Ривастигмін

Ривастигмін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ривастигмін - інгібітор холінестерази, що стимулює холінергічну передачу. Уповільнює деградацію ацетилхоліну, компенсуючи недостатність когнітивної функції при деменції (хвороба Альцгеймера, Паркінсона). Взаємодіє із ферментами, утворюючи тимчасовий ковалентний комплекс, інактивуючи їх. У здорових чоловіків знижує активність ацетилхолінестерази на 40% протягом 1,5 години. Ефект зменшується за 9 годин. У пацієнтів із хворобою Альцгеймера пригнічення активності залежить від дози, досягаючи максимуму при 6 мг двічі на добу. Рівень бутирилхолінестерази також знижується у цих пацієнтів.

Фармакокінетика.

Абсорбція: Ривастигмін швидко і повністю абсорбується, досягаючи Cmax у плазмі приблизно через 1 годину. Взаємодія препарату з ферментом-мішенню може збільшувати біодоступність у 1,5 разів при підвищенні дози. Абсолютна біодоступність після дози 3 мг становить близько 36±13%. Прийом з їжею сповільнює всмоктування, знижує Cmax та збільшує AUC приблизно на 30%.

Розподіл: Зв'язування ривастигміну з білками становить близько 40%. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр і обсяг розподілу дорівнює 1,8–2,7 л/кг.

Метаболізм: Ривастигмін швидко метаболізується (T½ – близько 1 години) гідролізом до декарбамільованого продукту холінестеразою. Метаболіт слабо інгібує АХЕ. Головні ізоферменти цитохрому P450 слабко беруть участь у метаболізмі ривастигміну.

Елімінація: Ривастигмін не виявляється в сечі у незміненій формі; він виводиться у нирках у вигляді метаболітів. Майже повна екскреція (>90%) відбувається протягом 24 годин. З фекаліями виводиться менше 1% дози.

Пацієнти похилого віку: У пацієнтів похилого віку біодоступність ривастигміну вища, ніж у молодих здорових добровольців, але дослідження з пацієнтами віком 50-92 років не виявили змін біодоступності з віком.

Хворі з порушенням функції печінки: У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки Cmax ривастигміну приблизно на 60% вище, а AUC більш ніж у 2 рази вище, ніж у здорових людей.

Хворі з порушенням функції нирок: У пацієнтів з помірним порушенням функції нирок Cmax та AUC ривастигміну більш ніж у 2 рази вище, але при тяжкому порушенні функції нирок змін не виявлено.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: ривастигмін.

Лікарська форма: капсули для перорального застосування.

Кожна капсула містить ривастигміну гідротартрату в наступних дозах: 

• 2,4 мг (еквівалентно 1,5 мг ривастигміну);
• 4,8 мг (еквівалентно 3 мг ривастигміну);
• 7,2 мг (еквівалентно 4,5 мг ривастигміну);
• 9,6 мг (еквівалентно 6 мг ривастигміна).

Інші компоненти: 

• гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза);
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• мікрокристалічна целюлоза;
• магнію стеарат;
• желатин;
• діоксид титану (Е 171).

Основні фізико-хімічні характеристики включають непрозорі тверді желатинові капсули, корпус та кришка яких має білий колір. Вміст капсул представляє собою порошок, який може варіювати від білого до майже білого кольору.

Ривастигмін IC 1,5 мг і 3 мг упакований у блістери по 10 капсул у кожному та вкладений у картонну коробку № 30.

Ривастигмін оріон 1,5 мг і 3 мг упакований в блістери по 14 капсул у кожному та поміщений в картонну коробку №28.

Показання до застосування

Застосування препарату ривастигмін для симптоматичного лікування деменції, спричиненої хворобою Альцгеймера, поширюється на випадки від легкого до помірного ступеня тяжкості. Також цей препарат використовується для симптоматичного лікування деменції від легкого до помірного ступеня у пацієнтів з ідіопатичною хворобою Паркінсона.

Ривастигмін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати ривастигмін при станах, які включають відому підвищену чутливість до ривастигміну, інших похідних карбаматів або будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату.

Також ривастигмін слід уникати при тяжких порушеннях функції печінки, оскільки його безпека у цієї групи пацієнтів не досліджена.

Особливості застосування

Діти.

Щодо застосування лікарського засобу ривастигмін у дітей слід зазначити, що цей препарат не рекомендується для використання у даній віковій групі.

Дані щодо клінічного застосування препарату ривастигмін під час вагітності відсутні. Застосування препарату ривастигмін у вагітних рекомендується лише у разі нагальної потреби.

Щодо періоду годування груддю, у тварин встановлено проникнення препарату ривастигмін у грудне молоко. Втім, невідомо, чи виділяється ривастигмін у грудне молоко у людини. Тому жінкам, які приймають ривастигмін, не рекомендується годувати груддю.

Побічні ефекти

Побічні ефекти найчастіше виявляються у вигляді порушень функцій шлунково-кишкового тракту, таких як нудота (38%) та блювання (23%), особливо при наростанні дозування. Дослідження показують, що жінки більш схильні до побічних реакцій в області ШКТ і втрати маси тіла в порівнянні з чоловіками.

У пацієнтів з хворобою Альцгеймера, які отримують ривастигмін, спостерігаються такі побічні ефекти:

Інфекції сечовивідних шляхів дуже рідко.

Психічні розлади: 

• часто – збудження, невиразна свідомість; 
• нечасто – безсоння, депресія; 
• дуже рідко – галюцинації.

Нервова система: 

• дуже часто – запаморочення;
• часто – головний біль, сонливість, тремор;
• нечасто – синкопе; рідко – судоми;
• дуже рідко – екстрапірамідні симптоми (включаючи погіршення хвороби Паркінсона).

Серцево-судинна система: 

• рідко – стенокардія, артеріальна гіпертензія;
• дуже рідко – аритмії (включаючи брадикардію, AV-блокаду, фібриляцію передсердь та тахікардію).

ШКТ: 

• часто виникають симптоми, такі як нудота, блювання та діарея; болі в животі та розлад травлення проявляються з певною частотою; 
• іноді можливі виразки шлунка та дванадцятипалої кишки; 
• у поодиноких випадках відзначаються кровотечі із шлунково-кишкового тракту та панкреатит. Деякі випадки тяжкого блювання були асоційовані з розривом стравоходу.

Метаболізм та харчування: 

• дуже часто – анорексія.

Гепатобіліарна система: 

• нечасто – підвищення печінкових показників.

Шкіра та підшкірна клітковина: 

• часто – підвищене потовиділення; 
• рідко – висип.

Загальні порушення та реакції у місці введення: 

• часто – втома, астенія, нездужання; 
• нечасто – випадкові падіння.

Результати досліджень: 

• часто – зменшення маси тіла.

У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які також отримують ривастигмін, відзначаються такі побічні ефекти:

Психічні розлади: 

• часто – безсоння, тривога, неспокій.

ЦНС: 

• часто виникає тремор; 
• часто проявляються запаморочення, сонливість, біль голови, посилення симптомів хвороби Паркінсона, уповільненість рухів (брадикінезія), мимовільні рухи (дискінезія); 
• рідко спостерігається дистонія.

Серцево-судинна система: 

• часто – брадикардія; 
• нечасто – фібриляція передсердь, AV-блокада.

Прояви в шлунково-кишковому тракті: 

• часті випадки включають нудоту та блювання, а також діарею, зменшення апетиту, біль у животі та розлади травлення; 
• також можливе збільшення виділення слини.

Шкіра та підшкірна клітковина: 

• часто – підвищене потовиділення.

Кістково-м'язова система та сполучна тканина: 

• часто – ригідність м'язів.

Порушення метаболізму та харчування: 

• дуже часто проявляються анорексія та зневоднення.

Загальні прояви при введенні: 

• часто відзначається втома та астенія, рідше виникають проблеми з ходою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ривастигмін, як інгібітор холінестерази, може посилювати ефекти м'язових релаксантів, таких як сукцинілхолін під час анестезії.

Через фармакодинамічні ефекти не рекомендується одночасне застосування препарату ривастигмін з іншими холіноміметиками, а також можливі взаємодії з антихолінергічними препаратами.

У дослідженнях на здорових добровольцях не було виявлено фармакокінетичних взаємодій між ривастигміном та дигоксином, варфарином, діазепамом чи флуоксетином.

Ривастигмін не впливає на збільшення протромбінового часу при використанні варфарину.

Спільне застосування дигоксину та препарату ривастигмін не показало небажаної дії на серцеву провідність.

З урахуванням метаболізму малоймовірні метаболічні взаємодії, хоча ривастигмін здатний інгібувати метаболізм інших препаратів, обробка яких відбувається через бутирилхолінестеразу.

Блок FAQ

Для чого застосовують ривастигмін?

Ривастигмін – препарат, який є інгібітором ацетилхолінестерази та застосовується для лікування хвороби Альцгеймера та деменції при хворобі Паркінсона.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua