Олфрекс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика оланзапина связана с его антипсихотическим и антиманиакальным действием, а также стабилизацией настроения за счет воздействия на различные типы рецепторов. Он обладает широким спектром фармакологического воздействия, включая влияние на рецепторы серотонина (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допамина (D1, D2, D3, D4, D5), мускарина (М1-М5), адренергический рецептор a1 и Н1-рецептор.

В экспериментах на животных был обнаружен антагонистический эффект оланзапина как по отношению к серотониновым, так и к допаминовым и холинергическим рецепторам. Оланзапин демонстрирует высокую аффинность к рецепторам серотонина 5-НТ2 по сравнению с допаминовыми рецепторами D2 как в in vitro, так и in vivo.

Электрофизиологические исследования показывают, что он селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов, имея незначительное влияние на стриарные пути, связанные с моторной функцией.

Оланзапин также оказывает антипсихотическое действие, снижая условный рефлекс избегания, без каталептических побочных эффектов. При однократном приеме оланзапина 10 мг обнаружено, что он имеет большую аффинность к серотониновым рецепторам 5-НТ2А, чем к допаминовым рецепторам D2.

Клинические исследования подтверждают его эффективность в лечении шизофрении, биполярного расстройства с маниакальными или смешанными эпизодами, а также в профилактике рецидивов маниакальных эпизодов.

Оланзапин улучшает как негативные, так и позитивные симптомы шизофрении, а также эффективен в снижении маниакальных симптомов и предотвращении рецидивов при биполярном расстройстве. Он также может быть эффективен при сопутствующем лечении с другими препаратами, такими как литий или вальпроат.

У подростков (13-17 лет) с оланзапином за короткий срок (6 недель для шизофрении и 3 недели для мании при биполярных расстройствах) увеличивается масса тела, а также уровни холестерина, триглицеридов и пролактина по сравнению с взрослыми. Однако, опыт применения у подростков ограничен, и данные о поддержании эффективности и длительных исследований отсутствуют из-за недостаточного участия (менее 200 подростков).

Фармакокинетика

Препарат олфрекс быстро усваивается при внутреннем приеме и достигает пиковой концентрации в крови через 5–8 часов. Пища не влияет на всасывание.

Примерно 93% оланзапина связывается с белками плазмы крови.

Оланзапин метаболизируется в печени и образует неактивные метаболиты

Средний период полувыведения оланзапина зависит от возраста, пола и других факторов.

У пожилых пациентов и некурящих показатели периода полувыведения и клиренса ниже.

При почечной недостаточности и слабых нарушениях функции печени средние показатели фармакокинетики не сильно отличаются от здоровых добровольцев.

Оланзапин имеет сопоставимый профиль безопасности у мужчин и женщин.

У подростков могут наблюдаться более высокие побочные эффекты, поэтому он не рекомендуется для лечения этой возрастной группы.

Побочные реакции:

Чаще всего встречаются увеличение массы тела, повышение уровня триглицеридов и аппетита, седация, сухость во рту, а также повышение уровня печеночных трансаминаз и пролактина в плазме.

Исследования не выявили существенных различий в фармакокинетике оланзапина у разных этнических групп.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество олфрекс: оланзапин.

Лекарственная форма олфрекс: таблетки с пленочным покрытием.

Каждая таблетка олфрекс, покрытая плёночной оболочкой, содержит либо 5 мг, либо 10 мг оланзапина.

Дополнительные компоненты олфрекс:

моногидрат лактозы;
гидроксипропилцеллюлоза;
кросповидон;
микрокристаллическая целлюлоза;
магния стеарат;
покрытие Opadry AMB White OY-B-28920.

Состав оболочки Opadry AMB White OY-B-28920:

поливиниловый спирт;
диоксид титана (Е 171);
тальк;
лецитин;
ксантановая камедь.

Основные физико-химические свойства олфрекс: таблетки овальной формы, покрытые белой пленочной оболочкой, имеющие дозировки 5 мг и 10 мг.

Олфрекс 5 мг и 10 мг упакован в блистеры по 14 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №28.

Показания к применению

Олфрекс рекомендуется для лечения шизофрении, поддержания клинического эффекта при длительной терапии у пациентов с положительным откликом на начальное лечение, а также для умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов и профилактики рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами, откликнувшихся на оланзапин в лечении мании.

Олфрекс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к основному компоненту препарата олфрекс или к любому из его вспомогательных веществ.

Известный риск развития закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения

Дети

Детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется применять олфрекс из-за ограниченности данных о его безопасности и эффективности. Краткосрочные исследования показали увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов у подростков по сравнению с взрослыми.

Так как опыт применения препарата олфрекс в лечении беременных ограничен, его использование во время беременности следует рассматривать только при достижении ожидаемых результатов, которые перевешивают возможные риски для ребенка.

Рекомендуется воздерживаться от кормления грудью при приеме лекарственного средства олфрекс.

Побочные эффекты

Представлена сводная информация о основных побочных реакциях и их частоте, выявленных в ходе клинических исследований олфрекс или на основе постмаркетингового опыта.

очень частые: сонливость;
частые: увеличение массы тела, повышение уровня пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов в крови, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, лейкопения, нейтропения, дискинезия, ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь, астения, утомляемость, гипертермия, артралгия, повышение уровня алкалин-фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, мочевой кислоты и отеки;
нечастые: развитие или ухудшение течения диабета, гипотермия;
редкие: эпилептические припадки, брадикардия, пролонгация интервала QTc;
очень редкие: желудочковая тахикардия/фибрилляция, внезапная смерть, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и глубокий венозный тромбоз), панкреатиты, гепатиты (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное повреждение печени), медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), рабдомиолиз, приапизм.

Также отмечаются:

повышение уровня пролактина в плазме;
повышение уровня алкалин-фосфатазы;
креатинфосфокиназы;
гаммаглутамилтрансферазы;
мочевой кислоты в исследованиях.

Так как каждый организм индивидуален, ответы на лекарства могут отличаться, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с вашим врачом.

Если возникают нежелательные реакции, следует немедленно прекратить прием препарата олфрекс и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Исследования взаимодействия оланзапина с другими лекарствами проводились только среди взрослых пациентов.

Метаболизм оланзапина осуществляется через изофермент CYP1A2, и вещества, которые замедляют или ускоряют работу этого изофермента, могут изменить характеристики фармакокинетики данного препарата.

Индукторы CYP1A2, такие как курение или карбамазепин, могут ускорить метаболизм оланзапина, что приводит к снижению его концентрации.

Ингибиторы CYP1A2, например, флуоксамин или ципрофлоксацин, могут замедлить метаболизм оланзапина, что требует коррекции дозировки.

Применение активированного угля снижает биодоступность оланзапина.

Флуоксетин и другие лекарства, не влияющие на фармакокинетику оланзапина, были исследованы и не оказали существенного воздействия.

Оланзапин может взаимодействовать с прямыми и косвенными агонистами допамина, но не оказывает значительного влияния на основные изоферменты CYР450, что подтверждается как in vitro, так и in vivo исследованиями.

С осторожностью следует применять оланзапин с антипаркинсоническими препаратами и другими лекарствами, угнетающими центральную нервную систему.

Не рекомендуется одновременное использование оланзапина с препаратами, повышающими интервал QTc.

Антигипертензивные средства могут усилить эффекты оланзапина на артериальное давление.

Оланзапин в небольшой степени взаимодействует с ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин, что обычно не требует коррекции дозировки.

Блок FAQ

От чего применяют олфрекс?

Олфрекс используется для лечения шизофрении, управления маниакальными эпизодами и предотвращения рецидивов биполярного расстройства.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Олфрекс

Искать в других регионах