Пецеф

Пецеф - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму проксетил – це антибіотик із групи β-лактамних цефалоспоринів третього покоління для перорального застосування. Після прийому він швидко гідролізується в активну форму цефподоксиму та абсорбується з кишечника у системний кровотік.

Механізм дії цефподоксиму полягає у придушенні синтезу клітинної стінки бактерій. Він має стабільність до дії більшості β-лактамаз.

Цефподоксим демонструє бактерицидну активність in vitro проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Проти грампозитивних мікроорганізмів, таких як Streptococcus pneumoniae, стрептококів групи A, B, C, F і G, а також інших стрептококів, та Corynebacterium diphtheriae, цефподоксим виявляє високу активність.

Проти грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., та Proteus mirabilis, також спостерігається висока активність.

Щодо чутливих до метициліну штамів стафілококів, включаючи S. aureus та S. epidermidis, цефподоксим має помірну активність.

Деякі мікроорганізми, такі як ентерококи, деякі штами стафілококів, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis та споріднені види, стійкі до цефподоксиму.

Перед застосуванням антибіотика рекомендується проведення тестування чутливості мікроорганізмів in vitro.

Фармакокінетика.

Абсорбція цефподоксиму проксетила при пероральному прийомі у формі таблетки натщесерце становить 40-50% дози 100 мг. Цей відсоток збільшується при їді, тому рекомендується приймати препарат під час їжі. Цефподоксиму проксетил абсорбується в кишечнику, де відбувається його гідроліз, перетворюючись на активний метаболіт цефподоксим.

Максимальна концентрація цефподоксиму в плазмі після прийому одноразової дози 100 мг становить 1-1,2 мг/л, а після прийому 200 мг - 2,2-2,5 мг/л. В обох випадках час досягнення максимальної концентрації (Tmax) становить 2-3 години. Через 12 годин після прийому концентрації становлять 0,08 мг/л для 100 мг та 0,18 мг/л для 200 мг. При прийомі двічі на день фармакокінетичні параметри не змінюються, що вказує на відсутність накопичення.

Об'єм розподілу становить 30-35 л у молодих здорових добровольців. Рівень зв'язування з білками плазми становить 40%, переважно з альбуміном, і не залежить від концентрації.

Цефподоксим успішно проникає в легеневу тканину, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики та міжклітинну рідину.

Виявлені концентрації перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію для чутливих організмів.

Головним метаболітом після абсорбції є цефподоксим, який виділяється внаслідок гідролізу цефподоксиму проксетилу.

Приблизно 80% вивільненого цефподоксиму виводиться незміненим шляхом нирками, а напіввиведення в середньому становить 2,4 години.

У пацієнтів похилого віку із нормальною функцією нирок фармакокінетика практично не змінюється. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю (креатиніновий кліренс менше 40 мл/хв) рекомендується зниження дози та прийом препарату 1 раз на день.

У пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози зазвичай не потрібна через незначні зміни кінетики.

Склад та форма випуску

Діюча речовина пецеф: цефподоксим.

Лікарська форма пецеф: таблетки з плівковою оболонкою.

Кожна таблетка пецеф, покрита оболонкою, містить цефподоксиму проксетил в еквіваленті 100 мг або 200 мг цефподоксиму.

Допоміжні речовини пецеф: 

• кальцію карбоксиметилцелюлоза;
• крохмаль кукурудзяний;
• кросповідон (тип Б);
• лактоза;
• моногідрат;
• натрію лаурилсульфат;
• гідроксипропілцелюлоза;
• магнію стеарат;
• Opadry White 03H58900 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171) та пропіленгліколь).

Основні фізико-хімічні характеристики пецеф:

Таблетки з плівковою оболонкою: круглі, двоопуклі, від білого до майже білого кольору, з чіткими краями, з відбитком "C1" з одного боку для пецеф 100 мг і відбитком "C7" для пецеф 200 мг і гладкі з іншого боку.

Пецеф 100 мг і 200 мг упакований у блістер по 10 таблеток та вкладений у картонну коробку у кількості 1 блістер.

Показання до застосування

У дорослих рекомендується лікування інфекцій, спричинених патогенами, чутливими до препарату, таких як:

• ангіна (тонзиліт);
• гострий синусит;
• гострий бронхіт;
• загострення хронічного бронхіту;
• бактеріальна пневмонія.

Пецеф купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Пецеф не рекомендується застосовувати при таких станах, які включають підвищену чутливість до цефподоксиму або інших антибіотиків із групи цефалоспоринів, а також до будь-яких компонентів препарату.

Також слід уникати застосування пецеф у разі наявності негайних або тяжких реакцій підвищеної чутливості, таких як анафілаксія, на пеніцилін або інші β-лактамні антибіотики в анамнезі.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози також є протипоказаннями до застосування препарату пецеф.

Особливості застосування

Діти.

На даний момент немає даних про те, як пецеф застосовується у дітей.

Відсутні дані про дію цефподоксиму проксетилу на вагітність. Можливо розглянуто застосування пецеф в оцінці очікуваної користі, але дослідження тварин і клінічні дані залишаються недостатніми. При призначенні препарату пецеф вагітним жінкам рекомендується виявляти обережність. Дослідження на тваринах не показують негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона/плоду, пологи або післяпологовий період.

Цефподоксим проникає у грудне молоко людини, тому рекомендується припинити його використання у період грудного вигодовування.

Побічні ефекти

Переважно спостерігалися порушення роботи травної системи, включаючи:

• діарею;
• нудоту;
• блювання;
• біль у животі.

Загальні розлади включали:

• астенію;
• втому;
• слабкість.

Також було зафіксовано кілька поодиноких випадків побічних ефектів:

• з боку травної системи: як і при використанні інших антибіотиків широкого спектра, траплялися рідкісні випадки ентероколіту з геморагічною діареєю, а також рідкісні випадки псевдомембранозного коліту, метеоризму та гострого панкреатиту;
• з боку гепатобіліарної системи: помірне тимчасове підвищення рівня трансаміназ, аспартатамінотрансфераз, аланінамінотрансфераз та лужної фосфатази, білірубіну, а також випадки гострого гепатиту;
• з боку шкіри: алергічні реакції, такі як висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, різні висипання, локалізований пухирчастий висип, поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла, еритема;
• з боку нервової системи: головний біль, відчуття запаморочення, поколювання;
• з боку нирок та сечовивідної системи: незначне підвищення рівня сечовини та креатиніну, гостра ниркова недостатність;
• з погляду кровоносної системи: збільшення кількості тромбоцитів, зменшення числа тромбоцитів, низький рівень лейкоцитів та підвищення вмісту еозинофілів, агранулоцитоз, гемолітична анемія, збільшення числа еозинофілів, збільшення числа лімфоцитів, низький рівень нейтрофілів, збільшення числа лейкоцитів;
• з погляду органу слуху та рівноваги: поява дзвону у вухах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження вказують на зменшення біодоступності цефподоксиму приблизно на 30% при його сумісному застосуванні з препаратами, які або нейтралізують рН шлунка, або пригнічують секрецію кислоти.

Отже, препарати такого типу, як антациди мінерального характеру та H2-блокатори, наприклад, ранітидин, які можуть підвищити рН шлункового вмісту, слід приймати не раніше, ніж через 2-3 години після прийому цефподоксиму.

Препарати класу H2-блокаторів та антациди зменшують поглинання цефподоксиму через збільшення кислотності середовища в шлунку.

Збільшення рН шлунка (наприклад, за рахунок анти-H2 (ранітидину) та антикислотних препаратів (гідроксід алюмінію, бікарбонату натрію)) супроводжується зниженням біологічної ефективності.

Зниження рН шлунка (наприклад, з допомогою пентагастрину) підвищує біологічну ефективність. Клінічні наслідки залишаються незрозумілими.

Спільне застосування з пробенецидом знижує виведення цефалоспоринів.

Застосування цефалоспоринів може підвищити антикоагулянтну дію кумаринових препаратів та знизити ефективність контрацепції, що базується на естрогенах.

Необхідно контролювати рівень міжнародного нормалізованого відношення (МНО) при одночасному прийомі цефподоксиму (антибіотика) та пероральних антикоагулянтів.

Також можлива поява хибно-позитивних результатів реакції на глюкозу в сечі при використанні певних хімічних реагентів.

Біологічна ефективність цефподоксиму підвищується незалежно від характеру їди, якщо препарат приймається під час їжі.

Блок FAQ

Від чого приймають таблетки пецеф?

Пецеф застосовується у дорослих для лікування інфекцій, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цього препарату, включаючи:

• ангіни;
• гострі синусити;
• гострі та загострення хронічних бронхітів;
• бактеріальні пневмонії.

Пецеф приймають до їди чи після?

Дорослим слід приймати препарат пецеф внутрішньо двічі на день, з інтервалом 12 годин, під час їди.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua