Пецеф - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил - это антибиотик из группы β-лактамных цефалоспоринов третьего поколения для перорального применения. После приема он быстро гидролизуется в активную форму цефподоксима и абсорбируется из кишечника в системный кровоток.

Механизм действия цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Он обладает стабильностью к действию большинства β-лактамаз.

Цефподоксим демонстрирует бактерицидную активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Против грамположительных микроорганизмов, таких как Streptococcus pneumoniae, стрептококков группы A, B, C, F и G, а также других стрептококков, и Corynebacterium diphtheriae, цефподоксим проявляет высокую активность.

Против грамотрицательных микроорганизмов, включая Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., и Proteus mirabilis, также наблюдается высокая активность.

В отношении чувствительных к метициллину штаммов стафилококков, включая S. aureus и S. epidermidis, цефподоксим обладает умеренной активностью.

Некоторые микроорганизмы, такие как энтерококки, некоторые штаммы стафилококков, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и родственные виды, устойчивы к цефподоксиму.

Рекомендуется проведение тестирования чувствительности микроорганизмов in vitro перед применением антибиотика.

Фармакокинетика.

Абсорбция цефподоксима проксетила при пероральном приёме в форме таблетки натощак составляет 40-50% от дозы 100 мг. Этот процент увеличивается при приёме пищи, поэтому рекомендуется принимать препарат во время еды. Цефподоксима проксетил абсорбируется в кишечнике, где происходит его гидролиз, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.

Максимальная концентрация цефподоксима в плазме крови после приёма однократной дозы 100 мг составляет 1-1,2 мг/л, а после приёма 200 мг - 2,2-2,5 мг/л. В обоих случаях время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 2-3 часа. Через 12 часов после приёма концентрации составляют 0,08 мг/л для 100 мг и 0,18 мг/л для 200 мг. При приёме дважды в сутки фармакокинетические параметры не изменяются, что указывает на отсутствие накопления.

Объем распределения составляет 30-35 л у молодых здоровых добровольцев. Уровень связывания с белками плазмы крови составляет 40%, преимущественно с альбумином, и не зависит от концентрации.

Цефподоксим успешно проникает в легочную ткань, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины и межклеточную жидкость.

Обнаруженные концентрации превышают минимальную ингибирующую концентрацию для чувствительных организмов.

Главным метаболитом после абсорбции является цефподоксим, который выделяется в результате гидролиза цефподоксима проксетила.
Приблизительно 80% высвобожденного цефподоксима выводится неизмененным путем почками, а время полувыведения в среднем составляет 2,4 часа.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек фармакокинетика практически не изменяется. Однако у пациентов с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 40 мл/мин) рекомендуется снижение дозы и приём препарата 1 раз в день.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется из-за незначительных изменений кинетики.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество пецеф: цефподоксим.

Лекарственная форма пецеф: таблетки с пленочной оболочкой.

Каждая, покрытая оболочкой таблетка пецеф содержит цефподоксима проксетил в эквиваленте 100 мг или 200 мг цефподоксима.

Вспомогательные вещества пецеф:

кальция карбоксиметилцеллюлоза;
кукурузный крахмал;
кросповидон (тип Б);
моногидрат лактозы;
натрия лаурилсульфат;
гидроксипропилцеллюлоза;
магния стеарат;
Opadry White 03H58900 (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), пропиленгликоль).

Основные физико-химические характеристики пецеф:

Таблетки с пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с четкими краями, с оттиском "C1" с одной стороны для пецеф 100 мг и оттиском "C7" для пецеф 200 мг и гладкие с другой стороны.

Пецеф 100 мг и 200 мг упакован в блистер по 10 таблеток и вложен в картонную коробку в количестве 1 блистер.

Показания к применению

У взрослых рекомендуется лечение инфекций, вызванных патогенами, чувствительными к препарату, таких как:

ангина (тонзиллит);
острый синусит;
острый бронхит;
обострение хронического бронхита;
бактериальная пневмония.

Пецеф купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Пецеф не рекомендуется применять при следующих состояниях, которые включают повышенную чувствительность к цефподоксиму или другим антибиотикам из группы цефалоспоринов, а также к любым компонентам препарата.

Также следует избегать применения пецеф в случае наличия немедленных или тяжелых реакций повышенной чувствительности, таких как анафилаксия, на пенициллин или другие β-лактамные антибиотики в анамнезе.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы также являются противопоказаниями к применению препарата пецеф.

Особенности применения

Дети.

На данный момент нет данных о том, как пецеф применяется у детей.

Отсутствуют данные о воздействии цефподоксима проксетила на беременность. Возможно рассмотрены применения пецеф при оценке ожидаемой пользы, но исследования на животных и клинические данные остаются недостаточными. При назначении препарата пецеф беременным женщинам рекомендуется проявлять осторожность. Исследования на животных не показывают негативного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или послеродовой период.

Цефподоксим проникает в грудное молоко человека, поэтому рекомендуется прекратить его использование в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Преимущественно наблюдались нарушения работы пищеварительной системы, включая:

диарею;
тошноту;
рвоту;
боли в животе.

Общие расстройства включали:

астению;
усталость;
слабость.

Также были зафиксированы несколько редких случаев побочных эффектов:

со стороны пищеварительной системы: как и при использовании других антибиотиков широкого спектра, отмечались редкие случаи энтероколита с геморрагической диареей, а также редкие случаи псевдомембранозного колита, метеоризма и острого панкреатита;
со стороны гепатобилиарной системы: умеренное временное повышение уровня трансаминаз, аспартатаминотрансфераз, аланинаминотрансфераз и щелочной фосфатазы, билирубина, а также случаи острого гепатита;
со стороны кожи: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, различные высыпания, локализованная пузырчатая сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритема;
со стороны нервной системы: головная боль, ощущение головокружения, покалывание;
со стороны почек и мочевыводящей системы: незначительное повышение уровня мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность;
с точки зрения кровеносной системы: увеличение количества тромбоцитов, уменьшение числа тромбоцитов, низкий уровень лейкоцитов и повышение содержания эозинофилов, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение числа эозинофилов, увеличение числа лимфоцитов, низкий уровень нейтрофилов, увеличение числа лейкоцитов;
с точки зрения органа слуха и равновесия: появление звона в ушах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования указывают на уменьшение биодоступности цефподоксима примерно на 30% при его совместном применении с препаратами, которые либо нейтрализуют рН желудка, либо ингибируют секрецию кислоты.

Следовательно, препараты такого типа, как антациды минерального характера и H2-блокаторы, например ранитидин, которые могут повысить рН желудочного содержимого, следует принимать не ранее, чем через 2—3 часа после приема цефподоксима.

H2-антагонисты и антациды снижают биодоступность цефподоксима путем повышения рН желудка.

Увеличение рН желудка (например, за счет анти-H2 (ранитидина) и антикислотных препаратов (гидроксид алюминия, бикарбоната натрия)) сопровождается снижением биологической эффективности.

Снижение рН желудка (например, за счет пентагастрина) увеличивает биологическую эффективность. Клинические последствия остаются неясными.

Совместное применение с пробенецидом снижает выведение цефалоспоринов.

Применение цефалоспоринов может повысить антикоагулянтное действие кумариновых препаратов и снизить эффективность контрацепции, основанной на эстрогенах.

Необходимо контролировать уровень международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном приеме цефподоксима (антибиотика) и пероральных антикоагулянтов.

Также возможно появление ложноположительных результатов реакции на глюкозу в моче при использовании определённых химических реагентов.

Биологическая эффективность цефподоксима повышается независимо от характера приема пищи, если препарат принимается во время еды.

Блок FAQ

От чего принимают таблетки пецеф?

Пецеф применяется у взрослых для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному препарату, включая:

ангины;
острые синуситы;
острые и обострения хронических бронхитов;
бактериальные пневмонии.

Пецеф принимают до еды или после?

Взрослым следует принимать препарат пецеф внутрь дважды в день, с интервалом в 12 часов, во время приема пищи.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Пецеф

Искать в других регионах