Профикор

Профикор - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид является салуретиком, который действует путем подавления ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У людей он проявляет диуретический эффект, достигающий своего пика в течение первых 2–3 часов после внутривенного и перорального применения и остается стабильным в течение около 12 часов.

У здоровых добровольцев наблюдалось пропорциональное увеличение диуреза в зависимости от дозировки в диапазоне 5–100 мг (проявляя петлевую активность диуретика). Даже в случаях, когда другие мочегонные средства, такие как дистально действующие диуретики тиазидов, не достигают желаемого эффекта, например, при наличии почечной недостаточности, торасемид продолжает повышать диурез. Благодаря такому механизму действия торасемид способствует снижению отеков и улучшает состояние при сердечной недостаточности, уменьшая нагрузку на миокард.

Фармакокинетика

Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет более 99%, а метаболитов M1, M3 и M5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 литров. У человека торасемид метаболизируется, образуя три метаболита M1, M3 и M5. Не обнаружено других метаболитов, только M1, M3 и M5, которые образуются путем ступенчатого окисления метильной группы, присоединенной к фенильному кольцу, до карбоновой кислоты, а метаболит M3 образуется гидроксилированием кольца. Метаболиты M2 и M4 не обнаружены у человека, но найдены при экспериментах на животных.

Фармакокинетика торасемида и его метаболитов линейна. Это означает, что их концентрация в крови и площадь под кривой концентрации пропорциональны дозировке.

У здоровых людей время полувыведения (Т½) торасемида и его метаболитов составляет примерно 3–4 часа. Общий клиренс торасемида у таких людей равна 40 мл/мин, ренальный клиренс составляет приблизительно 10 мл/мин.

Примерно 80% введенной дозы выводится через почки, и распределение по метаболитам следующее: торасемид — около 24%, метаболит M1 — около 12%, метаболит M3 — около 3%, метаболит M5 — около 41%. Основной метаболит М5 не обладает диуретическим эффектом, а М1 и М3 вместе вносят примерно 10% действия торасемида.

При почечной недостаточности клиренс и Т½ торасемида не меняются, но Т½ М3 и М5 увеличивается.

У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного увеличивается, но накопления не происходит.

Во время гемодиализа и гемофильтрации почти не происходит выведение торасемида и его метаболитов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате профикор – торасемид.

Препарат профикор имеет лекарственную форму в виде раствора для инъекций.

Каждый миллилитр раствора для инъекций профикор содержит 5 мг торасемида в виде 100% сухого вещества.

В составе препарата профикор также присутствуют вспомогательные вещества: 

• полиэтиленгликоль (макрогол) 400;
• трометамол;
• натрия гидроксид;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства профикор описываются как прозрачный бесцветный раствор, практически не содержащий механических включений, с pH в диапазоне 8,5–9,5.

Профикор доступен в ампулах объемом 4 мл, упакованных по 5 штук в блистер, а затем вложенных в картонную пачку.

Показания к применению

Лечение отеков и/или выпотов, возникающих в результате сердечной недостаточности, если требуется внутривенное введение лекарственного препарата, например, при отеке легких из-за острой сердечной недостаточности.

Профикор купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Профикор не рекомендуется при следующих условиях:

• повышенная чувствительность к его компонентам, включая действующее вещество и вспомогательные вещества;
• наличие почечной недостаточности с анурией;
• состояние печеночной комы или прекомы;
• артериальная гипотензия;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• гипокалиемия;
• острые нарушения мочеиспускания, такие как из-за увеличения предстательной железы;
• также в период грудного вскармливания.

Особенности применения

Дети

Использование препарата профикор у детей и подростков не рекомендуется из-за недостаточного клинического опыта.

Информации о воздействии профикор на эмбрион и плод у человека нет.

Установлена репродуктивная токсичность в экспериментах на животных, и профикор проникает через плацентарный барьер. Поэтому применение профикор во время беременности рекомендуется только в случае необходимости и в минимальной эффективной дозе. Диуретики не подходят для стандартного лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных из-за возможного негативного воздействия на плод. Если профикор используется при сердечной или почечной недостаточности у беременных, требуется тщательный мониторинг электролитов и гематокрита, а также развития плода.

Относительно периода кормления грудью, информации о проникновении профикор в грудное молоко у человека или животных нет. Из-за потенциального риска для новорожденных/грудных детей применение препарата профикор в этот период нежелательно, и в случае необходимости его использования, кормление грудью следует прекратить.

Побочные эффекты

Часто проявляется усиление метаболического алкалоза, спазмы мышц особенно в начале лечения, а также увеличение содержания мочевой кислоты, глюкозы, холестерина и триглицеридов в крови.

Гипокалиемия может проявиться из-за недостатка калия в диете, рвоты, поноса, избыточного употребления слабительных препаратов, а также у людей с хронической печеночной недостаточностью.

Возможны нарушения водно-электролитного баланса, такие как гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия, в зависимости от дозировки и продолжительности терапии.

Редко возможны:

• тромбоэмболические осложнения;
• смутное сознание;
• артериальная гипотензия;
• расстройства кровообращения и сердечной деятельности, включая ишемию сердца и мозга, что может привести к аритмиям, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе из-за возможной гемоконцентрации.

Часто наблюдаются расстройства пищеварительной системы, включая:

• отсутствие аппетита;
• метеоризм;
• боль в желудке;
• тошноту;
• рвоту;
• диарею и запор, особенно в начале курса лечения. 

Редко возможен панкреатит.

Иногда отмечается повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, а также позывы к мочеиспусканию.

При значительной потере воды и электролитов, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, возможно:

• снижение артериального давления;
• головная боль;
• астения;
• сонливость.

У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) избыточное образование мочи может привести к ее задержке и растяжению мочевого пузыря.

Часто отмечается повышение концентрации некоторых печеночных ферментов в крови.

Редко возможны аллергические реакции, включая:

• зуд;
• экзантему;
• фотосенсибилизацию;
• тяжелые кожные реакции.

После внутривенного применения возможны острые реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок.

Иногда отмечается снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов как результат гемоконцентрации.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата могут включать:

• головную боль;
• головокружение;
• повышенную утомляемость;
• общую слабость особенно в начале курса лечения. 

Иногда возникают сухость во рту, парестезии в конечностях.

Редко могут наблюдаться:

• нарушения зрения;
• звон в ушах;
• потеря слуха.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Торасемид увеличивает эффективность других препаратов, используемых для снижения артериального давления, особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Это может вызвать слишком сильное понижение давления при их совместном использовании.

Также, при совместном применении торасемида с препаратами дигоксина, дефицит калия, вызванный диуретиками, может усугубиться, что приведет к усилению нежелательных эффектов обоих лекарств.

Торасемид может также снижать эффективность лекарств от диабета.

Препараты, такие как пробенецид и нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, аспирин), могут ослабить действие торасемида на мочеотделение и артериальное давление.

При использовании высоких доз салицилатов с торасемидом может увеличиться их токсичность для центральной нервной системы.

Профикор также может усилить токсичность аминогликозидных антибиотиков и некоторых других лекарств, таких как препараты платины и цефалоспорины.

Кроме того, он может усилить действие теофиллина и курареподобных средств, а также ослабить сосудосуживающее воздействие катехоламинов, таких как адреналин и норадреналин.

Блок FAQ

От чего применяют профикор?

Препарат профикор является мочегонным средством с высокой активностью диуретического действия.

Он применяется для лечения отеков и/или выпотов, возникающих при сердечной недостаточности, особенно в случаях, когда требуется введение лекарственного средства, например, при отеке легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua