Олфрекс

Олфрекс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка оланзапіну пов'язана з його антипсихотичною та антиманіакальною дією, а також стабілізацією настрою за рахунок впливу на різні типи рецепторів. Він має широкий спектр фармакологічного впливу, включаючи вплив на рецептори серотоніну (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаміну (D1, D2, D3, D4, D5), мускарину (М1-М5), адренергічний рецептор a1 та Н1-рецептор.

В експериментах на тваринах був виявлений антагоністичний ефект оланзапіну як по відношенню до серотонінових, так і допамінових та холінергічних рецепторів. Оланзапін демонструє високу афінність до рецепторів серотоніну 5-НТ2 порівняно з допаміновими рецепторами D2 як in vitro, так і in vivo.

Електрофізіологічні дослідження показують, що він селективно знижує збудливість допамінергічних мезолімбічних нейронів, маючи незначний вплив на стріарні шляхи, пов'язані з моторною функцією.

Оланзапін також чинить антипсихотичну дію, знижуючи умовний рефлекс уникнення, без каталептичних побічних ефектів. При одноразовому прийомі оланзапіну 10 мг виявлено, що він має більшу афінність до серотонінових рецепторів 5-НТ2А, ніж до допамінових рецепторів D2.

Клінічні дослідження підтверджують його ефективність у лікуванні шизофренії, біполярного розладу з маніакальними або змішаними епізодами, а також у профілактиці рецидивів маніакальних епізодів.

Оланзапін покращує як негативні, так і позитивні симптоми шизофренії, а також ефективний у зниженні маніакальних симптомів та запобіганні рецидивам при біполярному розладі. Він також може бути ефективним при супутньому лікуванні з іншими препаратами, такими як літій або вальпроат.

У підлітків (13-17 років) з оланзапіном за короткий термін (6 тижнів для шизофренії та 3 тижні для манії при біполярних розладах) збільшується маса тіла, а також рівні холестерину, тригліцеридів та пролактину порівняно з дорослими. Однак досвід застосування у підлітків обмежений, і дані про підтримку ефективності та тривалих досліджень відсутні через недостатню участь (менше 200 підлітків).

Фармакокінетика

Препарат олфрекс швидко засвоюється при внутрішньому прийомі та досягає пікової концентрації у крові через 5–8 годин. Їжа не впливає на всмоктування.

Приблизно 93% оланзапіну зв'язується з білками плазми.

Оланзапін метаболізується в печінці та утворює неактивні метаболіти.

Середній період напіввиведення оланзапіну залежить від віку, статі та інших факторів.

У пацієнтів похилого віку та некурців показники періоду напіввиведення та кліренсу нижчі.

При нирковій недостатності та слабких порушеннях функції печінки середні показники фармакокінетики не дуже відрізняються від здорових добровольців.

Оланзапін має порівняний профіль безпеки у чоловіків та жінок.

Підлітки можуть спостерігати вищі побічні ефекти, тому він не рекомендується для лікування цієї вікової групи.

Побічні реакції:

Найчастіше зустрічаються збільшення маси тіла, підвищення рівня тригліцеридів та апетиту, седація, сухість у роті, а також підвищення рівня печінкових трансаміназ та пролактину в плазмі.

Дослідження не виявили суттєвих відмінностей у фармакокінетиці оланзапіну у різних етнічних груп.

Склад та форма випуску

Діюча речовина олфрекс: оланзапін.

Лікарська форма олфрекс: таблетки з плівковим покриттям.

Кожна таблетка олфрекс, покрита плівковою оболонкою, містить 5 мг або 10 мг оланзапіну.

Додаткові компоненти олфрекс: 

• моногідрат лактози;
• гідроксипропілцелюлоза;
• кросповідон;
• мікрокристалічна целюлоза;
• стеарат магнію;
• покриття Opadry AMB White OY-B-28920.

Склад оболонки Opadry AMB White OY-B-28920 включає наступне: 

• полівініловий спирт;
• діоксид титану (Е 171);
• тальк;
• лецитин;
• камедь ксантанову.

Основні фізико-хімічні властивості олфрекс: таблетки овальної форми, покриті білою плівковою оболонкою, що мають дозування 5 мг та 10 мг.

Олфрекс 5 мг та 10 мг упакований у блістери по 14 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Олфрекс рекомендується для лікування шизофренії, підтримки клінічного ефекту при тривалій терапії у пацієнтів з позитивним відгуком на початкове лікування, а також для помірних та тяжких маніакальних епізодів та профілактики рецидивів у пацієнтів з біполярними розладами, що відгукнулися на оланзапін.

Олфрекс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до основного компонента препарату олфрекс або до будь-якого з його допоміжних речовин.

Відомий ризик розвитку закритокутової глаукоми.

Особливості застосування

Діти

Дітям та підліткам до 18 років не рекомендується застосовувати олфрекс через обмеженість даних про його безпеку та ефективність. Короткострокові дослідження виявили, що у підлітків відбувається збільшення маси тіла та зміни рівнів пролактину та ліпідів порівняно з дорослими.

Оскільки досвід застосування препарату олфрекс у лікуванні вагітних обмежений, його використання під час вагітності слід розглядати лише при досягненні очікуваних результатів, які переважують можливі ризики для дитини.

Рекомендується утримуватися від годування груддю під час прийому лікарського засобу олфрекс.

Побічні ефекти

Представлена зведена інформація про основні побічні реакції та їх частоту, виявлені в ході клінічних досліджень олфрекс або на основі постмаркетингового досвіду.

• дуже часті: сонливість;
• часті: збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактину, холестерину, глюкози та тригліцеридів у крові, глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія, дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висип, астенія, стомлюваність, гіпертермія, артралгія, значне підвищення рівня алкалін-фосфатази, гаммаглутамілтрансферази, сечової кислоти та набряки;
• нечасті: розвиток чи погіршення перебігу діабету, гіпотермія;
• рідкісні епілептичні напади, брадикардія, пролонгація інтервалу QTc;
• дуже рідкісні: шлуночкова тахікардія/фібриляція, раптова смерть, тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та глибокий венозний тромбоз), панкреатити, гепатити (включаючи гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ушкодження печінки), медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), рабдоміоліз, пріапізм.

Також відзначаються:

• підвищення рівня пролактину в плазмі;
• підвищення рівня алкалін-фосфатази;
• креатинфосфокінази;
• гаммаглутамілтрансферази;
• сечової кислоти у дослідженнях.

Оскільки кожен організм індивідуальний, відповіді на ліки можуть відрізнятися, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння чи незвичайні симптоми з вашим лікарем.

Якщо виникають небажані реакції, слід негайно припинити прийом препарату олфрекс та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження взаємодії оланзапіну з іншими ліками проводились лише серед дорослих пацієнтів.

Метаболізм оланзапіну здійснюється через ізофермент CYP1A2, і речовини, які уповільнюють або прискорюють роботу цього ізоферменту, можуть змінити характеристики фармакокінетики препарату.

Індуктори CYP1A2, такі як куріння або карбамазепін, можуть прискорити метаболізм оланзапіну, що призводить до зниження його концентрації.

Інгібітори CYP1A2, наприклад, флуоксамін або ципрофлоксацин, можуть уповільнити метаболізм оланзапіну, що потребує корекції дозування.

Застосування активованого вугілля знижує біодоступність оланзапіну.

Флуоксетин та інші ліки, що не впливають на фармакокінетику оланзапіну, були досліджені та не мали істотного впливу.

Оланзапін може взаємодіяти з прямими і опосередкованими агоністами допаміну, але не значно впливає на основні ізоферменти CYР450, що підтверджується як in vitro, так і in vivo дослідженнями.

З обережністю слід застосовувати оланзапін з антипаркінсонічними препаратами та іншими ліками, які пригнічують центральну нервову систему.

Не рекомендується одночасне використання оланзапіну з препаратами, які підвищують інтервал QTc.

Антигіпертензивні засоби можуть посилити ефекти оланзапіну на артеріальний тиск.

Оланзапін невеликою мірою взаємодіє з інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин, що зазвичай не потребує корекції дозування.

Блок FAQ

Від чого застосовують олфрекс?

Олфрекс використовується для лікування шизофренії, управління маніакальними епізодами та запобігання рецидивам біполярного розладу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua