Оксалиплатин

Оксалиплатин — это противоопухолевое средство, используемое для терапии колоректального рака. Препарат используется исключительно под присмотром медицинского персонала. Оксалиплатин купить можно только после предъявления рецепта от лечащего врача.

Фармакологические свойства

Оксалиплатин является антинеопластическим агентом. По своей структуре — это представитель новой группы платиновых соединений, в которых атом платины формирует комплекс из 1,2-диаминоциклогексана (сокращенно ДАЦГ) и также оксалатной группы. Данное активное вещество (оксалиплатин) — это энантиомер.

Оно обладает цитотоксическими свойствами in vitro, также демонстрирует противоопухолевое воздействие in vivo по отношению к различным тест-системам, среди которых и модели человеческого колоректального рака. Ученые продемонстрировали активность оксалиплатина при терапии разных моделей онкологии, устойчивых к цисплатину.

Благодаря комбинированному использованию оксалиплатина вместе с 5-фторурацилом достигается синергический цитотоксический результат.

Принцип действия оксалиплатина остается не до конца выясненным. В результате нескольких исследований подтвердилась информация, что водные деривативы, что формируются в момент биотрансформации этого вещества, вступают во взаимодействие с ДНК. Это приводит к формированию межнитевых, а также внутринитевых сшивок дезоксирибонуклеиновой кислоты, что в свою очередь становится причиной нарушения синтеза ДНК, возникновения цитотоксического и одновременно противоопухолевого эффекта.

Фармакокинетика

Пока нет данных о фармакокинетике отдельных метаболитов Оксалиплатина. Что касается фармакокинетических показателей об усвоении ультрафильтрованной платины, они указывают на то, что:

• После 2-часовых внутривенных инфузий препарата в дозе 130 мг/м2 площади тела, которые проводятся с интервалом в 3 недели максимальная концентрация активного вещества в крови составляла 1,21 мкг/мл.
• После 2-часовых внутривенных инфузий препарата в дозировке 85 мг/м2 площади тела, которые проводятся с интервалом в 2 недели максимальная концентрация активного вещества в крови составляла 0,814 мкг/мл.

По окончанию двухчасовой инфузии лишь 15% платины остается в системном кровотоке, при этом остальное количество в быстром темпе распределяется по организму либо покидает его с мочой. Так как платина необратимо связывается с клетками крови и белками плазмы крови, срок ее полувыведения близится к продолжительности естественного обновления таких комплексов в плазме крови. Вне зависимости от выбранного варианта Оксалиплатина не наблюдается скопление платины в ультрафильтрате, полученном из плазмы крови. Обычно равновесное состояние фиксируется уже по окончанию первого курса инфузий. Межпациентная и внутрипациентная изменчивость фармакокинетических показателей в целом невелика.

Биотрансформация оксалиплатина in vitro считается результатом неферментативного разложения. Нет признаков метаболизма циклогександиамина с участием цитохрома Р450.

В человеческом организме происходит интенсивная метаболизация Оксалиплатина. После того как завершается двухчасовая инфузия, неизменное вещество больше не выявляется в ультрафильтрате плазмы крови. Лабораторные исследования показывают наличие ряда цитотоксических метаболитов Оксалиплатина в крови (в частности, монохлор-, дихлор-, также диаква-ДАЦГ платиновых соединений). Со временем фиксируются неактивные соединения. Выведение платины большей частью осуществляется мочевыделительной системой (на протяжении 5 суток более половины дозы (54%) покидает организм с мочой, при этом всего 3% выводится с калом. Большая часть покидает организм на протяжении 2 суток после инфузии. У лиц с почечными нарушениями клиренс платины существенно снижается, нежели у лиц без таких проблем со здоровьем. Еще при почечных проблемах значительно снижается объем распределения. Данных о клиренсе платины у лиц с тяжелыми почечными проблемами нет.

Состав и формы выпуска

Медикамент Оксалиплатин можно купить в двух разновидностях:

• концентрата для приготовления раствора для инфузий;
• порошка для приготовления раствора для инфузий.

Особенности формы выпуска указаны на упаковке лекарственного средства.

Показания к применению

Медикамент Оксалиплатин используется в комбинации с 5-фторурацилом (5-ФУ) также фоліновой кислотой (ФК). Такой комплекс средств выписывают:

• для адъювантной терапии третьей стадии онкологического поражения толстой кишки, возникшего после радикальной хирургической операции по резекции первичного новообразования;
• для терапии колоректальной формы онкологии, сопровождающейся метастазированием.

Противопоказания

Медикамент Оксалиплатин раствор не может использоваться при:

• повышеннрм уровне чувствительности к медикаменту и его вспомогательным компонентам;
• грудном вскармливании;
• миелосупрессии, наблюдаемой до первого курса терапии (когда исходящий уровень нейтрофилов опускается ниже показателя в 2x109/л, а концентрация тромбоцитов — ниже 100x109/л);
• выраженной почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до уровня ниже, чем 30 мл/мин);
• периферической форме сенсорной нейропатии, которая сопровождается функциональным ухудшением непосредственно перед началом курсовой терапии.

С какого возраста можно принимать?

Медикамент предназначен исключительно для взрослых. Детям такое средство не выписывают. Возможный возрастприема определяется врачом в индивидуальном порядке.

Можно ли беременным?

Беременность и лечение препаратом Оксалиплатин несовместимы. Поэтому беременным такое лекарство не назначают.

Побочные эффекты

Медикамент может вызывать ряд различных побочных эффектов. Оксалиплатин в комбинации с теми препаратами, с которыми он обычно используется, чаще всего провоцирует нарушения:

• в работе пищеварительного тракта, в частности тошноту, рвоту, частый жидкий стул, мукозит;
• гематологические, а именно нейтропению также тромбоцитопению;
• неврологические, а именно острую либо кумулятивную нейропатию).

Остальные побочные эффекты подробно расписаны в инструкции к медикаменту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Проведенные исследования подтверждают отсутствие взаимодействия Оксалиплатина при взаимодействии с медикаментами эритромицин, препараты салициловой кислоты, гранисетрон, также паклитаксел, вальпроат натрия.

Необходимость принимать Оксалиплатин в сочетании с прочими лекарствами, которые имеют свойства увеличивать интервал QT, требует соблюдения осторожности. Также осторожность необходима при совмещении такого медикамента с препаратами, ассоциирующимися с развитием рабдомиолиза.

Если пациенту необходимо лечение препаратом Оксалиплатин, цена данного медикамента играет немаловажную роль. Чтобы сэкономить на стоимости средства, можно сделать заказ в онлайн аптеке.

FAQ

Оксалиплатин как переносится?

Комбинации с Оксалиплатином переносятся не хуже прочих комбинаций для химиотерапии.  

Использованная литература

compendium.com.ua/ 

mozdocs.kiev.ua 

likicontrol.com.ua