Еголанза

Еголанза - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Оланзапін – це антипсихотичний лікарський засіб з широким спектром фармакологічної дії. Його фармакодинаміка (механізм дії) включає вплив на різні рецептори в мозку, що зумовлює його терапевтичні ефекти:

Серотонінові рецептори (5НТ2/2C, 5НТ3, 5НТ6): Оланзапін має спорідненість з деякими серотоніновими рецепторами. Цей вплив на серотонін може бути пов'язаний із його антипсихотичними властивостями.

Допамінові рецептори (D1, D2, D3, D4, D5): Оланзапін впливає на кілька підтипів допамінових рецепторів. Особливо важливим є його селективне зниження збудливості мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів, що допомагає в лікуванні психотичних симптомів.

Холінергічні мускаринові рецептори (M1-M5): Оланзапін також впливає на холінергічні рецептори, хоча механізм цього впливу може бути менш зрозумілий.

Адренорецептори (α1): Оланзапін впливає на α1-адренорецептори, хоча точний внесок цього впливу в його терапевтичні ефекти потребує подальшого вивчення.

Гістамінові рецептори (H1): Ще один тип рецепторів, на який впливає оланзапін. Це може бути пов'язане з його снодійними чи седативними ефектами.

Важливо відзначити, що оланзапін має деяку селективність у своїй дії і може впливати на різні аспекти нейрофізіології, пов'язані з психічними розладами.

Фармакокінетика оланзапіну, з іншого боку, описує, як організм обробляє препарат, включаючи його всмоктування, метаболізм та виведення з організму. Ось деякі ключові моменти:

Оланзапін добре всмоктується після прийому внутрішньо, і його максимальна концентрація в плазмі крові зазвичай досягається через 5-8 годин.

Метаболізм: Препарат метаболізується у печінці, переважно шляхом кон'югації та окислення.

Циркулюючі метаболіти Оланзапін має кілька метаболітів, але основна фармакологічна активність пов'язана з первинним оланзапіном.

Кліренс: Варіює залежно від віку, статі та інших факторів. Наприклад, плазмовий кліренс оланзапіну може бути знижений у пацієнтів похилого віку та у жінок.

Зв'язування з білками: Оланзапін сильно зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном та α1-кислим глікопротеїном.

Це дозволяє краще зрозуміти, як оланзапін взаємодіє з організмом та як його фармакокінетичні властивості можуть змінюватись в залежності від різних факторів.

Склад та форма випуску

Лікарська форма еголанза: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Діюча речовина еголанза: 1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 5 мг,10 мг, 15 мг або 20 мг оланзапіну (що еквівалентно 7,03 мг, 14,06 мг, 21,09 мг або 28,12 мг оланзапіну дигідрохлориду тригідрату відповідно).

Додаткові компоненти еголанза включають:

• мікрокристалічну целюлозу;
• лактозу моногідрат;
• гідроксипропілцелюлозу (гіпролозу);
• кросповідон;
• магнію стеарат.

Оболонка таблеток еголанза складається з наступних компонентів:

• opadry Y-1-7000 білий (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400);
• гіпромелоза;
• хіноліновий жовтий (Е104).

Основні фізико-хімічні властивості еголанза:

Еголанза 5 мг, 10 мг, 15 мг і 20 мг: жовтого кольору, довгасті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без або майже без запаху, з рискою з одного боку, з гравіюванням стилізованої літери «Е» і цифрою «402», «404», «405» та «406» відповідно дозування з іншого боку.

Еголанза упакована в блістери по 7 таблеток у кожному та вкладена у картонну коробку №28.

Показання до застосування

Еголанза використовується для:

• терапії шизофренії та підтримки клінічного ефекту у пацієнтів, які відповіли на попереднє лікування;
• управління маніакальними епізодами помірного та тяжкого ступеня;
• профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами, які позитивно відреагували на оланзапін при лікуванні манії.

Еголанза купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати препарат еголанза при високій чутливості до основного компонента або будь-якого з допоміжних інгредієнтів препарату, а також за наявності відомого ризику розвитку закритокутової глаукоми.

Особливості застосування

Діти

Еголанза не рекомендується для лікування дітей та підлітків до 18 років. Дослідження серед пацієнтів віком від 13 до 17 років виявили різноманітні побічні ефекти, включаючи збільшення маси тіла, зміни метаболічних параметрів та підвищення рівня пролактину. Наслідки, пов'язані з цими побічними ефектами, не були вивчені і залишаються невідомими.

Недостатньо даних про ефекти застосування еголанза у вагітних. Застосування препарату еголанза під час вагітності рекомендується лише при виправданні користі матері та ризиків для плода. Новонароджені, чиї матері використовували антипсихотики (включаючи оланзапін) у третьому триместрі, можуть мати ризик побічних ефектів, які потребують уважного спостереження.

Дослідження у здорових жінок, що годують, показали наявність оланзапіну в грудному молоці. Оцінка середньої дози для немовляти (мг/кг) безпечною для нього склала 1,8% від дози матері (мг/кг). Жінкам рекомендується утриматися від годування груддю під час лікування препаратом еголанза.

Побічні ефекти

Застосування еголанза може призвести до розвитку наступних небажаних ефектів:

• зміни у крові: збільшення еозинофілів, зниження нейтрофілів та лейкоцитів;
• зміни у метаболізмі: збільшення ваги, порушення обміну ліпідів та вуглеводів, включаючи підвищення рівня холестерину та глюкози, а також збільшення тригліцеридів, рідко – гіпотермія;
• зміни у харчовій поведінці: підвищення апетиту, глюкози у сечі, можливе погіршення або розвиток діабету;
• нейрологічні ефекти: сонливість, запаморочення, гіперкінезії, паркінсонізм, акатизія, епілептичні напади (особливо у пацієнтів з таким анамнезом).

Різні інші ефекти, такі як:

• носові кровотечі;
• зміни серцевого ритму;
• постуральна гіпотензія;
• запори;
• відчуття сухості у роті;
• здуття живота;
• панкреатит та інші.

Інші можливі ефекти включають:

• висипання;
• фотосенсибілізацію;
• облисіння;
• біль у суглобах;
• еректильну дисфункцію у чоловіків;
• порушення менструального циклу у жінок та інші.

Гостра симптоматична відмова від препарату може призвести до:

• різкого збільшення потовиділення;
• нудоти;
• блювання;
• порушення сну;
• ажитації;
• тремору. 

У пацієнтів похилого віку також можливий розвиток галюцинацій, особливо у тих, хто страждає від психозу на фоні деменції.

При поєднанні оланзапіну з літієм або вальпроатом спостерігалися такі часті (≥10%) ефекти: 

• тремор;
• сухість у роті;
• збільшення маси тіла;
• підвищення апетиту, а також повідомлення про порушення мови.

У деяких пацієнтів також спостерігали збільшення маси тіла, особливо протягом інтенсивної терапії до 6 тижнів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Інгібітори та індуктори цитохрому Р450 можуть впливати на метаболізм оланзапіну, особливо на активність CYP 1A2.

Куріння або прийом карбамазепіну прискорюють метаболізм оланзапіну, що може знизити його концентрацію.

Інгібітори CYP 1A2 можуть знизити кліренс оланзапіну. Однак оланзапін не взаємодіє з трициклічними антидепресантами (CYP 2D6), варфарином (CYP 2C19), теофіліном (CYP 1A2) або діазепамом (CYP 3A4, CYP 2C19).

Не спостерігається взаємодії з літієм чи біпериденом.

Терапевтичний моніторинг вальпроату не показав необхідності корекції дози при сумісному застосуванні з оланзапіном.

Спільне вживання етанолу може посилити седативний ефект.

Флуоксамін, інгібітор CYP 1A2, знижує метаболізм оланзапіну, що призводить до збільшення його концентрації.

Антипсихотичні препарати можуть знизити біодоступність оланзапіну.

Оланзапін не рекомендується поєднувати з антипаркінсонічними препаратами у пацієнтів із хворобою Паркінсона та деменцією.

Необхідно бути обережним при поєднанні з препаратами, які продовжують інтервал Q-Tc.

Оланзапін може посилювати гіпотензивний ефект деяких антигіпертензивних засобів та виявляти антагонізм до леводопи та агоністів допаміну.

Застосування оланзапіну не впливає на фармакокінетику імипраміну.

Блок FAQ

Від чого приймають препарат еголанза?

Еголанза застосовують для лікування шизофренії, маніакальних епізодів та запобігання рецидивам біполярного розладу.

Як приймати еголанза?

Важливо наголосити, що конкретне дозування та режим лікування повинні визначатися лікарем на основі індивідуальних особливостей пацієнта та тяжкості його стану. Перед зміною дозування необхідно проконсультуватися з лікарем.

Щоденна доза, що рекомендується, варіюється в межах від 5 до 20 мг.

Рішення про підвищення початкової дози слід приймати лише після проведення клінічного обстеження та з інтервалом не менше 24 годин.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua