Оксаліплатин

Оксаліплатин - це протипухлинний засіб, що використовується для терапії колоректального раку. Препарат використовується лише під наглядом медичного персоналу. Оксаліплатин купити можна тільки після пред'явлення рецепту від лікаря.

Фармакологічні властивості

Оксаліплатин є антинеопластичним агентом. За своєю структурою - це представник нової групи платинових сполук, в яких атом платини формує комплекс з 1,2-діаміноциклогексану (скорочено ДАЦГ) і також оксалатної групи. Ця активна речовина (оксаліплатин) - це енантіомер.

Воно має цитотоксичні властивості in vitro, також демонструє протипухлинну дію in vivo по відношенню до різних тест-систем, серед яких і моделі людського колоректального раку. Вчені продемонстрували активність оксаліплатину при терапії різних моделей онкології, стійких до цисплатину.

Завдяки комбінованому використанню оксаліплатину разом із 5-фторурацилом досягається синергічний цитотоксичний результат.

Принцип дії оксаліплатину залишається не до кінця з'ясованим. Внаслідок кількох досліджень підтвердилася інформація, що водні деривативи, що формуються в момент біотрансформації цієї речовини, вступають у взаємодію з ДНК. Це призводить до формування міжниткових, а також внутрішньониткових зшивок дезоксирибонуклеїнової кислоти, що у свою чергу стає причиною порушення синтезу ДНК, виникнення цитотоксичного та одночасно протипухлинного ефекту.

Фармакокінетика

Поки що немає даних про фармакокінетику окремих метаболітів Оксаліплатину. Що стосується фармакокінетичних показників про засвоєння ультрафільтрованої платини, вони вказують на те, що:

• Після 2-годинних внутрішньовенних інфузій препарату в дозі 130 мг/м2 площі тіла, які проводяться з інтервалом 3 тижні, максимальна концентрація активної речовини в крові становила 1,21 мкг/мл.
• Після 2-годинних внутрішньовенних інфузій препарату у дозі 85 мг/м2 площі тіла, які проводяться з інтервалом у 2 тижні, максимальна концентрація активної речовини в крові становила 0,814 мкг/мл.

Після закінчення двогодинної інфузії лише 15% платини залишається в системному кровотоку, причому решта в швидкому темпі розподіляється по організму або залишає його з сечею. Так як платина незворотно зв'язується з клітинами крові та білками плазми, термін її напіввиведення наближається до тривалості природного оновлення таких комплексів у плазмі крові. Незалежно від вибраного варіанта Оксаліплатину не спостерігається скупчення платини в ультрафільтраті, отриманому з плазми. Зазвичай рівноважний стан фіксується вже після першого курсу інфузій. Міжпацієнтна та внутрішньопацієнтна мінливість фармакокінетичних показників загалом невелика.

Біотрансформація оксаліплатину in vitro вважається результатом неферментативного розкладання. Немає ознак метаболізму циклогександіаміну за участю цитохрому Р450.

В організмі людини відбувається інтенсивна метаболізація Оксаліплатину. Після того, як завершується двогодинна інфузія, постійна речовина більше не виявляється в ультрафільтраті плазми. Лабораторні дослідження показують наявність низки цитотоксичних метаболітів Оксаліплатину в крові (зокрема, монохлор-, дихлор-, а також диаква-ДАЦГ платинових сполук). Згодом фіксуються неактивні з'єднання. Виведення платини здебільшого здійснюється сечовидільною системою (протягом 5 діб більше половини дози (54%) залишає організм із сечею, при цьому всього 3% виводиться з калом. Більша частина залишає організм протягом 2 діб після інфузії. У осіб з нирковими порушеннями кліренс платини суттєво знижується, ніж у осіб без таких проблем зі здоров'ям, ще при ниркових проблемах значно знижується обсяг розподілу даних про кліренс платини у осіб з важкими нирковими проблемами немає.

Склад та форми випуску

Медикамент Оксаліплатин можна купити у двох різновидах:

• концентрату для виготовлення розчину для інфузій;
• порошку для виготовлення розчину для інфузій.

Особливості форми випуску вказано на упаковці лікарського засобу.

Показання до застосування

Медикамент Оксаліплатин використовується в комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) та фоліновою кислотою (ФК). Такий комплекс коштів виписують:

• для ад'ювантної терапії третьої стадії онкологічного ураження товстої кишки, що виник після радикальної хірургічної операції з резекції первинного новоутворення;
• для терапії колоректальної форми онкології, що супроводжується метастазуванням.

Протипоказання

Медикамент Оксаліплатин розчин не може використовуватись при:

• підвищений рівень чутливості до медикаменту та його допоміжних компонентів;
• грудному вигодовуванні;
• мієлосупресії, що спостерігається до першого курсу терапії (коли вихідний рівень нейтрофілів опускається нижче за показник 2x109/л, а концентрація тромбоцитів - нижче 100x109/л);
• виражену ниркову недостатність (при зниженні кліренсу креатиніну до рівня нижче, ніж 30 мл/хв);
• периферичній формі сенсорної нейропатії, що супроводжується функціональним погіршенням безпосередньо перед початком курсової терапії.

З якого віку можна сприймати?

Медикамент призначений лише для дорослих. Дітям такий засіб не виписують. Можливий вік прийому визначається лікарем в індивідуальному порядку.

Чи можна вагітним?

Вагітність та лікування препаратом Оксаліплатин несумісні. Тому вагітним таких ліків не призначають.

Побічні ефекти

Медикамент може викликати низку різних побічних ефектів. Оксаліплатин у комбінації з тими препаратами, з якими він зазвичай використовується, найчастіше провокує порушення:

• у роботі травного тракту, зокрема нудоту, блювання, частий рідкий випорожнення, мукозит;
• гематологічні, а саме нейтропенію та тромбоцитопенію;
• неврологічні, зокрема гостру чи кумулятивну нейропатію).

Інші побічні ефекти детально розписані в інструкції до медикаменту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Проведені дослідження підтверджують відсутність взаємодії Оксаліплатину при взаємодії з медикаментами еритроміцин, препарати саліцилової кислоти, гранісетрон, а також паклітаксел, вальпроат натрію.

Необхідність приймати Оксаліплатин у поєднанні з іншими ліками, які мають властивості збільшувати інтервал QT, потребує обережності. Також обережність необхідна при поєднанні такого медикаменту із препаратами, що асоціюються з розвитком рабдоміолізу.

Якщо пацієнту потрібне лікування препаратом Оксаліплатин, ціна даного медикаменту відіграє важливу роль. Щоб заощадити на вартості кошти, можна зробити замовлення онлайн аптеці.

FAQ

Оксаліплатин як переноситься?

Комбінації з Оксаліплатином переносяться не гірше за інші комбінації для хіміотерапії.

Використана література

compendium.com.ua/

mozdocs.kiev.ua

likicontrol.com.ua