Профікор

Профікор - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Торасемід діє як салуретик, блокуючи поглинання натрію та хлору в петлі Генле нирок. Його діуретичний ефект у людей досягає максимуму протягом перших 2-3 годин після прийому, як внутрішньовенного, так і перорального, і залишається стійким протягом 12 годин.

У здорових добровольців спостерігалося пропорційне збільшення діурезу залежно від дозування в діапазоні 5–100 мг (проявляючи петльову активність діуретика). Навіть у випадках, коли інші сечогінні засоби, такі як діуретики тіазидів, які дістально діють, не досягають бажаного ефекту, наприклад, за наявності ниркової недостатності, торасемід продовжує підвищувати діурез. Завдяки такому механізму дії торасемід сприяє зниженню набряків та покращує стан при серцевій недостатності, зменшуючи навантаження на міокард.

Фармакокінетика

Зв'язування торасеміду з білками плазми становить понад 99%, а метаболітів M1, M3 та M5 – 86%, 95% та 97% відповідно. Видимий обсяг розподілу (Vz) становить 16 літрів. У людини торасемід метаболізується, утворюючи три метаболіти M1, M3 та M5. Не виявлено інших метаболітів, тільки M1, M3 та M5, які утворюються шляхом ступінчастого окислення метильної групи, приєднаної до фенільного кільця, до карбонової кислоти, а метаболіт M3 утворюється гідроксилюванням кільця. Метаболіти M2 та M4 не виявлені у людини, але знайдені при експериментах на тваринах.

Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів лінійна. Це означає, що їх концентрація в крові та площа під кривою концентрації пропорційні дозування.

У здорових людей час напіввиведення (Т½) торасеміду та його метаболітів становить приблизно 3–4 години. Загальний кліренс торасеміду таких людей дорівнює 40 мл/хв, ренальний кліренс становить приблизно 10 мл/хв.

Приблизно 80% введеної дози виводиться через нирки, і розподіл за метаболітами наступний: торасемід – близько 24%, метаболіт M1 – близько 12%, метаболіт M3 – близько 3%, метаболіт M5 – близько 41%. Основний метаболіт М5 не має діуретичного ефекту, а М1 і М3 разом вносять приблизно 10% дії торасеміду.

При нирковій недостатності кліренс і Т½ торасеміду не змінюються, але Т½ М3 і М5 збільшується.

У пацієнтів з порушенням функції печінки або серцевою недостатністю період напіввиведення торасеміду та метаболіту М5 трохи збільшується, але накопичення не відбувається.

Під час гемодіалізу та гемофільтрації майже не відбувається виведення торасеміду та його метаболітів.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в препараті профікор – торасемід.

Препарат профікор має лікарську форму розчину для ін'єкцій.

Кожен мл розчину для ін'єкцій профікор містить 5 мг торасеміду у вигляді 100% сухої речовини.

У складі препарату профікор також є допоміжні речовини: 

• поліетиленгліколь (макрогол) 400;
• трометамол;
• гідроксид натрію;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості профікор описуються як прозорий безбарвний розчин, який практично не містить механічних включень, з pH в діапазоні 8,5-9,5.

Профікор доступний в ампулах об'ємом 4 мл, упакованих по 5 штук у блістер, а потім вкладених у картонну пачку.

Показання до застосування

Лікування набряків та/або випотів, що виникають внаслідок серцевої недостатності, якщо потрібне внутрішньовенне введення лікарського препарату, наприклад, при набряку легень через гостру серцеву недостатність.

Профікор купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Профікор не рекомендується за таких умов:

• підвищена чутливість до його компонентів, включаючи діючу речовину та допоміжні речовини;
• наявність ниркової недостатності з анурією;
• стан печінкової коми чи прекоми;
• артеріальна гіпотензія;
• гіповолемія;
• гіпонатріємія;
• гіпокаліємія;
• гострі порушення сечовипускання, такі як через збільшення передміхурової залози;
• також у період грудного вигодовування.

Особливості застосування

Діти

Використання препарату профікор у дітей та підлітків не рекомендується через недостатній клінічний досвід.

Інформації про вплив профікор на ембріон та плід у людини немає.

Встановлено репродуктивну токсичність в експериментах на тваринах, і профікор проникає через плацентарний бар'єр. Тому застосування профікор під час вагітності рекомендується лише у разі потреби та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики не підходять для стандартного лікування артеріальної гіпертензії або набряків у вагітних через можливий негативний вплив на плід. Якщо профікор використовується при серцевій або нирковій недостатності у вагітних, потрібний ретельний моніторинг електролітів та гематокриту, а також розвитку плода.

Щодо періоду годування груддю, інформації про проникнення профікор у грудне молоко у людини чи тварин немає. Через потенційний ризик для новонароджених/грудних дітей застосування препарату профікор у цей період небажане, і при необхідності його використання годування груддю слід припинити.

Побічні ефекти

Часто проявляється посилення метаболічного алкалозу, спазми м'язів особливо на початку лікування, а також збільшення вмісту сечової кислоти, глюкози, холестерину та тригліцеридів у крові.

Гіпокаліємія може виявитися через нестачу калію в дієті, блювоту, пронос, надмірне вживання проносних препаратів, а також у людей з хронічною печінковою недостатністю.

Можливі порушення водно-електролітного балансу, такі як гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія, залежно від дозування та тривалості терапії.

Рідко можливі:

• тромбоемболічні ускладнення;
• невиразна свідомість;
• артеріальна гіпотензія;
• розлади кровообігу та серцевої діяльності, включаючи ішемію серця та мозку, що може призвести до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе через можливу гемоконцентрацію.

Часто спостерігаються розлади травної системи, включаючи:

• відсутність апетиту;
• метеоризм;
• біль у шлунку;
• нудоту;
• блювання;
• діарею та запор, особливо на початку курсу лікування. 

Рідко можливий панкреатит.

Іноді відзначається підвищення концентрації креатиніну та сечовини у крові, а також позиви до сечовипускання.

При значній втраті води та електролітів, особливо на початку лікування та у літніх пацієнтів, можливе:

• зниження артеріального тиску;
• головний біль;
• астенія;
• сонливість.

У пацієнтів із розладами сечовипускання (наприклад, з гіпертрофією простати) надмірне утворення сечі може призвести до її затримки та розтягування сечового міхура.

Часто відзначається підвищення концентрації деяких печінкових ферментів у крові.

Рідко можливі алергічні реакції, включаючи:

• свербіж;
• екзантему;
• фотосенсибілізацію;
• тяжкі реакції шкіри.

Після внутрішньовенного застосування можливі гострі реакції гіперчутливості, такі як анафілактичний шок.

Іноді може спостерігатися зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів внаслідок гемоконцентрації.

Загальні прояви та реакції у місці введення препарату можуть включати:

• головний біль;
• запаморочення;
• підвищену стомлюваність;
• загальну слабкість, особливо на початку курсу лікування.

Іноді виникають сухість у роті, парестезії у кінцівках.

Рідко можуть спостерігатися:

• порушення зору;
• дзвін у вухах;
• втрата слуху.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Торасемід збільшує ефективність інших препаратів, що використовуються для зниження артеріального тиску, особливо інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Це може спричинити занадто сильне зниження тиску при їх спільному використанні.

Також, при сумісному застосуванні торасеміду з препаратами дигоксину, дефіцит калію, викликаний діуретиками, може посилитися, що призведе до посилення небажаних ефектів обох ліків.

Торасемід може також знижувати ефективність ліків від діабету.

Препарати, такі як пробенецид та нестероїдні протизапальні препарати (наприклад, індометацин, аспірин), можуть послабити дію торасеміду на сечовиділення та артеріальний тиск.

При використанні високих доз саліцилатів з торасемідом може збільшитися їхня токсичність для центральної нервової системи.

Профікор також може посилити токсичність аміноглікозидних антибіотиків та деяких інших ліків, таких як препарати платини та цефалоспорини.

Крім того, він може посилити дію теофіліну та курареподібних засобів, а також послабити судинозвужувальну дію катехоламінів, таких як адреналін та норадреналін.

Блок FAQ

Від чого використовують профікор?

Препарат профікор є сечогінним засобом із високою активністю діуретичної дії.

Він застосовується для лікування набряків та/або випотів, що виникають при серцевій недостатності, особливо у випадках, коли потрібне введення лікарського засобу, наприклад, набряку легень внаслідок гострої серцевої недостатності.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua