих хворих на бронхіальну астму

У двох широкомасштабних контрольованих дослідженнях, що проводилися протягом 12 тижнів з метою реєстрації препарату з вмістом формотеролу на американському ринку, в які включені 1 095 пацієнтів у віці ≥12 років, важкі загострення БА (загострення БА, при яких необхідна госпіталізація) розвивалися частіше в разі прийому формотеролу в дозі 24 мкг 2 рази на добу (9/271; 3,3%), ніж при застосуванні формотеролу в дозі 12 мкг 2 рази на добу (1/275; 0,4%), прийомі плацебо (2/277; 0,7%) або альбутерола (2/277; 0,7%).

У наступному клінічному дослідженні, яке стосувалося вищезазначених спостережень, взяли участь 2085 пацієнтів. Порівнювали тяжку побічну дію, пов'язану з БА, в групах, які отримували високі та більш низькі дози препарату. Результати, отримані в цьому 16-тижневому дослідженні, не виявили явного зв'язку між появою цієї дії і дозою формотеролу. Відсоток пацієнтів з важкими загостреннями БА в цьому дослідженні був дещо вищим у випадку прийому формотеролу, ніж в разі застосування плацебо (в 3 групах з подвійним сліпим методом: формотерол у дозі 24 мкг 2 рази на добу (2/527; 0,4%) , формотерол у дозі 12 мкг 2 рази на добу (3/527; 0,6%) і плацебо (1/514; 0,2%)) і в групі з відомим препаратом (формотерол у дозі 12 мкг 2 рази на добу і до двох додаткових доз на добу (1/517; 0,2%)).

Досвід застосування у дітей у віці від 6 до 12 років на бронхіальну астму

Безпека застосування препарату з вмістом формотеролу в дозі 12 мкг 2 рази на добу, препарату в дозі 24 мкг 2 рази на добу і плацебо порівнювалася в одному великому багатоцентровому рандомізованому клінічному дослідженні з подвійним сліпим методом, яке проводили протягом 52 тижнів в групі за участю 518 дітей (у віці від 6 до 12 років) з БА, яким був необхідний щоденний прийом бронхорасширяющих і протизапальних препаратів. Важкі загострення БА з'являлися частіше у дітей, які отримували формотреол в дозі 24 мкг 2 рази на добу (11/171; 6,4%) або формотреол в дозі 12 мкг 2 рази на добу (8/171; 4,7%), ніж у дітей, які отримували плацебо (0/176; 0,0%).

Частота появи побічних ефектів определеяется наступним чином: дуже часто (˃1 / 10), часто (˃1 / 100, 1/10), іноді (˃1 / 1000, 1/100), рідко (˃1 / 10 000, 1 / 1000) і дуже рідко (1/10 000).

З боку імунної системи Рідко - реакції гіперчутливості, включаючи гіпотензію, бронхоспазм, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, екзантему
Порушення метаболізму і харчування Рідко - гіпокаліємія

Дуже рідко - гіперкаліємія

З боку ЦНС Часто - головний біль, тремор

Нечасто - збудження, відчуття тривоги, нервозність, безсоння, запаморочення

Дуже рідко - зміна смакових відчуттів

З боку серцево-судинної системи Часто - серцебиття

Нечасто - тахікардія

Рідко - аритмія, наприклад фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистола

Дуже рідко - стенокардія, подовжений інтервал Q-T на ЕКГ, периферичні набряки

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини Нечасто - парадоксальний бронхоспазм, кашель, висип, підвищення артеріального тиску (включаючи АГ), алергічні реакції, подразнення глотки
З боку шлунково-кишкового тракту Дуже рідко - нудота
З боку кістково-м'язової системи Нечасто - судоми, біль у м'язах

Особливі вказівки

Дозу препарату Зафірон слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого - мінімальну ефективну дозу, що забезпечує терапевтичну дію. не слід перевищувати максимальну рекомендовану д